Zovirax

  • Skład

    1 tabl. zawiera 200 mg acyklowiru; tabl. zawierają laktozę.

  • Działanie

    Lek przeciwwirusowy - syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który in vitro i in vivo hamuje namnażanie herpeswirusów, takich jak: wirus Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2 oraz wirus Varicella zoster (VZV). Hamujące działanie acyklowiru na namnażanie wymienionych wirusów jest wysoce wybiórcze. W komórkach niezakażonych endogenną kinazą tymidynową (TK) nie wykorzystuje skutecznie acyklowiru jako substratu, skutkiem czego toksyczne działanie leku na komórki ssaków jest niewielkie. Natomiast TK pochodzenia wirusowego, kodowana przez HSV i VZV, fosforyluje acyklowir do pochodnej monofosforanowej, która następnie ulega fosforylacji przez enzymy komórkowe do trójfosforanu acyklowiru. Trójfosforan acyklowiru stanowi substrat dla wirusowej polimerazy DNA i jest przez nią wbudowywany w wirusowy DNA, co w rezultacie powoduje zakończenie syntezy łańcucha DNA wirusa i hamuje jego replikację. Acyklowir tylko częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie (9-33%). Jest wydalany przez nerki, głównie w postaci niezmienionej; częściowo w postaci metabolitu - 9-karboksymetoksymetyloguaniny (10-15%). Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia we krwi. T0,5 leku we krwi wynosi 3,8 h; u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek - 19,5 h.

  • Wskazania

    Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex), w tym pierwotnego i nawracającego opryszczkowego zakażenia narządów płciowych (z wyjątkiem zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u noworodków oraz ciężkich zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u dzieci ze znacznie zmniejszoną odpornością). Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej (Herpes simplex) u pacjentów z prawidłową odpornością. Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex) u pacjentów ze zmniejszoną odpornością. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella zoster).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Acyklowir usuwany jest z organizmu przez nerki - należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u osób w podeszłym wieku. Ponadto u tych pacjentów należy zachować ostrożność, gdyż narażeni są na zwiększone ryzyko działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego - należy ich uważnie obserwować. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania dużych dawek acyklowiru i zapewnić właściwy stan nawodnienia organizmu np. w przypadku leczenia półpaśca, aby uniknąć uszkodzenia nerek. Ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek zwiększa się podczas stosowania innych leków nefrotoksycznych. Obecnie brak wystarczających danych klinicznych, aby wnioskować, że leczenie acyklowirem zmniejsza możliwość wystąpienia powikłań związanych z półpaścem u pacjentów z prawidłową odpornością. Długotrwałe lub wielokrotne podawanie acyklowiru pacjentom ze znacznie zmniejszoną odpornością może spowodować selekcję szczepów wirusa o zmniejszonej wrażliwości na lek, mogących nie reagować na dalsze leczenie acyklowirem. Tabletki zawierają laktozę - nie należy ich stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    W rejestrze ciąż u kobiet narażonych na jakąkolwiek postać acyklowiru stwierdzono występowanie zaburzeń; nie wykazano zwiększenia liczby wad wrodzonych wśród pacjentek narażonych na acyklowir w porównaniu do populacji ogólnej, a stwierdzone przypadki wad wrodzonych nie wykazywały cech umożliwiających potwierdzenie ich związku przyczynowego z leczeniem. W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią; acyklowir osiąga w mleku stężenia stanowiące 60-410% stężenia we krwi matki. Nie obserwowano znaczącego klinicznie wpływu acyklowiru na liczbę, morfologię lub ruchliwość ludzkich plemników.

  • Efekty uboczne

    Często: ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, wysypka (w tym z nadwrażliwości na światło), świąd, zmęczenie, gorączka. Niezbyt często: przyspieszone, rozsiane wypadanie włosów (związek z działaniem acyklowiru nie jest pewny), pokrzywka. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, duszność, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny oraz aktywności enzymów wątrobowych we krwi, obrzęk naczynioruchowy, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Bardzo rzadko: pobudzenie, splątanie, drżenia, niezborność ruchowa, zaburzenia wymowy, omamy, drgawki, senność, śpiączka, objawy psychotyczne, encefalopatia (powyższe działania niepożądane dotyczące układu nerwowego są zwykle przemijające i na ogół stwierdzane u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub innymi czynnikami predysponującymi), niedokrwistość, zmniejszenie liczby krwinek białych, małopłytkowość, zapalenie wątroby, żółtaczka, ostra niewydolność nerek, ból nerkowy (ból może być związany z niewydolnością nerki/nerek).

  • Działanie z innymi lekami

    Acyklowir wydalany jest w mechanizmie aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych - leki podawane jednocześnie, które współzawodniczą o ten mechanizm, mogą zwiększać stężenie acyklowiru we krwi. Probenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru oraz zmniejszają jego klirens nerkowy; jednoczesne stosowanie z mykofenolanem mofetylu zwiększa stężenie acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu we krwi (nie ma konieczności zmiany dawkowania, ze względu na szeroki przedział terapeutyczny acyklowiru). Stosowanie z ogólnie podawaną teofiliną powoduje zwiększenie AUC teofiliny o ok. 50% - zaleca się kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej: 200 mg 5 razy na dobę (co 4 h, z przerwą nocną) przez 5 dni, w ciężkich zakażeniach pierwotnych leczenie można przedłużyć. U pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepie szpiku) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można podwoić do 400 mg lub rozważyć podanie dożylne. Podawanie leku należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoznaniu zakażenia. W zakażeniach nawracających szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenie w okresie prodromalnym lub tuż po pojawieniu się pierwszych zmian. Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej u pacjentów z prawidłową odpornością: 200 mg co 6 h lub 400 mg co 12 h; zapobiegawczo może również działać dawka zmniejszana stopniowo do 200 mg co 8-12 h; u niektórych pacjentów reakcja na zapobiegawcze podawanie leku występuje po zastosowaniu całkowitej dawki dobowej 800 mg. Stosowanie leku należy przerywać co 6-12 miesięcy w celu obserwacji ewentualnych zmian w przebiegu choroby. Zapobieganie zakażeniom wirusem opryszczki pospolitej u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: 200 mg co 6 h; u pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można podwoić do 400 lub rozważyć podanie dożylne. Okres zapobiegawczego stosowania leku zależy od czasu trwania zagrożenia zakażeniem. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus półpaśca i ospy wietrznej: 800 mg 5 razy na dobę (co 4 h, z przerwą nocną) przez 7 dni. U pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego należy rozważyć podanie dożylne. Najlepsze wyniki leczenia uzyskuje się, podając lek w ciągu 24 h po wystąpieniu wysypki. Dzieci. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej oraz zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: ≥2 lat - dawka dla dorosłych;

  • Danych o lekach dostarcza: