Clatra

  • Skład

    1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.

  • Działanie

    Lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego. Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. W badaniach klinicznych bilastyna przyjmowana w pojedynczej dawce przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy tj. kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu, a także objawy związane z pokrzywką - intensywność świądu, liczbę i rozmiar bąbli oraz dyskomfort spowodowany pokrzywką. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 h. Jest szybko wchłaniania, osiąga Cmax po ok. 1,3 h. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%. Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny i polipeptydów transportujących aniony organiczne, jednak nie hamuje białek transportujących w krążeniu ogólnym. Wiąże się z białkami osocza w 84-90%. Prawie 95% podanej dawki jest wydalane z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej - co potwierdza, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. T0,5 wynosi 14,5 h.

  • Wskazania

    Objawowe leczenie uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem).

  • Ciąża i laktacja

    Zaleca się unikać stosowania leku w ciąży. Decyzja dotycząca kontynuowania lub zaprzestania karmienia piersią i kontynuowania lub zaprzestania terapii lekiem powinna być podjęta po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści dla dziecka i korzyści dla matki. Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność; badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

  • Efekty uboczne

    Liczba działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów chorych na uczuleniowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub chroniczną samoistną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych II i III fazy należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstotliwością u pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących lek w dawce 20 mg wymieniono poniżej. Często: senność, ból głowy. Niezbyt często: opryszczka twarzy; zwiększenie łaknienia; lęk, bezsenność; szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego; blok prawej odnogi, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w EKG, inne nieprawidłowości w zapisie EKG; zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; duszność; uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie; ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w ustach, niestrawność, zapalenie żołądka; świąd; zmęczenie, pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, wzmożona ciepłota ciała, osłabienie; zwiększona aktywność GGT, AlAT, AspAT, kreatyniny, trójglicerydów we krwi, zwiększenie masy ciała. Po wprowadzeniu leku do obrotu nie zaobserwowano występowania palpitacji i tachykardii. U dzieci i młodzieży w wieku 12-17 lat częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych były takie same jak u osób dorosłych.

  • Działanie z innymi lekami

    Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Leki, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Jednoczesne spożycie bilastyny i ketokonazolu lub erytromycyny zwiększa 2-krotnie AUC, zaś 2-3-krotnie Cmax. Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne leki, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny i 60 mg diltiazemu zwiększa Cmax bilastyny we krwi o 50%. Efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny i 3 mg lorazepamu przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na OUN. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Oczekuje się, że zakres interakcji z innymi preparatami oraz inne rodzaje interakcji będą podobne w populacji dzieci i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i powyżej: 20 mg raz na dobę. W przypadku uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym uczuleniowym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od typu, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, z zaburzeniami czynności wątroby, u pacjentów w podeszłym wieku. Nie jest wskazane stosowanie bilastyny w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywce u dzieci w wieku od urodzenia do 2 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostało jeszcze ustalone. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając wodą; przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Zaleca się przyjmować dobową dawkę jednorazowo. Linia podziału służy do dzielenia tabletki w celu łatwiejszego połknięcia – nie w celu podzielenia tabletki na dwie równe dawki.

  • Uwagi

    Badania wykazały, że przyjmowanie leku w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Należy jednak poinformować pacjentów, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: