Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Vesicare
Astellas Pharma
  • Vesicare 5 mg, tabl. powl., 30 szt.
  • Vesicare 10 mg, tabl. powl., 30 szt.
Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Preparat zawiera laktozę.
Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M3 o działaniu rozkurczowym na drogi moczowe. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po 3-8 h. Całkowita biodostępność wynosi 90%. Lek w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 98%). Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przede wszystkim z udziałem CYP3A4; istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. T0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (70%) i częściowo z kałem (23%). Maksymalne działanie preparatu występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenia, jaskra z wąskim kątem przesączania oraz pacjenci z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol).
Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml); z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w klasyfikacji Child-Pugh); jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego/refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie stosujących leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. Preparatu nie należy podawać dzieciom, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały dotąd ustalone. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ze względu na brak danych klinicznych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Leku nie stosować w okresie karmienia piersią.
Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: niewyraźne widzenie, zaparcia, nudności, niestrawność, bóle brzucha. Niezbyt często: zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe. Rzadko: ból i zawroty głowy, niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty, świąd, wysypka, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko: omamy, splątanie, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz torsade de pointes.
Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu cholinolitycznym może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania preparatu należy zachować ok. 1 tyg. przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4. Jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, 2-krotnie zwiększa AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powoduje 3-krotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka preparatu nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na solifenacynę. Możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Podczas stosowania preparatu nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie preparatu nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 5 mg raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku, z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh) lub podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych silnych inhibitorów CYP3A4 (rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 5 mg.
Tabletki połykać w całości i popijać płynem, przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Lek może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.