Zoladex

  • Skład

    1 implant podskórny zawiera 3,6 mg gosereliny (w postaci octanu).

  • Działanie

    Goserelina jest syntetycznym analogiem naturalnie występującego hormonu - gonadoliberyny (LHRH). W wyniku długotrwałego podawania goserelina hamuje wydzielanie przez przysadkę hormonu luteinizującego (LH), co prowadzi do zmniejszenia stężenia testosteronu we krwi u mężczyzn i estradiolu we krwi u kobiet. U mężczyzn po ok. 21 dniach od pierwszego wstrzyknięcia implantu podskórnego stężenie testosteronu zmniejsza się do wartości stężeń charakterystycznych dla stanu po kastracji. Podanie kolejnych dawek podtrzymuje tę supresję. U kobiet stężenie estradiolu zmniejsza się po 21 dniach od pierwszego wstrzyknięcia, supresja może być podtrzymywana dzięki podawaniu kolejnej dawki co 28 dni, a stężenie estradiolu jest porównywalne ze stężeniem obserwowanym u kobiet w okresie menopauzy. Dostępność biologiczna leku jest prawie całkowita. Podawanie implantu co 28 dni zapewnia utrzymanie stężenia terapeutycznego bez kumulacji leku w tkankach. Goserelina jest słabo wiązana przez białka osocza. T0,5 w fazie eliminacji wynosi od 2-4 h u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; u chorych z niewydolnością nerek wydłuża się, jednak w przypadku podawania leku raz w miesiącu różnica ta ma niewielkie znaczenie.

  • Wskazania

    Leczenie raka gruczołu krokowego reagującego na leczenie hormonalne. Leczenie raka sutka u kobiet w okresie przed- i okołomenopauzalnym, u których właściwe jest leczenie hormonalne. Leczenie endometriozy - lek łagodzi objawy choroby (w tym ból) oraz zmniejsza wielkość i liczbę zmian endometrialnych. Wstępne ścieńczenie endometrium przed planowanym zabiegiem ablacji lub resekcji endometrium. Włókniaki macicy - w połączeniu z preparatami żelaza przed zabiegiem operacyjnym prowadzi do poprawy parametrów hematologicznych. Rozród wspomagany - w celu zahamowania czynności przysadki w przygotowaniu do superowulacji.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na goserelinę lub inne analogi LHRH lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią.

  • Środki ostrożności

    Nie stosować u dzieci. Mężczyźni. U pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów z uciskiem na rdzeń kręgowy lek należy stosować ostrożnie, a podczas pierwszego miesi. leczenia pacjentów należy uważnie obserwować. Należy rozważyć zastosowanie antyandrogenu (np. octanu cyproteronu w dawce 300 mg na dobę) 3 dni przed rozpoczęciem leczenia gosereliną i 3 tyg. po wstrzyknięciu pierwszego implantu - takie postępowanie zapobiega wystąpieniu zwiększonego stężenia testosteronu w początkowym okresie stosowania analogów LHRH. Jeżeli istnieją lub wystąpią objawy ucisku na rdzeń kręgowy lub objawy niewydolności nerek spowodowane niedrożnością moczowodów, należy wprowadzić standardowe leczenie tych powikłań. Kobiety. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentek ze stwierdzonymi zaburzeniami metabolicznymi dotyczącymi układu kostnego (lek może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości). U pacjentek z endometriozą leczonych gosereliną zastosowanie hormonalnej terapii zastępczej (codzienna dawka estrogenu z progestagenem) zmniejsza utratę wysycenia mineralnego kości i objawy naczynioruchowe. Po zastosowaniu leku u kobiet mogą wystąpić trudności podczas rozwierania szyjki macicy (zwiększenie oporu szyjki macicy). W przypadku stosowania gosereliny w skojarzeniu z gonadotropiną może dojść do wystąpienia zespołu nadmiernej stymulacji owulacji (OHSS) i konieczności zaprzestania podawania ludzkiej gonadotropiny łożyskowej. U pacjentek ze stwierdzonym zespołem policystycznych jajników preparat należy stosować w rozrodzie wspomaganym ze szczególną ostrożnością ze względu na możliwość stymulacji większej liczby komórek jajowych. Dotychczas nie ma danych klinicznych na temat wyników leczenia łagodnych chorób ginekologicznych gosereliną dłużej niż 6 mies.

  • Ciąża i laktacja

    Nie stosować w ciąży, ze względu na teoretyczne ryzyko poronienia lub zaburzeń w rozwoju płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być dokładnie badane przed rozpoczęciem leczenia w celu wykluczenia ciąży. Podczas leczenia należy stosować niehormonalne środki antykoncepcyjne, a w przypadku endometriozy należy je stosować do wystąpienia prawidłowych miesiączek. Przed zastosowaniem preparatu w rozrodzie wspomaganym należy stwierdzić, że pacjentka nie jest w ciąży. Nie zaleca się stosowania preparatu podczas karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: ból stawów, parestezje, wysypki skórne o łagodnym przebiegu. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (z anafilaksją włącznie), niewielkie zasinienie w miejscu wkłucia. Bardzo rzadko: krwotoki do przysadki mózgowej. Sporadycznie: zmiany ciśnienia tętniczego krwi (niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze; na ogół przemijające; rzadko jest konieczna interwencja medyczna lub przerwanie leczenia gosereliną). Mężczyźni. Farmakologiczne działanie u mężczyzn wyraża się napadami zaczerwienienia twarzy i zmniejszeniem potencji. Sporadycznie są notowane przypadki obrzęku i bolesności sutków. Początkowo pacjenci z rakiem gruczołu krokowego mogą odczuwać nasilenie bólów kostnych (ustępujące po zastosowaniu leczenia objawowego). Zanotowano pojedyncze przypadki niedrożności moczowodów i ucisku na rdzeń kręgowy. Stosowanie analogów LHRH u mężczyzn może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Kobiety. Farmakologiczne działanie u kobiet wyraża się uderzeniami gorąca i poceniem, zmniejszeniem popędu płciowego. Mogą wystąpić: ból głowy, zmiany nastroju (z depresją włącznie), suchość pochwy, zmiany wielkości sutków, krwawienia z dróg rodnych o różnym nasileniu i czasie trwania. Początkowo pacjentki z rakiem sutka mogą odczuwać przemijające nasilenie objawów związanych z chorobą podstawową, które należy leczyć objawowo. U kobiet z włókniakami może dojść do degeneracji tych zmian. U pacjentek z rakiem piersi, u których występują przerzuty do kości, w początkowym okresie leczenia, rzadko obserwuje się zwiększenie stężenia wapnia we krwi. Stosowanie analogów LHRH u kobiet może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Bardzo rzadko u kobiet leczonych analogami LHRH występuje menopauza, a cykl miesięczny nie powraca po zakończeniu terapii. Po zastosowaniu gosereliny i gonadotropiny w rozrodzie wspomaganym może wystąpić zespół nadmiernej stymulacji owulacji (OHSS). Po leczeniu agonistami LHRH obserwowano występowanie torbieli pęcherzyka Graafa i torbieli jajnika (torbiele były najczęściej bezobjawowe, miały różną wielkość, większość z nich ulegała samoistnej resorpcji).

  • Dawkowanie

    Podskórnie (w przednią ścianę brzucha). Dorośli: 1 implant co 28 dni. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby ani u pacjentów w podeszłym wieku. Leczenie endometriozy należy prowadzić przez 6 mies.; nie zaleca się powtarzania terapii; zastosowanie HTZ (codzienna dawka estrogenu z progestagenem) zmniejsza utratę wysycenia mineralnego kości i objawy naczynioruchowe. W celu ścieńczenia endometrium stosuje się 2 dawki leku (1 wstrzyknięcie co 4 tyg.), zabieg operacyjny należy przeprowadzić w czasie 2 tyg. od podania 2. dawki. U pacjentek z niedokrwistością z powodu włókniaków macicy lek stosuje się w skojarzeniu z preparatami żelaza do 3 mies. przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. W rozrodzie wspomaganym lek stosowany jest w celu zahamowania czynności przysadki, do momentu, gdy stężenie estradiolu we krwi odpowiada stężeniu we wczesnej fazie folikularnej (ok. 150 pmol/l, jest ono osiągane po ok. 7-21 dniach); po zahamowaniu czynności przysadki rozpoczyna się superowulację; zahamowanie czynności przysadki występujące po zastosowaniu agonistów LHRH w postaci preparatów o długotrwałym działaniu jest bardziej stałe, co może powodować niekiedy, konieczność zastosowania większej dawki gonadotropiny w celu wywołania owulacji; w odpowiednim momencie fazy folikularnej należy przerwać podawanie gonadotropiny i w celu wywołania owulacji podać ludzką gonadotropinę łożyskową (hCG); kolejne procedury medyczne, takie jak pozyskiwanie komórek jajowych czy techniki zapłodnienia, należy prowadzić zgodnie z doświadczeniem danej kliniki specjalistyczne.

  • Danych o lekach dostarcza: