Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Xarelto
Bayer Pharma
  • Xarelto , tabl. powl., 14 szt.
  • Xarelto , tabl. powl., 28 szt.
  • Xarelto , tabl. powl., 42 szt.
  • Xarelto , tabl. powl., 28 szt.
  • Xarelto , tabl. powl., 14 szt.
Profilaktyka udaru i zatorowości obwodowej u dorosłych pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową z jednym lub kilkoma czynnikami ryzyka, takimi jak zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, wiek ≥75 lat, cukrzyca, udar lub przemijający napad niedokrwienny w wywiadzie. Leczenie zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz profilaktyka nawrotowej ZŻG i ZP u dorosłych.
1 tabl. powl. zawiera 15 mg lub 20 mg rywaroksabanu. Tabletki zawierają laktozę.
Lek przeciwzakrzepowy, wysoce wybiórczy, bezpośredni inhibitor czynnika Xa, biodostępny po podaniu doustnym. Hamowanie aktywności czynnika Xa przerywa wewnątrz- oraz zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia krwi, hamując zarówno wytwarzanie trombiny, jak i powstawanie zakrzepu. Rywaroksaban nie hamuje trombiny (aktywowany czynnik II) oraz nie wykazano, żeby wpływał na płytki krwi. Lek wpływa na czas protrombinowy (PT) w sposób zależny od dawki. Rywaroksaban wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 2-4 h. Dla dawki całkowita biodostępność wynosi 80-100%, pokarm nie wpływa na wchłanianie. Lek w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 92%-95%). Około 2/3 podanej dawki rywaroksabanu podlega przemianom metabolicznym i jest wydalana w równym stopniu przez nerki i z kałem. Pozostała 1/3 dawki jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionego związku. Rywaroksaban jest metabolizowany przez CYP3A4, CYP2J2 oraz w niezależnych od CYP przemianach. Według badań in vitro jest substratem dla glikoproteiny P (P-gp) oraz białka Bcrp. Po podaniu doustnym eliminacja jest ograniczana szybkością wchłaniania, a końcowy T0,5 wynosi 5-9 h u młodych osób i 11-13 h u pacjentów w podeszłym wieku.
Nadwrażliwość na rywaroksaban lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynne krwawienie o znaczeniu klinicznym. Nieprawidłowości i stany stanowiące znaczące ryzyko wystąpienia poważnych krwawień, takie jak: czynne lub ostatnio przebyte owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego, nowotwór złośliwy z wysokim ryzykiem krwawienia, przebyty ostatnio uraz mózgu lub kręgosłupa, przebyty ostatnio zabieg chirurgiczny mózgu, kręgosłupa lub okulistyczny, ostatnio przebyty krwotok wewnątrzczaszkowy, stwierdzona lub podejrzewana obecność żylaków przełyku, żylno-tętnicze wady rozwojowe, tętniak naczyniowy lub poważne nieprawidłowości w obrębie naczyń wewnątrzrdzeniowych lub śródmózgowych. Jednoczesne leczenie innymi lekami przeciwzakrzepowymi takimi jak: heparyna niefrakcjonowana, heparyna drobnocząsteczkowa (enoksaparyna, dalteparyna itp.), pochodne heparyny (fondaparynuks itp.), doustne leki przeciwzakrzepowe (warfaryna, eteksylan dabigatranu, apiksaban, itp.), z wyjątkiem zmiany leczenia z lub na rywaroksaban lub jeżeli heparyna niefrakcjonowana podawana jest w dawkach koniecznych do utrzymania drożności cewnika żył głównych lub tętnic. Choroba wątroby, która wiąże się z koagulopatią i ryzykiem krwawienia o znaczeniu klinicznym, w tym marskość wątroby stopnia B i C wg Child Pugh. Ciąża i okres karmienia piersią.
Nie zaleca się stosowania u pacjentów: leczonych w tym samym czasie systemowymi silnymi inhibitorami CYP3A4 i glikoproteiny P (np. przeciwgrzybicznymi pochodnymi azolowymi lub inhibitorami proteazy HIV); z klirensem kreatyniny <15 ml/min; z protezami zastawek serca; w wieku <18 lat. Lek nie jest zalecany w zastępstwie heparyny niefrakcjonowanej u pacjentów z zatorowością płucną, którzy są hemodynamicznie niestabilni lub mogą być leczeni trombolitycznie bądź poddani embolektomii. Wszystkich pacjentów otrzymujących lek należy ściśle monitorować pod kątem objawów krwawienia. Należy przerwać stosowanie rywaroksabanu jeśli wystąpi poważny krwotok. Ostrożnie stosować w przypadku zwiększonego ryzyka krwawienia, tzn. u pacjentów z: wrodzonymi lub nabytymi zaburzeniami krzepnięcia krwi; niekontrolowanym ciężkim nadciśnieniem tętniczym; chorobami przewodu pokarmowego, które mogą być przyczyną krwawienia (np. choroba zapalna jelit, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka i choroba refluksowa przełyku); retinopatią naczyniową; rozstrzeniami oskrzelowymi lub krwawieniem płucnym w wywiadzie; ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 ml/min) lub u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek otrzymujących jednocześnie inne leki, które zwiększają stężenia rywaroksabanu we krwi (np. klarytromycynę, telitromycynę); przyjmujących jednocześnie leki, które wpływają na proces hemostazy (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy, inhibitory agregacji płytek krwi). Wszyscy ww. pacjenci są narażeni na zwiększone ryzyko krwawienia po podaniu rywaroksabanu i należy ich dokładnie obserwować w celu wykrycia objawów powikłań krwotocznych i niedokrwistości. Oprócz odpowiedniego nadzoru klinicznego, badania laboratoryjne hemoglobiny/hematokrytu mogą być przydatne do wykrywania utajonego krwawienia, jeśli uzna się to za stosowne. W każdym przypadku zmniejszenia stężenia hemoglobiny lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego o niewyjaśnionej przyczynie należy szukać źródła krwawienia. Ryzyko wystąpienia krwotoku może także wzrastać wraz z wiekiem. Jeśli wymagany jest zabieg inwazyjny lub interwencja chirurgiczna, należy w miarę możliwości i na podstawie oceny klinicznej przerwać stosowanie rywaroksabanu co najmniej 24 h przed interwencją. Jeśli nie jest możliwe przełożenie zabiegu, należy ocenić zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia wobec konieczności interwencji. Stosowanie rywaroksabanu należy jak najszybciej rozpocząć ponownie po zabiegu inwazyjnym lub interwencji chirurgicznej, pod warunkiem, że pozwala na to sytuacja kliniczna i osiągnięta jest właściwa hemostaza. U pacjentów zagrożonych wystąpieniem owrzodzenia przewodu pokarmowego można rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia profilaktycznego. Leczenie rywaroksabanem nie wymaga rutynowego monitorowania ekspozycji na lek, jednak w wyjątkowych sytuacjach, kiedy informacja na temat stężenia rywaroksabanu może ułatwić decyzję kliniczną (np. przedawkowanie i ratujący życie zabieg chirurgiczny), stężenie rywaroksabanu może być zmierzone skalibrowanym ilościowym testem anty-Xa. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w okresie rozrodczym powinny unikać zajścia w ciążę podczas leczenia rywaroksabanem.
Wszystkie działania niepożądane związane z terapią rywaroksybanem (różne wskazania) zgłaszane w badaniach klinicznych. Często: niedokrwistość (w tym wynik odpowiedniego parametru laboratoryjnego), ból i zawroty głowy, krwotok oczny (w tym krwotok podspojówkowy), niedociśnienie tętnicze, krwiak, krwawienie z nosa, krwioplucie, krwawienie z dziąseł, krwotok z przewodu pokarmowego (w tym krwotok z odbytnicy), ból brzucha oraz żołądka i jelit, niestrawność, nudności, zaparcie, biegunka, wymioty, świąd (w tym niezbyt częste przypadki świądu uogólnionego), wysypka, siniaczenie, krwotok skórny i podskórny, ból kończyny, krwotok z układu moczowo-płciowego (w tym krwiomocz i nadmierne krwawienie miesiączkowe), zaburzenie czynności nerek (w tym zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi), gorączka, obrzęk obwodowy, ogólne zmniejszenie siły i energii (w tym zmęczenie i astenia), zwiększenie aktywności aminotransferaz, krwotok po zabiegu medycznym (w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwotok z rany), stłuczenie, wydzielina z rany. Niezbyt często: nadpłytkowość (w tym zwiększenie liczby płytek krwi), reakcja alergiczna, alergiczne zapalenie skóry, krwotok mózgowy i śródczaszkowy, omdlenie, tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, wylew krwi do stawu, złe samopoczucie (w tym niemoc), zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, lipazy, amylazy i GGT. Rzadko: żółtaczka, krwawienie domięśniowe, obrzęk miejscowy, zwiększenie stężenia sprzężonej bilirubiny (z lub bez towarzyszącego zwiększenia aktywności AlAT), tętniak rzekomy. Częstość nieznana: zespół ciasnoty przedziałów powięziowych wtórny do krwawienia, niewydolność nerek/ostra niewydolność nerek, wtórna do krwawienia, wystarczającego do spowodowania hipoperfuzji. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano obrzęk naczynioruchowy i obrzęk alergiczny w tymczasowym powiązaniu ze stosowaniem rywaroksybanu.
Nie zaleca się stosowania preparatu z silnymi inhibitorami CYP3A4 i P-gp (ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV), ze względu na nasilenie działania rywaroksabanu i zwiększone ryzyko krwawień. Oczekuje się, że leki, które silnie hamują tylko jeden ze szlaków eliminacji rywaroksabanu, albo CYP3A4 albo P-gp, będą w mniejszym stopniu zwiększać stężenia rywaroksabanu we krwi. Klarytromycyna, erytromycyna oraz flukonazol powodują zwiększenie stężenia rywaroksabanu we krwi, ale nie ma to znaczenia klinicznego w przypadku pacjentów z prawidłową czynnością nerek; u pacjentów z zaburząną czynnością nerek wpływ ww. leków na Cmax oraz AUC rywaroksabanu może być większy - zachować ostrożność. Unikać jednoczesnego stosowania rywaroksabanu i dronedaronu. Silne induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, ziele dziurawca zwyczajnego) zmniejszają stężenie rywaroksabanu we krwi - należy unikać jednoczesnego stosowania z rywaroksabanem, chyba że pacjent jest ściśle obserwowany w kierunku objawów przedmiotowych i podmiotowych zakrzepicy. Nie stwierdzono żadnych farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych interakcji o znaczeniu klinicznym po jednoczesnym stosowaniu rywaroksabanu oraz midazolamu (substrat CYP3A4), digoksyny (substrat P-gp) lub atorwastatyny (substrat CYP3A4 i P-gp). Rywaroksaban ani nie hamuje, ani nie indukuje żadnej z głównych izoform CYP, takich jak CYP3A4. Ze względu na potencjalne interakcje farmakodynamiczne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rywaroksabanu z innymi lekami zmieniającymi hemostazę (leki przeciwzakrzepowe, inhibitory agregacji płytek krwi, ASA i inne NLPZ). Zmiany leczenia z antagonisty witaminy K (warfaryna) na rywaroksaban lub z rywaroksabanu na warfarynę zwiększały czas protrombinowy/INR więcej niż addytywnie, podczas gdy wpływ na APTT, hamowanie aktywności czynnika Xa i endogenny potencjał trombiny był addytywny. Jeśli wymagane jest wykonanie badań działania farmakodynamicznego rywaroksabanu w czasie okresu zmiany leczenia, jako takie badania można wykorzystać aktywność czynnika anty-Xa, PiCT i HepTest, ponieważ na badania te nie miała wpływu warfaryna. Czwartego dnia po ostatniej dawce warfaryny wszystkie badania (w tym PT, APTT, hamowanie aktywności czynnika Xa i ETP) odzwierciedlały tylko działanie rywaroksabanu. Jeśli wymagane jest wykonanie badań działania farmakodynamicznego warfaryny w czasie okresu zmiany leczenia, możliwe jest wykorzystanie pomiaru INR przy Ctrough rywaroksabanu (24 h po uprzednim przyjęciu rywaroksabanu), ponieważ rywaroksaban ma minimalny wpływ na to badanie w tym punkcie czasowym.
Doustnie. Dorośli. Profilaktyka udaru i zatorowości obwodowej: zalecana i maksymalna dawka to 20 mg raz na dobę. Leczenie preparatem należy kontynuować długotrwale pod warunkiem, że korzyść wynikająca z profilaktyki udaru i zatorowości obwodowej przeważa nad ryzykiem wystąpienia krwawienia. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien niezwłocznie przyjąć lek i następnego dnia kontynuować przyjmowanie leku raz na dobę. Nie należy stosować dawki podwójnej tego samego dnia w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Leczenie ZŻG, leczenie ZP i profilaktyka nawrotowej ZŻG i ZP: zalecana dawka początkowa w leczeniu ostrej ZŻG lub ZP to 15 mg 2 razy na dobę przez 3 tyg., następnie 20 mg raz na dobę w kontynuacji leczenia i profilaktyce nawrotowej ZŻG i ZP. Czas trwania leczenia należy dostosować indywidualnie po dokładnej ocenie korzyści leczenia w stosunku do ryzyka wystąpienia krwawienia. Krótki okres leczenia (3 miesiące) powinien być oparty na przemijających czynnikach ryzyka (np. niedawno przebyty zabieg chirurgiczny, uraz, unieruchomienie), dłuższy okres leczenia na stałych czynnikach ryzyka lub idiopatycznej ZŻG lub ZP. W przypadku pominięcia dawki w trakcie fazy leczenia ze schematem 15 mg 2 razy na dobę (dzień 1-21) pacjent powinien niezwłocznie przyjąć lek, tak aby dawka dobowa wyniosła 30 mg. W takim przypadku możliwe jest jednoczesne przyjęcie 2 tabl. 15 mg. Następnego dnia pacjent powinien kontynuować dawkowanie 15 mg 2 razy na dobę. W przypadku pominięcia dawki w trakcie fazy leczenia ze schematem raz na dobę (dzień 22 i następne) pacjent powinien niezwłocznie przyjąć lek i następnego dnia kontynuować przyjmowanie leku raz na dobę, nie należy stosować dawki podwójnej tego samego dnia w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Zmiana leczenia z antagonistów witaminy K (VKA) na rywaroksaban: w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej należy przerwać leczenie VKA i rozpocząć leczenie rywaroksabanem, gdy INR wynosi ≤3,0. W przypadku pacjentów leczonych na ZŻG, ZP i w profilaktyce nawrotów należy przerwać leczenie VKA i rozpocząć leczenie rywaroksabanem, gdy INR wynosi ≤2,5. W przypadku przejścia pacjentów z VKA na rywaroksaban wartości INR będą nieprawdziwie podwyższone po przyjęciu rywaroksabanu. INR nie jest właściwy do pomiaru działania przeciwzakrzepowego rywaroksabanu (nie należy go stosować). Zmiana leczenia z rywaroksabanu na antagonistów witaminy K (VKA): istnieje możliwość niewłaściwej antykoagulacji w czasie zmiany leczenia z rywaroksabanu na VKA. W czasie jakiejkolwiek zmiany na alternatywny lek przeciwzakrzepowy należy zapewnić ciągłą właściwą antykoagulację. Rywaroksaban może się przyczynić do podwyższonego INR. Pacjentom zmieniającym leczenie z rywaroksabanu na VKA należy równocześnie podawać VKA, aż INR będzie ≥2,0. Przez pierwsze 2 dni podczas zmiany należy stosować standardowe dawkowanie początkowe VKA, a następnie dawkowanie VKA według testów INR. Jeśli pacjenci są leczeni zarówno rywaroksabanem, jak i VKA, nie należy badać INR wcześniej niż 24 h po poprzedniej dawce, ale przed następną dawką rywaroksabanu. Po przerwaniu stosowania rywaroksabanu, wiarygodne badania INR można wykonać co najmniej 24 h po ostatniej dawce. Zmiana leczenia z pozajelitowych leków przeciwzakrzepowych na rywaroksaban: podawanie rywaroksabanu należy rozpocząć 0-2 h przed czasem następnego zaplanowanego podania preparatu pozajelitowego (np. heparyny drobnocząsteczkowej) lub w czasie przerwania ciągle podawanego preparatu pozajelitowego (np. dożylnej heparyny niefrakcjonowanej). Zmiana leczenia z rywaroksabanu na pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe: pierwszą dawkę pozajelitowego leku przeciwzakrzepowego podać w czasie, gdy powinna być przyjęta następna dawka rywaroksabanu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnym (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) zaburzeniem czynności nerek nie ma potrzeby zmiany dawki. Pacjenci z umiarkowanym (klirens kreatyniny 30-49 ml/min) lub ciężkim (klirens kreatyniny 15-29 ml/min) zaburzeniem czynności nerek: w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej u pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową zalecana dawka to 15 mg raz na dobę; w leczeniu ZŻG, w leczeniu ZP i w profilaktyce nawrotowej ZŻG i ZP 15 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 3 tyg., następnie 20 mg raz na dobę; zmniejszenie dawki z 20 mg raz na dobę do 15 mg raz na dobę należy brać pod uwagę tylko w sytuacji gdy ocenione u pacjenta ryzyko krwawień przewyższa ryzyko nawrotowej ZŻG i ZP; zalecenia dotyczące stosowania 15 mg są oparte na modelowaniu PK i nie były badane w tym stanie klinicznym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 ml/min); nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min. Nie stosować u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C wg klasyfikacji Child Pugh. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania w zależności od płci i masy ciała. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Dla pacjentów, którzy nie mogą połykać całych tabletek, można ją rozgnieść i wymieszać z wodą lub przecierem jabłkowym, bezpośrednio przed zastosowaniem i podać doustnie; po podaniu rozgniecionych tabletek należy natychmiast po dawce przyjąć posiłek. Rozgniecioną tabletkę można również podawać przez zgłębnik żołądkowy; rozgniecioną tabletkę należy podawać w małej ilości wody przez zgłębnik żołądkowy, który należy następnie przepłukać wodą; po podaniu rozgniecionych tabletek należy natychmiast po dawce podać dojelitowo pokarm.
Pacjenci, u których wystąpią omdlenia i zawroty głowy, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.