Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Zaranta
Gedeon Richter
  • Zaranta , tabl. powl., 28 szt.
  • Zaranta , tabl. powl., 28 szt.
  • Zaranta , tabl. powl., 28 szt.
  • Zaranta , tabl. powl., 28 szt.
Leczenie hipercholesterolemii. Pierwotna hipercholesterolemia u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 10 lat i starszych (typu IIa, z wyłączeniem rodzinnej heterozygotycznej hipercholesterolemii) lub mieszana dyslipidemia (typu Ilb) jako leczenie dodatkowe do diety, gdy stosowanie diety i innych niefarmalcologicznych sposobów leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczające. Rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia jako leczenie dodatkowe do diety i innych sposobów leczenia zmniejszającego stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub jeśli inne sposoby leczenia są niewłaściwe. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym. Zapobieganie dużym zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia takiego zdarzenia po raz pierwszy, jako dodatek do działań mających na celu redukcję pozostałych czynników ryzyka.
1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej; tabletki zawierają laktozę.
Rozuwastatyna jest wybiórczym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu decydującego o szybkości przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Rozuwastatyna zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwytywanie i katabolizm LDL, hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej ilości LDL i VLDL. Po podaniu doustnym rozuwastatyna osiąga Cmax po ok. 5 h. Bezwzględna biodostępność wynosi około 20%. Wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w około 90%. Jest metabolizowana w niewielkim stopniu (10%). Około 90% rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (zarówno dawka wchłonięta, jak i niewchłonięta). Pozostała część jest wydalana z moczem, około 5% w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 19 h.
Nadwrażliwość na rozuwastatynę lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wątroby, w tym niewyjaśniona, trwale zwiększona aktywnością aminotransferaz w surowicy i ponad 3-krotne zwiększenie powyżej górnej granicy normy (GGN) aktywności jednej z nich. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Miopatia. Jednoczesne leczenie cyklosporyną. Ciąża. Okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod antykoncepcji. Ponadto stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z czynnikami predysponującymi do występowania miopatii lub rabdomiolizy; należą do nich: umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub leku z grupy fibratów, nadużywanie alkoholu, sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia leku we krwi, pochodzenie azjatyckie, jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów.
Rozuwastatynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy takimi, jak: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub fibratów, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat, sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia leku we krwi (np. u pacjentów pochodzenia azjatyckiego, u których ekspozycja na rozuwastatynę jest zwiększona lub w przypadku interakcji). Ryzyko miopatii może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z: gemfibrozylem (nie stosować łącznie), innymi pochodnymi kwasu fibrynowego (zachować ostrożność; nie stosować łącznie u pacjentów leczonych rozuwastatyną w dawce 40 mg), kwasem nikotynowym (zachować ostrożność), inhibitorami proteaz (należy rozważyć zarówno korzyść wynikającą ze zmniejszenia stężeń lipidów wskutek stosowania rozuwastatyny u pacjentów z zakażeniem HIV przyjmujących inhibitory proteazy, jak i możliwość zwiększenia stężenia rozuwastatyny we krwi podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych inhibitorami proteazy; jednoczesne stosowanie z inhibitorami proteazy nie jest zalecane, o ile nie dostosuje się dawki rozuwastatyny). W grupach pacjentów ze zwiększonym ryzykiem miopatii należy rozważyć ryzyko i możliwe korzyści z leczenia, a w trakcie leczenia zaleca się obserwację pacjenta. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną należy oznaczyć aktywność kinazy kreatynowej (CK); jeśli jest znacznie zwiększona (>5 x GGN), należy po 5-7 dniach wykonać badanie kontrolne. Nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli w badaniu kontrolnym CK >5 x GGN. Jeśli w trakcie leczenia rozuwastatyną wystąpią niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie siły mięśniowej lub kurcze mięśni, zwłaszcza, gdy towarzyszą im złe samopoczucie lub gorączka, należy oznaczyć aktywność CK; leczenie należy przerwać, jeśli aktywność CK jest znacząco zwiększona (>5 razy GGN) lub jeśli objawy mięśniowe są nasilone i powodują dolegliwości podczas codziennych czynności (nawet jeśli aktywność CK ≤5 razy GGN). Po ustąpieniu objawów klinicznych i zmniejszeniu aktywności CK do wartości prawidłowych można rozważyć ponowne zastosowanie preparatu lub innego inhibitora HMG-CoA w najmniejszej dawce, przy ścisłej obserwacji pacjenta. Jeśli u pacjenta nie występują objawy kliniczne, nie jest konieczna rutynowa kontrola aktywności CK. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki martwiczej miopatii o podłożu immunologicznym (ang. IMNM), które klinicznie charakteryzuje trwałe osłabienie mięśni bliższych i podwyższone stężenie CK w trakcie leczenia lub po odstawieniu rozuwastatyny; dodatkowo może być konieczne wykonanie badań neuromięśniowych i serologicznych; może zaistnieć konieczność leczenia środkami immunosupresyjnymi. Nie należy stosować preparatu, jeśli u pacjenta występują ostre, ciężkie objawy wskazujące na miopatię lub usposabiające do wystąpienia wtórnej niewydolności nerek na skutek rabdomiolizy (np. sepsa, niedociśnienie, rozległy zabieg chirurgiczny, uraz, ciężkie zaburzenia metaboliczne, wewnątrzwydzielnicze i elektrolitowe lub niekontrolowane drgawki). Lek stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu i (lub) z chorobą wątroby w wywiadzie. Zaleca się wykonanie badań czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i 3 mies. po jego rozpoczęciu. Lek należy odstawić lub zmniejszyć dawkę, jeśli aktywność aminotransferaz jest ponad 3-krotnie większa niż GGN. U pacjentów z wtórną hipercholesterolemią spowodowaną niedoczynnością tarczycy lub zespołem nerczycowym przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy zastosować odpowiednie leczenie choroby podstawowej. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia proteinurii, u pacjentów leczonych dawką 40 mg należy rozważyć kontrolę czynności nerek podczas rutynowych wizyt kontrolnych. Jeśli u pacjenta podejrzewa się rozwój śródmiąższowej choroby płuc (objawiającej się dusznością, suchym kaszlem, ogólnym pogorszeniem stanu zdrowia - zmęczeniem, zmniejszeniem masy ciała, gorączką) należy przerwać leczenie statynami. Statyny mogą powodować zwiększenie stężenia glukozy we krwi oraz u niektórych pacjentów z grupy ryzyka rozwoju cukrzycy mogą powodować hiperglikemię, przy której wymagana jest odpowiednia opieka diabetologiczna. Ryzyko to jednak nie powinno być przyczyną przerwania leczenia statynami, ponieważ korzyści wynikające ze zmniejszenia ryzyka wystąpienia zaburzeń naczyniowych na skutek stosowania statyn są większe. Pacjentów z grupy ryzyka (ze stężeniem glukozy na czczo wynoszącym 5,6-6,9 mmol/l, BMI>30 kg/m2, zwiększonym stężeniem trójglicerydów, nadciśnieniem tętniczym) należy kontrolować zarówno pod względem klinicznym, jak i biochemicznym zgodnie z wytycznymi krajowymi. Doświadczenie dotyczące stosowania rozuwastatyny u dzieci w wieku <10 lat jest ograniczone do niewielkiej liczby pacjentów (w wieku pomiędzy 8 a 10 lat) z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią, dlatego też lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku <10 lat. Doświadczenie dotyczące stosowania rozuwastatyny u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat jest ograniczone do 1 roku stosowania; po 52 tyg. leczenia nie wykryto wpływu leku na wzrost, masę ciała, BMI lub dojrzałość płciową, jednak długoterminowy wpływ rozuwastatyny (>1 rok) na dojrzewanie płciowe nie jest znany; wzrost kinazy kreatyniny >10 x GGN i objawy mięśniowe następujące po ćwiczeniach lub zwiększonej aktywności fizycznej obserwowane były częściej u dzieci i młodzieży w porównaniu do pacjentów dorosłych. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.
Często: cukrzyca (częstość występowania uzależniona od czynników ryzyka: stężenie glukozy na czczo ≥5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m2, zwiększone stężenie trójglicerydów, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie), ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, ból brzucha, ból mięśni, astenia. Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, zwiększenia aktywności aminotransferaz wątrobowych, miopatia (w tym zapalenie mięśni) i rabdomioliza. Bardzo rzadko: polineuropatia, utrata pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, ból stawów, hematuria, ginekomastia. Częstość nieznana: depresja, neuropatia obwodowa, zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), kaszel, duszność, biegunka, zespół Stevensa-Johnsona, immunozależna miopatia martwicza, zaburzenia ścięgien (w niektórych przypadkach powikłane zerwaniem ścięgna), obrzęk. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano: proteinurię (głównie pochodzenia kanalikowego; szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami; nie stwierdzono, aby występowanie proteinurii poprzedzało wystąpienie ostrej lub postępującej choroby nerek); zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej. W przypadku niektórych statyn zgłaszano także zaburzenia funkcji seksualnych oraz śródmiąższową chorobę płuc (zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania). Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek i wątroby jest większa po dawce 40 mg. U dzieci i młodzieży częściej niż u pacjentów dorosłych obserwowano zwiększenie stężenia CK >10 x GGN oraz i objawy ze strony mięśni.
Rozuwastatyna jest substratem dla niektórych białek transportujących, w tym dla wątrobowego transportera wychwytującego OATP1B1 oraz dla transportera wypływu BCRP. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z lekami, które są inhibitorami tych białek transportujących może skutkować zwiększeniem stężenia rozuwastatyny we krwi oraz zwiększeniem ryzyka wystąpienia miopatii. Gdy konieczne jest podawanie rozuwastatyny jednocześnie z innymi lekami, o których wiadomo, że zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, dawki rozuwastatyny należy dostosować. Leczenie należy rozpocząć od dawki rozuwastatyny 5 mg raz na dobę, jeżeli spodziewane zwiększenie ekspozycji jest około 2-krotne lub większe. Należy dostosować maksymalną dawkę dobową rozuwastatyny tak, aby spodziewana ekspozycja na rozuwastatynę nie przekroczyła ekspozycji przy stosowaniu dawki dobowej 40 mg rozuwastatytny przyjmowanej bez wchodzących w interakcje leków. Stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną powoduje ok. 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, natomiast nie obserwowano zmian stężenia cyklosporyny - stosowanie z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Stosowanie rozuwastatyny z inhibitorami proteaz może znacząco zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę; jednoczesne stosowanie rozuwastatyny oraz niektórych kombinacji inhibitorów proteazy można rozważyć po uważnym przeanalizowaniu dostosowania  dawki rozuwastatyny z uwzględnieniem spodziewanego zwiększenia ekspozycji na rozuwastatynę; w badaniach klinicznych obserwowano: atazanawir 300 mg/rytonawir 100 mg raz na dobę, 8 dni podawane z pojedynczą dawką rozuwastatyny 10 mg powodowały 3,1-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; lopinawir 400 mg/rytonawir 100 mg 2 razy na dobę, 17 dni podawane z rozuwastatyną 20 mg, raz na dobę, 7 dni powodowały 2,1-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; darunawir 600 mg/rytonawir 100 mg 2 razy na dobę, 7 dni podawane  z rozuwastatyną 10 mg, raz na dobę, 7 dni powodowały 1,5-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; typranawir 500 mg/rytonawir 200 mg 2 razy na dobę, 11 dni podawane z pojedynczą dawką rozuwastatyny 10 mg powodowały 1,4-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; fosamprenawir 700 mg/rytonawir 100 mg 2 razy na dobę, 8 dni podawane z pojedynczą dawką rozuwastatyny 10 mg nie powodowały wzrostu AUC dla rozuwastatyny. Stosowanie rozuwastatyny (10 mg raz na dobę, 14 dni) z ezetymibem (10 mg raz na dobę, 14 dni) powodowało 1,2-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny, jednak nie można wykluczyć działań niepożądanych i interakcji farmakodynamicznej. Stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu powoduje 2-krotne zwiększenie Cmax oraz AUC rozuwastatyny. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny oraz gemfibrozylu, fenofibratu lub innych leków z grupy fibratów oraz niacyny (kwasu nikotynowego) w dawce zmniejszającej stężenie lipidów (1 g na dobę lub większej) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii. Jednoczesne stosowanie fibratów i rozuwastatyny w dawce 40 mg jest przeciwwskazane; u tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Zawiesiny zmniejszające kwaśność soku żołądkowego zawierające wodorotlenek glinu i magnezu zmniejszają stężenia rozuwastatyny we krwi o ok. 50%; działanie to jest mniejsze, gdy leki zobojętniające są zażywane 2 h po zastosowaniu rozuwastatyny. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny powoduje zmniejszenie AUC rozuwastatyny o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30% (ta interakcja może być spowodowana zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny). Rozuwastatyna nie hamuje ani nie indukuje CYP450, ponadto jest metabolizowana w niewielkim stopniu i ma małe powinowactwo do CYP450 - nie są spodziewane interakcje wynikające z wpływu na metabolizm zależny od układu enzymatycznego cytochromu P450. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji pomiędzy rozuwastatyną a flukonazolem (inhibitor CYP2C9 i CYP3A4) ani ketokonazolem (inhibitor CYP2A6 i CYP3A4). Jednoczesne stosowanie itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) z rozuwastatyną powodowało zwiększenie powierzchni pola pod krzywą (AUC) rozuwastatyny o 28%; to niewielkie zwiększenie nie ma znaczenia w praktyce klinicznej. Ponadto, w badaniach klinicznych obserwowano: eltrombopag 75 mg raz na dobę, 10 dni podawany z pojedynczą dawką rozuwastatyny 10 mg powodował 1,6-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; dronedaron 400 mg 2 razy na dobę powodował 1,4-krotny wzrost AUC dla rozuwastatyny; podawana z pojedynczą dawką rozuwastatyny 20 mg powodowała 47% zmniejszenie AUC dla rozuwastatyny. Rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (np. warfaryną lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny) może powodować zwiększenie INR; zmniejszenie dawki rozuwastatyny lub zaprzestanie jej podawania może powodować zmniejszenie INR - należy odpowiednio kontrolować INR. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa AUC etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26 i 34%, co należy uwzględnić podczas ustalania dawki leku antykoncepcyjnego; nie można wykluczyć występowania podobnego działania u pacjentek stosujących HTZ (jednakże środki hormonalne były stosowane jednocześnie i dobrze tolerowane przez wiele pacjentek biorących udział w badaniach klinicznych). Nie występują istotne klinicznie interakcje rozuwastatyny z digoksyną.
Doustnie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami, zależnie od celu terapii oraz reakcji pacjenta na leczenie. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu. Leczenie hipercholesterolemii: początkowo 5-10 mg raz na dobę, zarówno u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy statyn, jak również u leczonych innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg, dawkę tą można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie uzyskano spodziewanego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Leczenie dawką 40 mg należy prowadzić pod kontrolą specjalisty. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: 20 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku (>70 lat), u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii oraz u pacjentów ras azjatyckich zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. U pacjentów stosujących jednocześnie leki zwiększające stężenie rozuwastatyny we krwi (z powodu interakcji z białkami transportującymi OATP1B1 oraz BCR), takie jak cyklosporyna oraz niektóre inhibitory proteaz, w tym połączenia rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem, w sytuacjach, gdy stosowanie tych leków równocześnie z rozuwastatyną jest niemożliwe do uniknięcia, należy dostosować dawki rozuwastatyny. Indywidualne polimorfizmy SLC01B1 c.521CC oraz ABCG2 c.421 AA są związane z większą ekspozycją na rozuwastatynę w porównaniu z genotypami SLC01B1 c.521TT lub ABCG2 c.421CC - u pacjentów, o których wiadomo, że mają tego typu polimorfizmy zalecane jest stosowanie mniejszej dawki dobowej rozuwastatyny. Dzieci. Stosowanie leku u dzieci powinno być prowadzone przez specjalistę. Dzieci i młodzież w wieku od 10 do 17 lat (chłopcy w fazie II i następnych wg skali Tannera oraz dziewczynki co najmniej rok po pierwszej miesiączce): dawka początkowa 5 mg raz na dobę; zakres zazwyczaj stosowanych dawek 5-20 mg raz na dobę; nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dawek >20 mg w tej grupie wiekowej. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci <10 lat. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany o każdej porze dnia, z pokarmem lub bez pokarmu.
Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.