Vesicare

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M3 o działaniu rozkurczowym na drogi moczowe. Po podaniu doustnym Cmax we krwi występuje po 3-8 h. Całkowita biodostępność wynosi 90%. Lek w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 98%). Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przede wszystkim z udziałem CYP3A4; istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. T0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (70%) i częściowo z kałem (23%). Maksymalne działanie preparatu występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia.

  • Wskazania

    Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenia, jaskra z wąskim kątem przesączania oraz pacjenci z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol).

  • Środki ostrożności

    Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤30 ml); z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w klasyfikacji Child-Pugh); jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego/refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie stosujących leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes.Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy i/(lub) rekcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. Preparatu nie należy podawać dzieciom, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały dotąd ustalone. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Ze względu na brak danych klinicznych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: niewyraźne widzenie, zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha. Niezbyt często: zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe. Rzadko: zawroty głowy, ból głowy, niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty, świąd, wysypka, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko: omamy, splątanie, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, zmniejszony apetyt, hiperkaliemia, majaczenie, jaskra, Torsade de Pointes, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, migotanie przedsionków, kołotanie serca, tachykardia, dysfonia, niedrożność jelita, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, złuszczające zapalenie skóry, osłabienie mięśni, zaburzenia czynności nerek.

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu cholinolitycznym może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania preparatu należy zachować ok. 1 tyg. przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4. Jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, 2-krotnie zwiększa AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powoduje 3-krotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka preparatu nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na solifenacynę. Możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Podczas stosowania preparatu nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie preparatu nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku: zalecana dawka wynosi 5 mg raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież: ze względu na brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, preparatu nie należy stosować u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr >30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki solifenacyny bursztynianu większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol), maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Sposób podania. Tabl. należy połknąć w całości popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

  • Uwagi

    Preparat może powodować niewyraźne widzenie, rzadziej senność i uczucie zmęczenia, w związku z czym może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: