Zofran

  • Skład

    1 czopek zawiera 16 mg ondansetronu.

  • Działanie

    Silny, wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3 neuronów zlokalizowanych zarówno w obwodowym, jak i o.u.n. Poprzez blokowanie tych receptorów hamuje odruch wymiotny wynikający z ich pobudzenia przez uwalnianą pod wpływem promieniowania jonizującego i cytostatyków serotoninę. Tym samym silnie hamuje nudności i wymioty wywoływane przez chemio- i radioterapię. Nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po podaniu doodbytniczym ondansetron jest wykrywalny we krwi po 15-60 min. Maksymalne stężenie leku we krwi wynosi 20-30 ng/ml i występuje po 6 h od podania. Biodostępność wynosi 60%. Lek w 70-76% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. Po podaniu czopka T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 6 h i jest uzależniony od szybkości wchłaniania, a nie od wielkości klirensu.

  • Wskazania

    Zapobieganie i hamowanie nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z apomorfiną (ryzyko głębokiego niedociśnienia tętniczego i utraty przytomności).

  • Środki ostrożności

    Opisywano reakcje nadwrażliwości u pacjentów, u których stwierdzano nadwrażliwość na innych antagonistów receptorów 5-HT3. W przypadku wystąpienia zaburzeń oddechowych należy zastosować leczenie objawowe i zachować szczególną ostrożność, ponieważ zaburzenia te mogą być zwiastunami reakcji nadwrażliwości. Ze względu na ryzyko wystąpienia wydłużenia odstępu QT i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes, należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QTc: pacjenci z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej, pacjenci z wrodzonym zespołem długiego QT oraz pacjenci stosujący inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT. Ondansetron może wydłużać czas pasażu jelitowego - pacjentów z objawami podostrej niedrożności jelit należy obserwować po podaniu ondansetronu. U pacjentów poddawanych zabiegowi usunięcia migdałków stosowanie ondansetronu w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom może powodować maskowanie utajonego krwawienia - tych pacjentów należy poddać wnikliwej obserwacji po podaniu ondansetronu. W przypadku stosowania u dzieci i młodzieży ondansetronu w skojarzeniu z chemioterapią o działaniu hepatotoksycznym, pacjentów należy uważnie obserwować w kierunku zaburzeń czynności wątroby.

  • Ciąża i laktacja

    Nie zaleca się stosowania w ciąży. U zwierząt wykazano, że ondansetron przenika do mleka, dlatego zaleca się, aby matki przyjmujące ondansetron nie karmiły piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: ból głowy. Często: uczucie gorąca, zaczerwienienie, zaparcia, miejscowe uczucie pieczenia po podaniu czopka. Niezbyt często: drgawki, zaburzenia ruchowe (w tym objawy ze strony układu pozapiramidowego jak napadowe, przymusowe patrzenie w górę, napady dystoniczne i dyskineza), arytmia, bóle w klatce piersiowej z obniżeniem odcinka ST w zapisie EKG lub bez, bradykardia, niedociśnienie, czkawka, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (często u pacjentów otrzymujących cisplatynę). Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego (niekiedy o ciężkim przebiegu, w tym reakcje anafilaktyczne), zawroty głowy (przeważnie podczas szybkiego podawania i.v.), przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie; przede wszystkim podczas podawania i.v.), wydłużenie odstępu QTc (w tym częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes). Bardzo rzadko: przemijający zanik widzenia (przede wszystkim podczas podawania i.v.; większość tych incydentów ustępowała do 20 min; większość pacjentów, u których wystąpił taki objaw przyjmowała chemioterapeutyki, w tym cisplatynę; w niektórych przypadkach przemijający zanik widzenia zgłaszano jako objaw pochodzenia korowego), toksyczne wykwity skórne (w tym toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży jest zgodny z opisanym u dorosłych.

  • Działanie z innymi lekami

    Na podstawie doniesień o występowaniu głębokiego niedociśnienia tętniczego oraz utraty przytomności podczas podawania ondansetronu z chlorowodorkiem apomorfiny, jednoczesne stosowanie z apomorfiną jest przeciwwskazane. Brak danych, że ondansetron podawany razem z innymi lekami indukuje lub hamuje ich metabolizm. Badania nie wykazały żadnych interakcji ondansetronu z alkoholem, temazepamem, furosemidem, alfentanylem, tramadolem, morfiną, lignokainą, tiopentalem, propofolem. Ondansetron jest metabolizowany przez wiele enzymów wątrobowego cytochromu P-450: CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2. Dzięki wielości enzymów zdolnych do metabolizowania ondansetronu, hamowanie lub zmniejszona aktywność jednego enzymu jest zwykle kompensowana przez inne enzymy i pociąga za sobą niewielkie lub nieistotne zmiany w klirensie ondansetronu i zapotrzebowaniu na dawkę. U pacjentów leczonych silnymi induktorami CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna), klirens ondansetronu po podaniu doustnym był zwiększony, a stężenie ondansetronu we krwi było zmniejszone. Dane z małych badań wskazują, że ondansetron może zmniejszać przeciwbólowe działanie tramadolu. Stosowanie preparatu w skojarzeniu z lekami, które mogą wywoływać wydłużenie odstępu QT może powodować dodatkowe wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie preparatu z lekami o działaniu kardiotoksycznym (np. antracykliny) może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca.

  • Dawkowanie

    Doodbytniczo. Dorośli. Droga podania i dawki ondansetronu powinny być dobierane indywidualnie. Chemioterapia o działaniu wymiotnym i radioterapia. W dniu przeprowadzenia chemioterapii o średnim działaniu wymiotnym lub radioterapii wywołującej wymioty ondansetron można podać pacjentowi doustnie, dożylnie, domięśniowo lub doodbytniczo. Zalecana dawka doodbytnicza wynosi 16 mg na 1- 2 h przed rozpoczęciem chemioterapii. Od 2 doby do maksymalnie 5 dób od przeprowadzenia chemio- lub radioterapii o działaniu wymiotnym, w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym, zaleca się kontynuowanie podawania ondansetronu, w postaciach doustnych lub doodbytniczych. Zalecana dawka doodbytnicza wynosi 16 mg raz na dobę. Chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym. W dniu zastosowania chemioterapeutyku o silnym działaniu wymiotnym, np. dużych dawek cisplatyny, ondansetron można podać pacjentowi dożylnie, domięśniowo lub doodbytniczo. Zalecana dawka doodbytnicza wynosi 16 mg na 1-2 h przed chemioterapią.  Przeciwwymiotne działanie ondansetronu może być zwiększone przez jednoczesne dodatkowe podanie dożylne 20 mg soli sodowej fosforanu deksametazonu również przed rozpoczęciem chemioterapii. Od 2 doby do maksymalnie 5 dób od przeprowadzenia chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym, w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym, zaleca się kontynuowanie podawania ondansetronu, w postaciach doustnych lub doodbytniczych. Zalecana dawka doodbytnicza wynosi 16 mg raz na dobę. Dzieci ≥6 miesięcy i młodzież. Nudności i wymioty wywołane chemioterapią nowotworów. Stosowanie u dzieci ondansetronu w postaci czopków nie jest zalecane. Zazwyczaj ondansetron podaje się dożylnie a następnie doustnie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzonym metabolizmem sparteiny i debryzochiny nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg i dlatego nie zaleca się użycia leku w postaci doustnej lub parenteralnej.

  • Uwagi

    Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: