Zantac

  • Skład

    1 ampułka (2 ml) zawiera 50 mg ranitydyny w postaci chlorowodorku.

  • Działanie

    Specyficzny antagonista receptora histaminowego H2 w błonie śluzowej żołądka. Hamuje zarówno podstawowe jak i poposiłkowe wydzielanie kwasu solnego oraz zmniejsza wydzielanie pepsyny w soku żołądkowym. Po podaniu domięśniowym szybko wchłania się, a maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 15 min. T0,5 wynosi 2-3 h. Wiąże się z białkami osocza w 15%. Jest wydalany z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Metabolizm ranitydyny po podaniu doustnym i dożylnym jest podobny. U noworodków (poniżej 1 mies. życia) klirens osoczowy po podaniu dożylnym może być zmniejszony, a T0,5 wydłużony. U pacjentów w wieku powyżej 50 lat T0,5 jest wydłużony (3-4h), układowa ekspozycja na lek oraz jego kumulacja są o 50% większe, co wskazuje na zwiększoną biodostępność ranitydyny u osób powyżej 50 rż.

  • Wskazania

    Ranitydynę stosuje się pozajelitowo u pacjentów, którzy nie mogą być leczeni doustną postacią leku, w następujących wskazaniach: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; refluksowe zapalenie przełyku; zespół Zollingera-Ellisona; zapobieganie krwawieniom z owrzodzenia stresowego u ciężko chorych; zapobieganie nawracającym krwawieniom z owrzodzenia trawiennego; zapobieganie wystąpieniu zespołu Mendelsona (przed znieczuleniem ogólnym u pacjentów, u których istnieje ryzyko aspiracji kwasu, szczególnie u kobiet rodzących). Dzieci (od 6 mies. do 18 lat): krótkotrwałe leczenie owrzodzenia trawiennego; leczenie refluksu żołądkowo-przełykowego, włącznie z refluksowym zapaleniem przełyku i objawowym łagodzeniem refluksu żołądkowo-przełykowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na ranitydynę lub pozostałe składniki preparatu.

  • Środki ostrożności

    Należy unikać stosowania leku u pacjentów z ostrą porfirią w wywiadzie. Ostrożnie stosować w zaburzeniach czynności nerek oraz u pacjentów predysponowanych do zaburzeń rytmu serca. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami odporności może istnieć zwiększone ryzyko zachorowania na zapalenie płuc w okresie wzmożonego nasilenia przypadków tej choroby.

  • Ciąża i laktacja

    Ranitydyna może być podawana w czasie ciąży i karmienia piersią tylko w przypadku zdecydowanej konieczności.

  • Efekty uboczne

    Niezbyt często: bóle brzucha, zaparcia, nudności (objawy te przeważnie przemijają podczas kontynuowania terapii). Rzadko: reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, skurcz oskrzeli, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, ból w klatce piersiowej), przemijające zmiany aktywności enzymów wątrobowych, wysypka skórna, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu (zazwyczaj nieznaczny; wraca do normy podczas kontynuowania terapii). Bardzo rzadko: przemijające zmniejszenie liczby leukocytów i płytek krwi, zwykle przemijające przypadki agranulocytozy lub niedokrwistości aplastycznej czasami z częściowym lub całkowitym zahamowaniem czynności szpiku, wstrząs anafilaktyczny, przemijające stany splątania, depresji i omamy, głównie u pacjentów ciężko chorych i w podeszłym wieku, ból i zawroty głowy, przemijające ruchy mimowolne, przemijające niewyraźne widzenie, prawdopodobnie w wyniku zaburzenia akomodacji, zwolnienie czynności serca i blok przedsionkowo-komorowy, asystolia, zapalenie naczyń, ostre zapalenie trzustki, biegunka, zwykle przemijające zapalenie wątroby (komórkowe, kanalikowe lub mieszane) przebiegające z żółtaczką lub bez żółtaczki, rumień wielopostaciowy, łysienie, bóle stawowe i mięśniowe, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, przemijająca impotencja, ginekomastia i mlekotok u mężczyzn.

  • Działanie z innymi lekami

    Ranitydyna w zalecanych dawkach nie hamuje aktywności układu enzymatycznego oksygenazy związanej z wątrobowym cytochromem P-450, w związku z tym nie nasila działania leków unieczynnianych przez ten enzym (np. diazepam, lidokaina, fenytoina, propranolol, teofilina). Może występować zwiększenie lub zmniejszenie czasu protrombinowego podczas jednoczesnego stosowania ranitydyny i warfaryny. Duże dawki ranitydyny mogą zmniejszać wydalanie prokainamidu i N-acetyloprokainamidu, powodując zwiększenie stężenia tych leków w osoczu. Ranitydyna może spowodować zwiększenie wchłaniania (np. triazolam, glipizyd, midazolam) lub zmniejszenie wchłaniania (ketokonazol, atazanawir, delawirydyna, gefitynib) niektórych leków.

  • Dawkowanie

    Dorośli. Dawkę 50 mg, po rozpuszczeniu w 20 ml odpowiedniego roztworu, podaje się w powolnej iniekcji dożylnej (trwającej ponad 2 min). Dawkę tę można powtarzać co 6-8 h, podając w powolnej iniekcji dożylnej, we wlewie dożylnym podawanym przez 2 h z szybkością 25 mg/h lub wstrzyknięciu domięśniowym (50 mg/2 ml). W zapobieganiu krwawieniom z górnego odcinka przewodu pokarmowego z owrzodzenia stresowego u szczególnie ciężko chorych pacjentów zaleca się początkowo podanie dawki 50 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, a następnie w ciągłym wlewie w dawce 0,125-0,25 mg/kg mc./h. W zapobieganiu krwawieniom z owrzodzenia stresowego u pacjentów ciężko chorych lub w zapobieganiu nawracającym krwawieniom u pacjentów z wrzodem trawiennym leczenie parenteralne kontynuuje się do czasu rozpoczęcia żywienia doustnego. Pacjentom, u których istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Mendelsona należy podawać ranitydynę w dawce 50 mg we wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym 45-60 min przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego.W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 50 ml/min lek należy podawać w dawkach po 25 mg. Niemowlęta/dzieci (w wieku od 6 miesięcy do 11 lat): podawać w powolnym wlewie dożylnym (trwającym ponad 2 min) do maksymalnej dawki 50 mg co 6-8 h. Leczenie zaostrzenia choroby wrzodowej żołądka i refluksu żołądkowo-przełykowego. W przypadku leczenia zaostrzenia choroby wrzodowej i refluksu żołądkowo-przełykowego u dzieci należy stosować wlewy preparatu w dawkach, które są skuteczne w przypadku leczenia tych chorób u dorosłych i skutecznie hamują wydzielanie kwasu w grupie ciężko chorych dzieci. Dawka początkowa (2,0 mg/kg lub 2,5 mg/kg, maksymalnie 50 mg) powinna być podawana w powolnym wlewie dożylnym przez ponad 10 min, zarówno przez strzykawkę z następowym przepłukaniem 3 ml roztworu fizjologicznego przez 5 min lub po rozpuszczeniu w soli fizjologicznej do objętości 20 ml. Utrzymanie pH żoładka pH > 4 można uzyskać przez okresowe infuzje w dawce 1,5 mg/kg co 6-8 h. Alternatywnie można prowadzić leczenie podając dawkę wprowadzającą 0,45 mg/kg z następowym stałym wlewem 0,15 mg/kg/h. Zapobieganie owrzodzeniu stresowemu u ciężko chorych pacjentów. Zalecana dawka w zapobieganiu owrzodzeniu stresowemu wynosi 1 mg/kg (maksymalnie 50 mg) co 6-8 h. Alternatywnie leczenie można prowadzić podając 125-250 µg/kg/h w stałym wlewie. Preparat może być podawany z następującymi płynami infuzyjnymi: 0,9% roztwór NaCl, 5% roztwór glukozy, 0,18% roztwór NaCl i 4% roztwór glukozy, 4,2% roztwór wodorowęglanu sodu.

  • Uwagi

    U pacjentów z wrzodem żołądka należy każdorazowo przed rozpoczęciem leczenia ranitydyną wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Podawanie leku przez okres dłuższy niż 5 dni w dawkach wyższych od rekomendowanych powoduje wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy. Lek zwykle nie powoduje upośledzenia zdolności kierowania pojazdami mechanicznymi oraz obsługi maszyn, pogorszenie sprawności psychofizycznej może wystąpić jeżeli pojawią się takie objawy niepożądane jak zawroty głowy czy niewyraźne widzenie.

  • Danych o lekach dostarcza: