Zovirax

  • Skład

    1 fiolka zawiera 250 mg acyklowiru; 1 fiolka zawiera 1,13 mmol (26 mg) sodu.

  • Działanie

    Lek przeciwwirusowy - syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który in vitro i in vivo hamuje namnażanie herpeswirusów, takich jak: wirus Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2 oraz wirus Varicella zoster (VZV). Hamujące działanie acyklowiru na namnażanie wymienionych wirusów jest wysoce wybiórcze. W komórkach niezakażonych endogenną kinazą tymidynową (TK) nie wykorzystuje skutecznie acyklowiru jako substratu, skutkiem czego toksyczne działanie leku na komórki ssaków jest niewielkie. Natomiast TK pochodzenia wirusowego, kodowana przez HSV i VZV, fosforyluje acyklowir do pochodnej monofosforanowej, która następnie ulega fosforylacji przez enzymy komórkowe do trójfosforanu acyklowiru. Trójfosforan acyklowiru stanowi substrat dla wirusowej polimerazy DNA i jest przez nią wbudowywany w wirusowy DNA, co w rezultacie powoduje zakończenie syntezy łańcucha DNA wirusa i hamuje jego replikację. Wiązanie acyklowiru z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie (9-33%). Jest wydalany przez nerki, głównie w postaci niezmienionej; częściowo w postaci metabolitu - 9-karboksymetoksymetyloguaniny (10-15%). Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia we krwi. U dorosłych po podaniu dożylnym T0,5 wynosi ok. 2,9 h, u pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek - 19,5 h, natomiast podczas hemodializy - 5,7 h. Stężenie leku we krwi podczas dializy zmniejsza się o ok. 60%.

  • Wskazania

    Leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej (Herpes simplex) u pacjentów ze zmniejszoną odpornością oraz u pacjentów z prawidłową odpornością z ciężką postacią opryszczkowego zakażenia narządów płciowych. Zapobieganie zakażeniom wywołanym wirusem opryszczki pospolitej (Herpes simplex) u pacjentów ze zmniejszoną odpornością. Leczenie zakażeń wywołanych wirusem ospy wietrznej i półpaśca (Varicella zoster). Leczenie opryszczkowego zapalenia mózgu. Leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej (Herpes simplex) u noworodków i niemowląt do 3. mż.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Leku nie stosować doustnie (pH leku wynosi 11). Acyklowir usuwany jest z organizmu przez nerki - należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u osób w podeszłym wieku. Ponadto u tych pacjentów należy zachować ostrożność, gdyż narażeni są na zwiększone ryzyko działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego - należy ich uważnie obserwować. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku dożylnie i (lub) w dużych dawkach i zapewnić właściwy stan nawodnienia organizmu, aby uniknąć uszkodzenia nerek. Należy szczególnie uważnie kontrolować czynność nerek u pacjentów otrzymujących duże dawki acyklowiru w infuzji dożylnej (np. w opryszczkowym zapaleniu mózgu); dotyczy to zwłaszcza pacjentów odwodnionych lub mających jakiekolwiek zaburzenia czynności nerek. Ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek zwiększa się podczas stosowania innych leków nefrotoksycznych - zachować szczególną ostrożność. Długotrwałe lub wielokrotne podawanie acyklowiru pacjentom ze znacznie zmniejszoną odpornością może spowodować selekcję szczepów wirusa o zmniejszonej wrażliwości na lek, mogących nie reagować na dalsze leczenie acyklowirem. Zawartość sodu: 1,13 mmol (26 mg)/fiolkę, należy uwzględnić u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

  • Ciąża i laktacja

    W rejestrze ciąż u kobiet narażonych na jakąkolwiek postać acyklowiru stwierdzono występowanie zaburzeń; nie wykazano zwiększenia liczby wad wrodzonych wśród pacjentek narażonych na acyklowir w porównaniu do populacji ogólnej, a stwierdzone przypadki wad wrodzonych nie wykazywały cech umożliwiających potwierdzenie ich związku przyczynowego z leczeniem. W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią; acyklowir osiąga w mleku stężenia stanowiące 60-410% stężenia we krwi matki. Nie obserwowano znaczącego klinicznie wpływu acyklowiru na liczbę, morfologię lub ruchliwość ludzkich plemników.

  • Efekty uboczne

    Często: zapalenie żył, nudności, wymioty, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, świąd, pokrzywka, wysypka (w tym nadwrażliwość na światło), zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Niezbyt często: zmniejszenie wskaźników hematologicznych (niedokrwistość, małopłytkowość, zmniejszenie liczby krwinek białych). Bardzo rzadko: ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, splątanie, drżenia, niezborność ruchowa, zaburzenia wymowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka (powyższe działania niepożądane dotyczące układu nerwowego są zwykle przemijające i na ogół stwierdzane u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub innymi czynnikami predysponującymi), reakcja anafilaktyczna, duszność, biegunka, ból brzucha, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, ból nerek (ból może być związany z niewydolnością nerki/nerek), uczucie zmęczenia, gorączka, miejscowe reakcje zapalne (w tym ciężkie miejscowe reakcje zapalne, czasami prowadzące do uszkodzeń skóry).

  • Działanie z innymi lekami

    Acyklowir wydalany jest w mechanizmie aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych - leki podawane jednocześnie, które współzawodniczą o ten mechanizm, mogą zwiększać stężenie acyklowiru we krwi. Probenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru oraz zmniejszają jego klirens nerkowy (nie ma konieczności zmiany dawkowania, ze względu na szeroki przedział terapeutyczny acyklowiru). Połączenie z innymi lekami o podobnym mechanizmie wydalania (np. mykofenolanu mofetylu) może prowadzić do zwiększenia stężenia we krwi zarówno acyklowiru, jak i tych leków (należy zachować ostrożność). W skojarzeniu z lekami nefrotoksycznymi (m.in. cyklosporyna, takrolimus) nasila się ryzyko uszkodzenia nerek (należy monitorować czynność nerek). Stosowanie dużych dożylnych dawek acyklowiru nasila toksyczność litu (należy kontrolować stężenie litu we krwi). Stosowanie z ogólnie podawaną teofiliną powoduje zwiększenie AUC teofiliny o ok. 50% (zaleca się kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi).

  • Dawkowanie

    Dożylnie. Dorośli. Leczenie zakażeń wirusem opryszczki (z wyjątkiem opryszczkowego zapalenia mózgu) oraz zakażeń wirusem ospy wietrznej i półpaśca: 5 mg/kg mc. co 8 h; opryszczkowe zapalenie mózgu oraz pacjenci ze zmniejszoną odpornością w zakażeniach wirusem ospy wietrznej i półpaśca: 10 mg/kg mc. co 8 h. Dzieci od 3 mż. do 12 lat. Leczenie zakażenia wirusem opryszczki (z wyjątkiem opryszczkowego zapalenie mózgu) oraz wirusem ospy wietrznej i półpaśca: 250 mg/m2 pc. co 8 h; opryszczkowe zapalenie mózgu oraz dzieci ze zmniejszoną odpornością w zakażeniach wirusem ospy wietrznej i półpaśca: 500 mg/m2 pc. co 8 h. Dzieci do 3 mż.: 20 mg/kg mc. co 8 h. Czas leczenia. Lek podaje się zwykle przez 5 dni; w leczeniu opryszczkowego zapalenia mózgu -10 dni. U noworodków leczenie opryszczkowego zakażenia skóry i błon śluzowych (obejmującego skórę, oczy, jamę ustną) - 14 dni, a leczenie postaci rozsianej lub zakażenia ośrodkowego układu nerwowego - 21 dni. Okres zapobiegawczego stosowania leku zależy od czasu trwania zagrożenia. Pacjenci z niewydolnością nerek. Dorośli i młodzież, CCr 25-50 ml/min: zalecana dawka 5 mg lub 10 mg/kg mc. co 12 h; CCr 10-25 ml/min: zalecana dawka 5 mg lub 10 mg/kg mc. co 24 h; CCr

  • Danych o lekach dostarcza: