Velaspir

  • Skład

    1 dawka inhalacyjna zawiera 100 µg salbutamolu w postaci siarczanu. Preparat zawiera etanol bezwodny.

  • Działanie

    Selektywny agonista receptorów β2- adrenergicznych w mięśniach gładkich oskrzeli. Powoduje krótkotrwałe (4-6 h), szybko występujące (działanie rozpoczyna się w ciągu 5 min) rozszerzenie oskrzeli w przypadku odwracalnej obturacji dróg oddechowych. Po podaniu wziewnym ok. 10-20% dawki leku dociera do dolnych dróg oddechowych. Pozostała część dawki pozostaje w jamie ustnej i gardle, skąd jest połykana. Salbutamol, który dotarł do dróg oddechowych, jest wchłaniany w miąższu płucnym i przedostaje się do krążenia, ale nie jest metabolizowany w płucach. Salbutamol wiąże się z białkami osocza w 10%. Metabolizowany jest w wątrobie, a następnie wydalany, głównie w moczu, w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitu - siarczanu fenolowego. Połknięta część dawki jest wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega metabolizmowi pierwszego przejścia do siarczanu fenolowego. Większość salbutamolu jest wydalana w ciągu 72 h.

  • Wskazania

    Leczenie ostrych napadów duszności spowodowanych przez odwracalne zwężenie dróg oddechowych występujących w astmie oskrzelowej, przewlekłym zapaleniu oskrzeli i w rozedmie płuc. Wskazany jest również w długotrwałym leczeniu objawowym astmy oskrzelowej w skojarzeniu z terapią kortykosteroidami oraz w zapobieganiu napadom astmy wywoływanym przez wysiłek lub alergen.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci poniżej 4 lat. Zapobieganie poronieniu zagrażającemu lub przedwczesnemu porodowi (mimo, iż salbutamol jest podawany dożylnie i sporadycznie doustnie w przypadkach przedwczesnego porodu, któremu nie towarzyszą powikłania, preparaty inhalacyjne zawierające salbutamol nie są odpowiednie do stosowania w takich przypadkach).

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ostrożność stosując salbutamol w przypadku: nadczynności tarczycy, niewydolności wieńcowej, kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, zaburzeń rytmu serca (tachyarytmia), cukrzycy, stosowania następujących leków: pochodnych ksantyny, steroidów, leków moczopędnych, glikozydów naparstnicy. Reakcja pacjenta na preparat powinna być kontrolowana w warunkach szpitalnych, przez przeprowadzenie testów badających czynność płuc. Pacjenci, u których następuje pogorszenie się stanu, pomimo prowadzenia terapii z użyciem salbutamolu, lub u których wcześniej ustalone dawki leku nie powodują ustąpienia objawów w ciągu 3 h, powinni skontaktować się z lekarzem w celu podjęcia dodatkowych działań leczniczych. Pacjenci wymagający długotrwałego leczenia salbutamolem powinni znajdować się pod regularną kontrolą. Leki rozszerzające oskrzela nie powinny być stosowane jako jedyne lub jako podstawowe leki u pacjentów z ciężkim lub niestabilnym przebiegiem astmy. Należy rozważyć zastosowanie u takich pacjentów maksymalnych zalecanych dawek kortykosteroidów wziewnych i (lub) podanie kortykosteroidów doustnych. Potencjalnie groźna hipokaliemia może być wynikiem terapii β2-agonistami, podawanymi głównie parenteralnie lub w postaci nebulizowanej. Hipokaliemia występująca w czasie ostrego, ciężkiego napadu astmy może nasilić się na skutek jednoczesnego podawania pochodnych ksantyny, steroidów, leków moczopędnych, glikozydów naparstnicy i w hipoksji. Należy szczególnie uważnie kontrolować stan pacjentów przyjmujących powyższe leki; należy kontrolować stężenie potasu w surowicy krwi u takich pacjentów. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i wprowadzić leczenie alternatywne. Nie należy jednocześnie stosować salbutamolu i leków nieselektywnie blokujących receptory β-adrenergiczne, np. propranolol. Ze względu na ryzyko wpływu leku na układ krążenia (w tym niedokrwienie mięśnia sercowego), pacjenci ze współistniejącą ciężką chorobą serca (np. choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca lub ciężka niewydolność serca) przyjmujący salbutamol, powinni zgłosić się do lekarza w przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej lub innych objawów wskazujących na zaostrzenie choroby serca. Należy zwrócić szczególną uwagę na objawy, takie jak: duszność i ból w klatce piersiowej, które mogą wynikać z zaburzeń dotyczących serca lub układu oddechowego. Preparat zawiera etanol bezwodny (ok. 11,4% całkowitej zawartości pojemnika).

  • Ciąża i laktacja

    Brak danych o stosowaniu salbutamolu z gazem nośnikowym HFA-134a u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Preparat może być stosowany w czasie ciąży lub w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści mogą przewyższyć ryzyko wystąpienia szkodliwego wpływu leku na płód lub noworodka. Wysokie dawki ogólnoustrojowe pod koniec ciąży mogą powodować zahamowanie czynności skurczowej macicy i prowadzić do swoistych dla β2-mimetyków oddziaływań na płód lub niemowlę w postaci tachykardii i hipoglikemii. Terapia wziewna w zalecanych dawkach nie powinna wywoływać opisanych powyżej szkodliwych działań w końcowym okresie ciąży.

  • Efekty uboczne

    Często: napięcie (na początku leczenia), drżenie, bóle głowy (szczególnie często na początku leczenia), zawroty głowy, tachykardia. Niezbyt często: kołatanie serca (szczególnie na początku leczenia). Rzadko: hipokaliemia (bardzo duże dawki lub w leczeniu skojarzonym z pochodnymi ksantynowymi, kortykosteroidami i lekami moczopędnymi), zwiększone stężenie mleczanu w surowicy w rzadkich przypadkach prowadzące do kwasicy mleczanowej (po długotrwałym leczeniu), podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, opryszczkowe zapalenie jamy ustnej, kurcze mięśni, rozszerzenie naczyń obwodowych, podrażnienie błony śluzowej gardła. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, skurcz oskrzeli, niedociśnienie tętnicze oraz zapaść), bezsenność, arytmia z migotaniem przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy i skurcze dodatkowe serca (szczególnie podczas równoczesnego stosowania innych β2-mimetyków), paradoksalny skurcz oskrzeli. Częstość nieznana: niedokrwienie mięśnia sercowego. Po inhalacji może wystąpić podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła. Dzieci: rzadko - nadpobudliwość.

  • Działanie z innymi lekami

    Propranolol i inne nieselektywne β-adrenolityki hamują działanie salbutamolu i nie powinny być jednocześnie stosowane. Należy zachować ostrożność w przypadku równoczesnego podawania salbutamolu i inhibitorów MAO, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (ryzyko ciężkich działań niepożądanych). Przy jednoczesnym stosowaniu salbutamolu i glikozydów nasercowych (digoksyna), chinidyny oraz innych leków przeciwarytmicznych zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu serca, również ze względu na hipokaliemię wywoływaną przez β2-mimetyki. W terapii skojarzonej nie powinny być również stosowane: leki przeciwcukrzycowe - działanie hipoglikemizujące tych leków może być zmniejszone; metyloksantyny, inne sympatykomimetyki - przez nasilenie działania mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy przerwać stosowanie salbutamolu na co najmniej 6 h przed planowanym znieczuleniem przy użyciu halogenowych środków znieczulających, o ile jest to możliwe. Równoczesne przyjmowanie pochodnych ksantynowych, leków moczopędnych lub kortykosteroidów oraz stosowanych długotrwale leków przeczyszczających zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkiej hipokaliemii. Ze względu na zawartość etanolu bezwodnego, istnieje teoretyczna możliwość interakcji u pacjentów zażywających disulfiram lub metronidazol.

  • Dawkowanie

    Wziewnie. Dorośli. W celu złagodzenia ostrego napadu astmy: 1 dawka (100 µg) - minimalna dawka początkowa. W razie potrzeby można zwiększyć dawkę do 200 µg. 1 dawka (100 µg) jest podawana w czasie jednorazowej inhalacji. W długotrwałym leczeniu podtrzymującym: 2 dawki (2 inhalacje) 3 lub 4 razy na dobę. W zapobieganiu napadom astmy wywoływanym przez wysiłek lub alergeny: 2 dawki (2 inhalacje) 15-20 min przed ekspozycją na czynniki powodujące skurcz oskrzeli. Maksymalna dawka dobowa wynosi: 200 µg 4 razy na dobę. Dzieci powyżej 4 lat. W celu złagodzenia ostrego napadu astmy lub przed ekspozycją na alergen lub wysiłek: 1 dawka (100 µg). 1 dawka (100 µg) jest podawana w czasie jednorazowej inhalacji. W długotrwałym leczeniu podtrzymującym: 1 dawka (1 inhalacja) 3 lub 4 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi: 200 µg 3 do 4 razy na dobę. U dzieci preparat powinien być stosowany pod nadzorem osób dorosłych. U większości pacjentów preparat należy stosować regularnie w celu osiągnięcia optymalnych wyników leczenia. Ze względu na możliwość wystąpienia przemijającej hipoksemii, należy rozważyć suplementację tlenu. U wszystkich pacjentów inhalacje nie powinny zazwyczaj być powtarzane częściej niż co 4 h. W doraźnym stosowaniu salbutamolu, nie należy przekraczać 8 inhalacji w ciągu 24 h. Potrzeba tak częstego stosowania dawek doraźnych lub nagłego zwiększenia dawki wskazuje na niewłaściwie kontrolowaną lub pogarszającą się astmę. W długotrwałym leczeniu zaleca się doraźne przyjmowanie leku zamiast regularnego stosowania.

  • Uwagi

    Ze względu na możliwość wystąpienia drżenia i kurczy mięśni szkieletowych (szczególnie dłoni) oraz zawrotów głowy, należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: