Xenical

  • Skład

    1 kaps. zawiera 120 mg orlistatu.

  • Działanie

    Orlistat jest silnym, specyficznym i długo działającym inhibitorem lipaz wytwarzanych w przewodzie pokarmowym. Działa w świetle żołądka i jelita cienkiego po utworzeniu wiązania z aktywnym miejscem serynowym lipazy żołądkowej i trzustkowej. Pozbawiony aktywności enzym nie hydrolizuje tłuszczu, przyjętego w pożywieniu w postaci triglicerydów, do wchłaniających się wolnych kwasów tłuszczowych oraz monoglicerydów. Wpływ orlistatu na zwiększenie zawartości tłuszczu w stolcu występuje już po 24-48 h od zastosowania leku. Po odstawieniu leku zawartość tłuszczu w stolcu wraca do wartości sprzed okresu leczenia po 48-72 h. Stopień wchłaniania orlistatu jest minimalny. Bardzo rzadko jest on wykrywany w osoczu, a osiągane stężenia są bardzo małe, bez dowodów kumulacji. In vitro orlistat wiąże się z białkami osocza w ponad 99% (głównie z lipoproteinami i albuminami); w minimalnym stopniu przenika do erytrocytów. Prawdopodobnie jest głównie metabolizowany w obrębie ścian przewodu pokarmowego. Stwierdzono 2 główne metabolity o minimalnej aktywności hamującej lipazę: M1 (zhydrolizowany 4-członowy pierścień laktonowy) i M3 (M1 z przyłączoną cząsteczką N-formyloleucyny), stanowiące ok. 42% całkowitego stężenia w osoczu. U osób z prawidłową masą ciała i u otyłych główną drogą eliminacji jest wydalanie z kałem niewchłoniętego leku. Ok. 97% podanej dawki leku było wydalane z kałem, 83% jako niezmieniony orlistat. Czas całkowitego wydalania orlistatu (z kałem i z moczem) wynosi 3-5 dni. Orlistat i jego metabolity M1 i M3 są wydalane z żółcią.

  • Wskazania

    W połączeniu z umiarkowanie niskokaloryczną dietą w leczeniu pacjentów z otyłością, z indeksem masy ciała (BMI) równym lub większym niż 30 kg/m2 pc. lub pacjentów z nadwagą - z indeksem masy ciała (BMI) równym lub większym niż 28 kg/m2 pc. z występującymi równocześnie czynnikami ryzyka. Leczenie orlistatem należy przerwać po 12 tyg., jeśli pacjenci nie byli w stanie zmniejszyć masy ciała o co najmniej 5% w stosunku do masy ciała na początku leczenia.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na orlistat lub pozostałe składniki preparatu. Przewlekły zespół złego wchłaniania. Cholestaza. Okres karmienia piersią.

  • Środki ostrożności

    W badaniach klinicznych podczas leczenia orlistatem zmniejszenie masy ciała było mniej nasilone u pacjentów z cukrzycą typu 2 w porównaniu do pacjentów bez cukrzycy. U pacjentów z cukrzycą, w czasie stosowania orlistatu może być konieczna ścisła kontrola leczenia przeciwcukrzycowego. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania cyklosporyny. U pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwcukrzycowymi należy monitorować parametry krzepnięcia. Orlistat może wpłynąć na niestabilność leczenia przeciwpadaczkowego u pacjentów z padaczką, przez obniżenie wchłaniania leków przeciwpadaczkowych, co może prowadzić do wystąpienia napadów padaczkowych. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) ze zmniejszoną objętością krwi, ponieważ zastosowanie orlistatu może rzadko wiązać się z nadmiernym wydalaniem szczawianów z moczem i nefropatią szczawianową. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki, zaleca się stosowanie dodatkowej antykoncepcji. W przypadku wystąpienia nasilonego, utrzymującego się krwawienia z odbytu zaleca się szczegółową diagnostykę. W rzadkich przypadkach podczas stosowania leku może dojść do niewydolności tarczycy i (lub) zmniejszonej kontroli stanu hipotyreozy; mechanizm tego zjawiska może polegać na zmniejszonej absorpcji soli jodu i (lub) lewotyroksyny. Orlistat może zmniejszać wchłanianie oraz negatywnie wpływać na skuteczność leków przeciwretrowirusowych stosowanych w HIV. Skuteczność leczenia orlistatem nie była badana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek, u dzieci oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Orlistat nie jest przeznaczony do leczenia dzieci.

  • Ciąża i laktacja

    Brak badań dotyczących wpływu orlistatu na ciążę - należy zachować ostrożność przepisując orlistat kobietom ciężarnym. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego może się zwiększać, jeśli orlistat jest stosowany razem z dietą o dużej zawartości tłuszczu (np. w przypadku diety o wartości kalorycznej 2000 kcal/dobę, w której ponad 30% energii zawiera ponad 67 g tłuszczu). Bardzo często: ból głowy, zakażenia górnych dróg oddechowych, ból brzucha, dyskomfort, plamienie tłuszczowe z odbytu, gazy z wydzieliną, parcie na stolec, tłuszczowe, oleiste stolce, wzdęcie z oddawaniem gazów, płynne stolce, plamienie tłuszczowe, częstsze oddawanie stolca, hipoglikemia, grypa. Często: zakażenia dolnych dróg oddechowych, ból odbytu, dyskomfort, luźne stolce, nietrzymanie stolca, uczucie rozpierania, choroby zębów, choroby dziąseł, zakażenia dróg moczowych, zmęczenie, nieregularne miesiączkowanie, lęk. Ponadto, po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane: zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej, obniżenie aktywności protrombiny, podwyższenie INR i zaburzenie leczenia przeciwzakrzepowego, krwawienie z odbytu, uchyłkowatość, zapalenie trzustki, pęcherze na skórze, reakcje nadwrażliwości (np. świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja), kamica żółciowa, zapalenie wątroby o możliwym ciężkim przebiegu (raportowano przypadki zakończone zgonem lub wymagające przeszczepienia wątroby), nefropatia szczawianowa (może prowadzić do niewydolności nerek).

  • Działanie z innymi lekami

    Nie zaleca się stosowania orlistatu jednocześnie z cyklosporyną (możliwość zmniejszenia stężenia cyklosporyny i osłabienia jej działania immunosupresyjnego); jeżeli leki są stosowane równolegle należy monitorować stężenie cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia orlistatem i po zakończeniu stosowania. Należy unikać stosowania z akarbozą. W czasie jednoczesnego podawania warfaryny lub innych leków przeciwzakrzepowych należy monitorować INR. Orlistat może zmniejszać stężenie amiodaronu - wskazane jest monitorowanie kliniczne pacjentów leczonych amiodaronem i kontrola EKG. Orlistat może obniżać wchłanianie leków przeciwpadaczkowych (np. walproinianu, lamotryginy), co w konsekwencji może prowadzić do wystąpienia napadów padaczkowych - pacjenci leczeni preparatami przeciwdrgawkowymi powinni być monitorowani w kierunku możliwych zmian w częstości występowania i (lub) ciężkości napadów drgawek. Leczenie orlistatem może potencjalnie zaburzać wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K) - w celu zapewnienia właściwego odżywiania, pacjentom pozostającym na diecie niskokalorycznej należy zalecać dietę bogatą w owoce i warzywa oraz rozważyć podawanie preparatów wielowitaminowych; w przypadku zalecenia preparatów wielowitaminowych, należy je przyjmować co najmniej 2 h po przyjęciu orlistatu lub przed snem. Zgłaszano przypadki zmniejszenia skuteczności leków przeciwretrowirusowych stosowanych w HIV, przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych (w tym litu), które zbiegały się w czasie z rozpoczęciem terapii orlistatem u pacjentów z uprzednio właściwie dobranym leczeniem. Z tego względu leczenie orlistatem można rozpoczynać tylko po dokładnym rozważeniu możliwych skutków jego działania w tych grupach pacjentów. Nie zaobserwowano interakcji orlistatu z: amitryptyliną, atorwastatyną, pochodnymi biguanidu, digoksyną, fibratami, fluoksetyną, losartanem, fenytoiną, fenterminą, prawastatyną, nifedypiną GITS, nifedypiną o przedłużonym uwalnianiu, sybutraminą oraz alkoholem. Brak interakcji pomiędzy doustnymi środkami antykoncepcyjnymi i orlistatem wykazano w specyficznych badaniach nad interakcjami lek-lek. Jednakże orlistat może pośrednio zmniejszać ich biodostępność - zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji, aby zapobiec osłabieniu działania doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 120 mg (1 kaps.) bezpośrednio przed, w czasie lub w ciągu 1 h po spożyciu każdego głównego posiłku i popijając wodą. Jeśli pacjent nie spożywa posiłku, lub, gdy posiłek nie zawiera tłuszczu, dawkę należy pominąć. Dawka większa niż 120 mg 3 razy na dobę nie prowadzi do uzyskania dodatkowych korzyści.

  • Uwagi

    Podczas terapii należy przestrzegać zrównoważonej, umiarkowanie niskokalorycznej diety, w której około 30% kalorii pochodzi z tłuszczów. Dieta powinna być bogata w owoce i warzywa. Dobowe spożycie tłuszczów, węglowodanów i białek powinno być rozłożone na 3 główne posiłki. Informacja przygotowana na podst. ChPL z dn. 12.06.2014 r. Aktualna ChPL dostępna na stronie www.roche.pl.

  • Danych o lekach dostarcza: