Zomiren

  • Skład

    1 tabl. zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu. 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 0,5 mg, 1 mg lub 2 mg alprazolamu. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Lek przeciwlękowy, pochodna benzodiazepiny. Posiada również działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, przeciwdrgawkowe, uspokajające oraz przeciwdepresyjne. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w czasie 1-2 h (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu) lub 5-11 h (tabl. o przedł. uwalnianiu). W 80% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki. T0,5 wynosi 10-16 h.

  • Wskazania

    Krótkotrwałe leczenie: zespołu lęku uogólnionego, zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez agarofobii, zespołu lękowego z wtórnym obniżeniem nastroju. Leczenie jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na alprazolam, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia gravis. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu nocnego. Ciężka niewydolność wątroby. Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

  • Środki ostrożności

    Zjawisko tolerancji wykazano dla działania uspokajającego alprazolamu, lecz nie przeciwlękowego. Długotrwałe stosowanie benzodiazepin, w tym alprazolamu, może doprowadzić do psychicznego i fizycznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z wydłużonym okresem leczenia. Lek stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów wykazujących skłonność do uzależnienia lub nadużywania alkoholu, narkotyków i leków. Uzależnienie może wystąpić podczas stosowania dawek leczniczych i (lub) u pacjentów bez indywidualnych czynników ryzyka. Ryzyko uzależnienia lekowego wzrasta w razie jednoczesnego stosowania kilku benzodiazepin bez względu na wskazanie anksjolityczne lub nasenne. Zgłaszano również przypadki nadużywania alprazolamu. U pacjentów z depresją lub lękiem związanym z depresją, nie należy stosować benzodiazepin ani leków podobnych do beznodiazepin, gdyż mogą zwiększać ryzyko samobójstwa. Należy zatem zachować ostrożność oraz przepisywać ograniczoną liczbę tabletek stosując alprazolam u pacjentów z depresją lub lękiem towarzyszącym depresji z uwagi na występujące u nich myśli i skłonności samobójcze. Napady lęku panicznego pierwotne lub wtórne do zaburzeń depresyjnych były związane ze zwiększoną częstością zachowań samobójczych u pacjentów nieleczonych z powodu depresji. Dlatego duże dawki alprazolamu należy stosować w leczeniu napadów lęku panicznego bardzo ostrożnie, unikać monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją lub pacjentów, u których występują myśli lub skłonności samobójcze. W przypadku stosowania benzodiazepin o długim okresie działania należy ostrzec przed zmianą na beznodiazepiny o krótkim okresie działania, gdyż mogą wystąpić objawy odstawienia. W razie wystąpienia reakcji psychicznych i paradoksalnych należy przerwać stosowanie preparatu (prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest większe u dzieci i osób w wieku podeszłym). Lek może wywoływać amnezję następczą, której objawy występują najczęściej kilka godzin po zażyciu alprazolamu. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku i (lub) pacjentów osłabionych należy stosować najmniejsze dawki skuteczne alprazolamu, ze względu na ryzyko ataksji lub nadmiernej sedacji. Zaleca się stosowanie mniejszych dawek alprazolamu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością układu oddechowego ze względu na możliwość wystąpienia hipowentylacji. Benzodiazepiny nie są zalecane jako podstawowe leczenie chorób psychotycznych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Dane epidemiologiczne wykazują nieznacznie zwiększone ryzyko wystąpienia rozszczepienia wargi i (lub) podniebienia w wyniku stosowania przez matkę benzodiazepiny w I trymestrze ciąży. Leczenie benzodiazepinami w dużej dawce w II i (lub) III trymestrze ciąży powoduje zmniejszenie aktywności ruchowej oraz wahania rytmu serca płodu. Jeśli z powodów medycznych alprazolam jest stosowany w III trymestrze, nawet w małych dawkach, u noworodka mogą wystąpić objawy zespołu wiotkiego dziecka, takie jak hipotonia osiowa lub problemy ze ssaniem skutkujące niskim przyrostem masy ciała u noworodka. Objawy te są przemijające, jednak mogą się utrzymywać 1-3 tyg. (zgodnie z T0,5 leku). Po stosowaniu dużych dawek może pojawić się u noworodków depresja ośrodka oddechowego lub bezdech i hipotermia. Ponadto, objawy odstawienia u noworodków, takie jak nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie, można obserwować kilka dni po urodzeniu, nawet jeśli nie obserwuje się zespołu wiotkiego dziecka. Zastosowanie alprazolamu w czasie ciąży może być zasadne tylko wtedy, jeśli wskazania terapeutyczne i dawkowanie są ściśle przestrzegane. Jeśli leczenie alprazolamem jest konieczne w ostatnim okresie ciąży, należy unikać dużych dawek, a noworodka należy monitorować pod kątem objawów odstawienia i (lub) zespołu wiotkiego dziecka. Alprazolam jest wydzielany z mlekiem matki w niewielkich ilościach. Jednakże nie zaleca się stosowania alprazolamu w czasie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: sedacja, senność. Często: niewyraźne widzenie, zaparcia nudności, astenia, drażliwość, zmęczenie, dezorientacja, depresja, zmniejszenie łaknienia, ataksja, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pamięci, niewyraźna mowa, trudności z koncentracją uwagi, bóle i zawroty głowy, uczucie "pustki" w głowie. Niezbyt często: hiperprolaktynemia, wymioty, objawy żołądkowo-jelitowe, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, zmiany masy ciała, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, omamy, gniew, zachowania agresywne lub wrogie, lęk, pobudzenie, zmiany libido, bezsenność, zaburzenia myślenia, nerwowość, stymulacja (podekscytowanie), osłabienie siły mięśniowej, amnezja, dystonia, drżenie, zaburzenia seksualne, zaburzenia miesiączkowania, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zapalenie skóry. Rzadko: reakcje paradoksalne (drażliwość, pobudzenie psychoruchowe, złość, agresywne lub wrogie zachowanie, lęk bezsenność). Częstość nieznana: obrzęki obwodowe, zapalenie wątroby, objawy z układu autonomicznego, obrzęk naczynioruchowy. U niektórych pacjentów benzodiazepiny wywoływały również inne objawy (np. duszność, zwężenie cieśni gardła, nudności i wymioty) wymagające pilnego leczenia. Podczas stosowania benzodiazepin zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne. Stosowanie alpazolamu (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego, może też dojść do uzależnienia psychicznego. Jeśli dojdzie do uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia spowoduje wystąpienie zespołu odstawiennego. Po nagłym przerwaniu leczenia obserwowano: bóle głowy, bóle mięśni, bardzo silny lęk, napięcie, niepokój ruchowy, splątanie, drażliwość. W poważniejszych przypadkach przerwaniu leczenia towarzyszyły także następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, halucynacje lub napady padaczkowe. W niektórych wskazaniach, w przypadku pochodnych benodiazepin o krótkim okresie działania (szczególnie podawanych w dużych dawkach), objawy odstawienia mogą wystąpić w przerwach między kolejnymi dawkami. Po nagłym odstawieniu preparatu może nastąpić przemijające nasilenie objawów stanowiących wskazanie do zastosowania alprazolamu (zaburzeń lękowych). Objawom tym mogą dodatkowo towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu i niepokój psychoruchowy.

  • Działanie z innymi lekami

    Alprazolam podawany jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjne na o.u.n. (lekami przeciwpsychotycznymi, lekami przeciwlękowymi/lekami uspokajającymi, opioidami, lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwdrgawkowymi lub lekami przeciwhistaminowymi działającymi uspokajająco), może nasilać ich działanie depresyjne na o.u.n. W przypadku jednoczesnego stosowania należy zmniejszyć dawkę jednego lub obu leków. Alprazolam może również nasilać działanie alkoholu, dlatego nie jest wskazane picie alkoholu w czasie leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, w przypadku stosowania z lekami wywołującymi depresję układu oddechowego, takimi jak opioidy (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe, w substytucji). Podczas jednoczesnego stosowania klozapiny istnieje zwiększone ryzyko nagłego zatrzymania oddechu i (lub) krążenia. Podczas jednoczesnego podawania alprazolamu w dawce dobowej do 4 mg obserwowano zwiększenie stężenia imipraminy i klomipraminy w osoczu (w stanie stacjonarnym stężenia te mogą wzrosnąć odpowiednio o 20% do 30%). Podczas jednoczesnego stosowania alpazolamu z lekami hamującymi enzym wątrobowy CYP3A4 mogą wystąpić interakcje farmakokinetyczne w wyniku zwiększenia stężenia aplazolamu we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu z nefazodonem, fluwoksaminą lub cymetydyną zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności i ewentualnie zmniejszenie dawki. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alprazolamu z azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi (ketokonazolem, itrakonazolem, posakonazolem, worykonazolem). W przypadku jednoczesnego stosowania z fluoksetyną, propoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, sertraliną, diltiazemem lub antybiotykami makrolidowymi (erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna) zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności. Interakcje pomiędzy inhibitorami proteazy HIV (np. rytonawirem) a alprazolamem są złożone i zależą od czasu trwania leczenia. Podawanie małych dawek rytonawiru prowadziło do znacznego obniżenia klirensu alprazolamu, wydłużenia okresu półtrwania i nasilenia jego działania klinicznego. Jednak w razie długotrwałego stosowania rytonawiru, ten efekt hamujący jest znoszony wskutek indukcji CYP3A. Ten rodzaj interakcji wymaga modyfikacji dawki bądź przerwania leczenia alprazolamem.  Alprazolam może zmniejszyć klirens digoksyny, zwiększając w ten sposób jej stężenie w osoczu. Alprazolam może zwiększyć stężenie w osoczu jednocześnie stosowanego litu. Cymetydyna zmniejsza klirens alprazolamu i wydłuża jego T0,5. Etynyloestradiol również wydłuża T0,5 alprazolamu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dawkę należy ustalić indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie objawów oraz reakcję pacjenta na leczenie. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. U pacjentów wymagających większych dawek, należy dawki zwiększać ostrożnie, aby uniknąć działań niepożądanych. Należy najpierw zwiększyć dawkę wieczorną, a dopiero gdy to konieczne zwiększać dawki stosowane w ciągu dnia. Pacjenci nieleczeni dotychczas lekami psychotropowymi, zwykle powinni otrzymywać odpowiednio mniejszą dawkę niż pacjenci stosujący wcześniej leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne albo pacjenci nadużywający w przeszłości alkoholu. Zalecane jest przeprowadzanie okresowej kontroli pacjentów w celu ewentualnej koniecznej modyfikacji dawkowania. Leczenie, włącznie z czasem obejmującym stopniowe zmniejszanie dawki, nie powinno trwać dłużej niż 8-12 tyg. W niektórych przypadkach może być jednak konieczne wydłużenie czasu leczenia; jeżeli tak, to decyzję o wydłużeniu leczenia należy podjąć na podstawie dokładnej oceny stanu pacjenta. Zomiren. Zespół lęku uogólnionego i zespół lękowy z wtórnym obniżeniem nastroju. Leczenie początkowe: dorośli: 0,25-0,5 mg 3 razy na dobę; pacjenci w podeszłym wieku: 0,25 mg 2-3 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące: dorośli: 0,5-4 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych; pacjenci w podeszłym wieku: 0,5-0,75 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Zespół lęku napadowego. Leczenie początkowe: 0,5-1 mg przed snem (dawki nie należy zwiększać o więcej niż 1 mg w ciągu 3 do 4 dni). Leczenie podtrzymujące: 4 mg na dobę w dawkach podzielonych; w wyjątkowych przypadkach 8-10 mg na dobę w dawkach podzielonych. Jeśli po zastosowaniu dawek początkowych pojawią się działania niepożądane dawki należy zmniejszyć. Odstawianie alprazolamu powinno być wydłużone w czasie, np. jeśli pacjent zażywa dawkę 0,5 mg rano, 0,5 mg w południe i 1 mg wieczorem, zaleca się zmniejszanie dawki dobowej maksymalnie o 0,25 mg co trzy dni. W niektórych przypadkach zalecane jest zmniejszenie dawki dobowej, bez względu na jej wartość początkową, o 0,5 mg co trzy dni. Jeśli wystąpią objawy odstawienia, należy ponownie wdrożyć poprzedni schemat dawkowania, do momentu zrównoważenia stanu pacjenta, a następnie ponownie rozpocząć, w wolniejszym tempie, stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Pacjenci leczeni alprazolamem w dawkach większych niż 4 mg w czasie zmniejszania dawek mają więcej problemów z odstawieniem leku. Zomiren SR. Zaburzenia lękowe. Dawka początkowa wynosi 1 mg w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Standardową dawką podtrzymującą jest 0,5-4 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach. Zespól lęku napadowego. Dawka początkowa wynosi 0,5-1 mg na dobę, podawane w 1 lub 2 dawkach. Zwiększenie dawki jest zalecane jedynie w przypadkach ciężkich i obezwładniających napadów paniki spełniających określone kryteria diagnostyczne oraz pod warunkiem, że lek jest dobrze tolerowany przez pacjenta. U większości pacjentów przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 4-6 mg na dobę. Nie należy przekraczać dawki 6 mg na dobę. Jeśli wystąpią działania niepożądane, zalecane jest zmniejszenie dawki. Pacjenci w podeszłym wieku lub w przypadku choroby powodującej osłabienie: dawka początkowa wynosi 0,5-1 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach. Dawkę w razie potrzeby można zwiększyć, jeśli jest dobrze tolerowana przez pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: dawka początkowa wynosi 0,5-1 mg na dobę, podawana w 1 lub 2 dawkach, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć, jeśli jest dobrze tolerowana przez pacjenta. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. Leczenie należy przerwać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Zaleca się, aby dawkę dobową zmniejszać o nie więcej niż 0,5 mg, co trzy dni. W niektórych przypadkach zmniejszenie dawki powinno trwać nawet dłużej. W razie wystąpienia nasilonych objawów odstawienia, należy powrócić do poprzednio stosowanej dawki, a następnie wydłużyć czas odstawiania leczenia. Częstość występowania objawów z odbicia i objawów odstawienia jest większa podczas leczenia napadów lęku większymi dawkami.

  • Uwagi

    Alprazolam może upośledzać sprawność psychofizyczną - pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani wykonywać innych niebezpiecznych czynności (np. pracy na wysokości) podczas stosowania leku. Podczas stosowania leku nie należy pić alkoholu.

  • Danych o lekach dostarcza: