Voltaren

  • Skład

    1 ampułka 3 ml zawiera 75 mg diklofenaku sodowego.

  • Działanie

    Diklofenak sodowy jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W mechanizmie działania istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. W celu zmniejszenia bólu pooperacyjnego, podany jednocześnie z opioidami pozwala znacząco zmniejszyć ich dawkę. Preparat wchłania się natychmiast i po około 20 min. zostaje osiągnięte średnie stężenie maksymalne. Stężenie w osoczu ulega szybko zmniejszeniu po osiągnięciu stężenia maksymalnego, w przeciwieństwie do sytuacji, która ma miejsce w przypadku wstrzyknięcia domięśniowego, czy podania w postaci powlekanych tabletek dojelitowych lub czopków. Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. T0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Po 2 h od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 h. Biotransformacja dikolfenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3'-hydroksy-, 4'-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4',5-dwuhydroksy- i 3'-hydroksy-4`-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do połączeń glukuronidowych. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. T0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1-2 h. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania 1-3 h. Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% leku ulega wydaleniu w postaci nie zmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią.

  • Wskazania

    Podanie domięśniowe. Leczenie zaostrzeń zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; ostrych napadów dny; kolki nerkowej i wątrobowej, bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami; ciężkich napadów migreny. Podanie dożylne. Leczenie lub profilaktyka bólów pooperacyjnych u pacjentów pozostających w leczeniu szpitalnym.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Czynna lub podawana w wywiadzie, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. III trymestr ciąży. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), nie należy stosować preparatu, u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca (klasy II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych; u tych pacjentów należy dokonać weryfikacji leczenia.

  • Środki ostrożności

    Korzyści ze stosowania diklofenaku przewyższają ryzyko, jednakże obecnie dostępne dane wskazują na zwiększenie ryzyka występowania zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku, podobne do obserwowanego w przypadku stosowania selektywnych inhibitorów COX-2. U pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), należy ostrożnie rozważyć rozpoczęcie leczenia diklofenakiem. U wszystkich pacjentów diklofenak należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez okres nie dłuższy niż to konieczne do kontrolowania objawów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ podawanymi ogólnie, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polip nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub z przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, jak również u pacjentów, u których stwierdzono uczulenie na inne substancje, które powodują reakcje skórne, świąd lub pokrzywkę. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku (stosować najmniejszą skuteczną dawkę) - u tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień lub owrzodzeń przewodu pokarmowego (podawane ogólnie kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, SSRI) należy rozważyć zastosowanie leczenia skojarzonego w połączeniu z lekami działającymi ochronnie tj.: inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol. Ostrożnie stosować u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna, zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, z zaburzeniami czynności wątroby, z porfirią wątrobową oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii (np. przed lub po zabiegach chirurgicznych) ze względu na ryzyko wystąpienia retencji płynów lub obrzęków - należy monitorować czynność nerek. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku, gdy wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, wysypka skórna, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości oraz jeśli utrzymują się lub pogarszają nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, a także przy klinicznych oznakach lub objawach wskazujących na zaburzenia wątroby. Preparat może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat nie powinien być stosowany podczas I i II trymestru ciąży chyba, że korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na prawdopodobieństwo zahamowania kurczliwości macicy i (lub) przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego. Preparat nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie preparatu może wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub, u których podejrzewana jest bezpłodność, należy rozważyć odstawienie preparatu.

  • Efekty uboczne

    Często: ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka, podrażnienie w miejscu podania, ból, stwardnienie w miejscu podania. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs), senność, astma (w tym duszności), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania. Bardzo rzadko: ropnie w miejscu podania, trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

  • Działanie z innymi lekami

    Preparat podawany jednocześnie z lekami zawierającymi lit lub digoksynę może zwiększać ich stężenie w osoczu, zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny. Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego, należy ostrożnie stosować preparat jednocześnie z lekiem moczopędnym lub zmniejszającym ciśnienie tętnicze. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych, dotyczących przewodu pokarmowego. Należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi i antyagregacyjnymi może zwiększyć ryzyko krwawienia. Jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże obserwowano pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem, zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi podczas jednoczesnej terapii. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie działania toksycznego tej substancji. Diklofenak może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny, w związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących cyklosporyny. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ. Należy zachować ostrożność podczas terapii skojarzonej diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (tj. sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ może dojść do zahamowania metabolizmu diklofenaku, wzrostu jego stężenia i ekspozycji na lek. Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem, należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę.

  • Dawkowanie

    Dorośli. Wstrzyknięcie domięśniowe: zazwyczaj 75 mg (1 amp.) na dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach (np.: napad bólu kolkowego), dawka dobowa może zostać zwiększona do dwóch wstrzyknięć po 75 mg, w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w każdy pośladek). Można również podać 1 amp. w skojarzeniu z inną formą preparatu (tabletki, czopki), nie stosując większej dawki niż 150 mg na dobę. W razie potrzeby leczenie może być kontynuowane tabletkami lub czopkami. Napady migreny: 1 amp., najszybciej jak to możliwe, jako dawka wstępna, następnie jeżeli to konieczne, tego samego dnia można podać czopki w dawce do 100 mg. Całkowita dawka podana 1. dnia nie powinna przekraczać 175 mg. Infuzja dożylna. Preparatu nie wolno podawać w dożylnym jednokrotnym, krótkotrwałym wstrzyknięciu. Bezpośrednio przed rozpoczęciem infuzji preparat, należy rozcieńczyć w 0,9% roztworze soli fizjologicznej lub 5% roztworze glukozy do infuzji, zbuforowanymi dwuwęglanem sodu. W leczeniu umiarkowanego do ciężkiego bólu pooperacyjnego podaje się 75 mg preparatu w infuzji ciągłej przez 30 min. do 2 h. W razie konieczności, podanie może być powtórzone po kilku godzinach, ale nie należy przekraczać dawki 150 mg w ciągu 24 h. W profilaktyce bólów pooperacyjnych, dawkę wstępną 25-50 mg należy podać po zakończeniu zabiegu chirurgicznego w infuzji przez 15 minut do 1 h, a następnie podawać w infuzji ciągłej około 5 mg/h, do maksymalnej dawki dobowej 150 mg.Preparat w ampułkach, nie powinien być podawany dłużej niż 2 dni.

  • Uwagi

    Pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, szczególnie po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Podczas leczenia, szczególnie długotrwałego monitorować czynność wątroby, nerek oraz wskaźniki hematologiczne. Pacjenci, przyjmujący preparat, u których występują zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego powinni zaprzestać kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: