Xylocaine

  • Skład

    1 ml roztworu zawiera 20 mg chlorowodorku lidokainy.

  • Działanie

    Środek miejscowo znieczulający o budowie amidowej o szybkim początku i średnim czasie działania. Lidokaina powoduje odwracalne zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych na skutek zmniejszenia przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Roztwór 2% podany zewnątrzoponowo działa 1,5-2 h i do 5 h w przypadku blokady nerwów obwodowych. Z przestrzeni zewnątrzoponowej wchłania się dwufazowo z T0,5 odpowiednio wynoszącymi 9,3 i 82 min. Wchłanianie z przestrzeni podpajęczynówkowej jest jednofazowe, a T0,5 wynosi 71 min. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 65%. Eliminowana jest z organizmu na drodze metabolizmu wątrobowego. Głównym metabolitem jest monoetyloglicynian ksylidyny (MEGX) o T0,5 10 h. N-dealkilacja do MEGX zachodzi przy udziale CYP1A2 i CYP3A4. Tylko 3% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. T0,5 lidokainy w fazie eliminacji wynosi 1,6 h, pKa wynosi 7,9.

  • Wskazania

    Znieczulenie nasiękowe. Blokady nerwów jak blokada splotu ramiennego, blokada międzyżebrowa. Blokady centralne ze znieczuleniem zewnątrzoponowym i krzyżowym włącznie.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na metylo- i/lub propyloparahydroksybenzoesan (metylo- i/lub propyloparaben) lub na ich metabolit kwas paraaminobenzoesowy (PABA). Należy unikać stosowania roztworu lidokainy zawierającego parabeny u pacjentów z nadwrażliwością na estry miejscowo działających środków znieczulających i ich metabolit, PABA. Ogólne przeciwwskazania do stosowania poszczególnych rodzajów znieczulenia miejscowego. Nie stosować do znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów ze znaczną hipotensją (np. we wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym).

  • Środki ostrożności

    Znieczulenia regionalne powinny być wykonywane w ośrodkach dysponujących wyposażeniem koniecznym do monitorowanie i resuscytacji pacjenta przez przeszkolony personel. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z niewydolnością układu krążenia - u tych pacjentów należy unikać klinicznie istotnej hipotensji ze względu na zaburzone mechanizmy kompensacyjne. U pacjentów z hipowolemią o różnej etiologii (krwawienia odwodnienie) lub u pacjentów z zaburzonym powrotem żylnym, spowodowanym np. przez znaczne wodobrzusze, duży guz w jamie brzusznej lub zaawansowaną ciążę, może dojść do znacznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym IIst. lub IIIst., z ciężkimi chorobami wątroby lub zmniejszonym przepływem wątrobowym oraz z ciężką niewydolnością nerek. Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do porażenia mięśni międzyżebrowych, co u pacjentów z wysiękiem opłucnowym może prowadzić do zaburzeń oddechowych. U pacjentów z posocznicą istnieje większe ryzyko wystąpienia ropnia wewnątrz kanału kręgowego w okresie pooperacyjnym. Znieczulenia regionalne w okolicy głowy i szyi (w tym znieczulenie pozagałkowe, znieczulenia stomatologiczne, znieczulenie zwoju gwiaździstego) są związane z większym ryzykiem dotętniczego podania leku. W rzadkich przypadkach, w trakcie znieczulenia pozagałkowego może dojść do przedostania się preparatu do przestrzeni podpajęczynówkowej, co może prowadzić do przemijającej ślepoty, zatrzymania krążenia, bezdechu i drgawek. W przypadku znieczuleń okołogałkowych i pozagałkowych może wystąpić trwała dysfunkcja mięśni ocznych. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III powinni być starannie monitorowani (EKG) w czasie znieczulenia.

  • Ciąża i laktacja

    Lidokaina była stosowana u dużej liczby kobiet w ciąży i podczas porodu - nie zaobserwowano wpływu na proces rozrodu, zwiększenia częstości wad wrodzonych czy innego bezpośredniego lub pośredniego wpływu na dziecko. W przypadku znieczulenia okołoszyjkowego, częściej niż po stosowaniu innych technik znieczulenia, może dochodzić do wystąpienia działań niepożądanych u płodu takich jak bradykardia. Po zastosowaniu w dawkach terapeutycznych lidokaina przenika do mleka matki w ilościach nie wpływających na dziecko.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: hipotensja, nudności. Często: hipertensja, wymioty, parestezje, zawroty głowy, bradykardia. Niezbyt często: objawy ze strony o.u.n (drgawki, uczucie drętwienia wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenia mięśniowe, szum w uszach, zaburzenia wymowy). Rzadko: neuropatia, uszkodzenia nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki, zatrzymanie krążenia, zaburzenia rytmu serca, depresja oddechowa, podwójne widzenie, reakcje alergiczne (w najcięższych przypadkach wstrząs anafilaktyczny).

  • Działanie z innymi lekami

    Szczególną ostrożność zachować u pacjentów jednocześnie stosujących leki przeciwarytmiczne klasy I B lub inne środki miejscowo znieczulające - działania toksyczne mogą się sumować. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu lidokainy i leków antyarytmicznych klasy III (np. amiodaron). Leki zmniejszające klirens lidokainy (np. cymetydyna, β-adrenolityki) mogą powodować powstawanie potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy, jeśli jest ona podawana w dużych dawkach przez długi czas; przy stosowaniu krótkotrwałym ta interakcja nie ma znaczenia klinicznego.

  • Dawkowanie

    Należy stosować wszystkie środki ostrożności w celu uniknięcia przypadkowego podania donaczyniowego leku poprzez każdorazowo dokładną aspirację. Jeśli podaje się duże dawki (np. w znieczuleniu zewnątrzoponowym) należy podać początkowo 3-5 ml preparatu z epinefryną jako dawkę testującą. Podanie donaczyniowe leku można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca. Przez 5 min po podaniu dawki testującej należy kontrolować czynności fizjologiczne i utrzymywać kontakt słowny z pacjentem. Dawkę główną podawać powoli - 25-50 mg/min lub podawać w dawkach podzielonych; jednocześnie kontrolować czynności fizjologiczne i utrzymywać kontakt słowny z pacjentem. W przypadku wystąpienia nawet łagodnych objawów toksyczności należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Zaleca się również podanie dawki próbnej (3-5 ml) w celu uniknięcia nieumyślnej blokady podpajęczynówkowej. Dawka leku, która ma być podana pacjentowi zależy od wielkości obszaru, który ma być znieczulony, jego unaczynienia, liczby segmentów, które mają być znieczulone, techniki znieczulania oraz indywidualnej tolerancji na lek. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Znieczulenia chirurgiczne. Znieczulenie zewnątrzoponowe (dawka uwzględnia dawkę testową): w odcinku lędźwiowym - 15-25 ml roztworu o stężeniu 20 mg/ml (300-500 mg); w odcinku piersiowym - 10-15 ml roztworu o stężeniu 15 mg/ml (150-225 mg) lub o stężeniu 20 mg/ml (200-300 mg); w odcinku krzyżowym - 20-30 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (200-300 mg) lub 15-25 ml o stężeniu 20 mg/ml (300-500 mg). Odcinkowe znieczulenie dożylne (Bier'a): kończyna górna - 40 ml roztworu o stężeniu 5 mg/ml (200 mg); kończyna dolna (opaska na udzie) - 60 ml roztworu o stężeniu 5 mg/ml (300 mg); kończyna dolna (opaska na podudziu) - 40 ml roztworu o stężeniu 5 mg/ml (200 mg); blokada dostawowa - ≤60 ml roztworu o stężeniu 5 mg/ml (≤300 mg) lub ≤40 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (≤400 mg). Znieczulenie nerwów obwodowych (znieczulenie małych nerwów i nasiękowe). Znieczulenie nasiękowe: ≤80 ml roztworu o stężeniu 5 mg/ml (≤400 mg) lub ≤40 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (≤400 mg). Znieczulenie nerwów palca metodą Obersta: 1-5 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (10-50 mg). Znieczulenie nerwów międzyżebrowych ( jednocześnie nie więcej niż 8 nerwów) dawka na 1 nerw: 2-5 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (20-50 mg) lub 2-4 ml o stężeniu 15 mg/ml (30-60 mg). Znieczulenie pozagałkowe: 4 ml o stężeniu 20 mg/ml (80 mg). Znieczulenie okołogałkowe: 10-15 ml o stężeniu 10 mg/ml (100-150 mg). Znieczulenie nerwów sromowych (każda strona): 10 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (100 mg). Splot ramienny. Blokada pachwowa: 40-50 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (400-500 mg) lub 30-50 ml roztworu o stężeniu 15 mg/ml (450-600 mg). Dostęp nadobojczykowy, między mięśniami pochyłymi, blokada podobojczykowa okołonaczyniowa - Winnie'go: 30-40 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (400-500 mg) lub 20-30 ml roztworu o stężeniu 15 mg/ml (300-450 mg). Nerw kulszowy: 15-20 ml roztworu o stężeniu 15 mg/ml (225-300 mg) lub 15-20 ml roztworu o stężeniu 20 mg/ml (300-400 mg); 3 w 1 - nerw udowy, zasłonowy i skórny boczny: 30-40 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (300-400 mg) lub 30 ml roztworu o stężeniu 15 mg/ml (450 mg). Dzieci od 1 roku do 12 lat: 5 mg/kg mc. W znieczuleniu zewnątrzoponowym w odcinku krzyżowym stosuje się roztwór o stężeniu 10 mg/ml. U dzieci, pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów w złym stanie ogólnym dawkę leku należy zmniejszyć.

  • Uwagi

    W celu zmniejszenia ryzyka hipotensji i bradykardii zaleca się podanie przed znieczuleniem roztworów elektrolitów lub koloidów dożylnie. Zależnie od dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na funkcje psychiczne, jak również mogą wpływać na funkcje motoryczne i koordynację.

  • Danych o lekach dostarcza: