Valtrex

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 500 mg walacyklowiru w postaci chlorowodorku.

  • Działanie

    Lek przeciwwirusowy, L-walinowy ester acyklowiru. W organizmie człowieka walacyclowir szybko i niemal całkowicie ulega rozkładowi do acyklowiru i waliny, najprawdopodobniej z udziałem enzymu zwanego hydrolazą walacyklowiru. Acyklowir hamuje wybiórczo namnażanie wirusów grupy Herpes, wykazując in vitro działanie na wirusy: opryszczki pospolitej (HSV) typu 1 i 2, ospy wietrznej i półpaśca (VZV), cytomegalii CMV), wirusa Epsteina-Barr (EBV) oraz ludzkiego herpeswirusa 6 (HHV-6). Po fosforylacji do czynnej postaci - trójfosforanu acyklowiru - lek hamuje syntezę DNA wirusów grupy Herpes. Walacyklowir zastosowany w półpaścu u pacjentów bez niedoborów immunologicznych skraca czas odczuwania bólu i zmniejsza odsetek chorych, u których występuje neuralgia zarówno w ostrej, jak i w przewlekłej fazie choroby. Biodostępność acyklowiru po podaniu w postaci walacyklowiru wynosi 54%, a więc jest około 4 razy większa niż po doustnym podaniu acyklowiru. Obecność pokarmu nie ma wpływu na biodostępność walacyklowiru. Po podaniu preparatu stężenie maksymalne acyklowiru we krwi występuje po 1-2 h; stężenie maksymalne walacyklowiru, występujące po 30-100 min, wynosi zaledwie 4% wartości Cmax acyklowiru i jest niewykrywalne po około 3 h. Walacyklowir wiąże się z białkami osocza w 15%. T0,5 we krwi wynosi około 3 h. Jest wydalany z moczem głównie w postaci acyklowiru i jego metabolitu (CMMG).

  • Wskazania

    Zakażenia wirusem ospy wietrznej i półpaśca (VZV) - lek jest wskazany w leczeniu półpaśca i półpaśca ocznego u pacjentów dorosłych z prawidłową odpornością oraz w leczeniu półpaśca u pacjentów dorosłych z odpornością osłabioną w stopniu lekkim lub umiarkowanym. Zakażenia wirusem opryszczki (HSV) - lek jest wskazany w leczeniu i ograniczaniu zakażeń skóry i błon śluzowych, wywołanych wirusem opryszczki zwykłej (HSV), w tym w: leczeniu pierwszego wystąpienia i nawrotów opryszczki narządów płciowych u dorosłych i młodzieży z prawidłową odpornością oraz dorosłych z osłabioną odpornością, leczeniu nawrotów opryszczki narządów płciowych u dorosłych i młodzieży z prawidłową odpornością oraz dorosłych z osłabioną odpornością, hamowaniu nawrotów opryszczki narządów płciowych u dorosłych i młodzieży z prawidłową odpornością oraz dorosłych z osłabioną odpornością; a także w leczeniu i zapobieganiu nawrotom półpaśca ocznego. Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem zakażonych wirusem HSV pacjentów z odpornością osłabioną z przyczyn innych niż zakażenie wirusem HIV. Zakażenia wirusem cytomegalii (CMV) - lek jest wskazany w zapobieganiu zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobie cytomegalowirusowej występującej po przeszczepianiu narządów u dorosłych i młodzieży.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na walacyklowir, acyklowir lub którąkolwiek z substancji pomocniczych leku.

  • Środki ostrożności

    Należy zapewnić przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów przez pacjentów z ryzykiem odwodnienia, szczególnie w podeszłym wieku. Acyklowir usuwany jest z organizmu przez nerki - należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i w podeszłym wieku. Ponadto u tych pacjentów należy zachować ostrożność, gdyż narażeni są na zwiększone ryzyko działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego - należy ich uważnie obserwować. Nie są dostępne dane dotyczące zastosowania dawek walacyklowiru (równych lub większych niż 4000 mg na dobę) u pacjentów z chorobami wątroby. Nie przeprowadzono szczegółowych badań z walacyklowirem po przeszczepieniu wątroby - należy zachować ostrożność stosując u tych pacjentów dawki większe niż 4000 mg na dobę. Należy wnikliwie obserwować odpowiedź kliniczną w leczeniu półpaśca, szczególnie u pacjentów z osłabioną odpornością. Należy rozważyć zastosowanie dożylnego leczenia przeciwwirusowego, gdy odpowiedź na doustne leczenie przeciwwirusowe jest niewystarczająca. U pacjentów z półpaścem powikłanym, w tym ze zmianami narządowymi, zmianami rozsianymi, neuropatiami ruchowymi, zapaleniem mózgu i powikłaniami mózgowo-naczyniowymi należy stosować dożylne leczenie przeciwwirusowe. Ponadto pacjenci z osłabioną odpornością z półpaścem ocznym lub z dużym ryzykiem rozsiewu choroby i zajęcia narządów wewnętrznych powinni otrzymywać leczenie dożylne. Należy pouczyć pacjenta, aby unikał kontaktów seksualnych, kiedy objawy są obecne, nawet jeśli została rozpoczęta terapia lekiem przeciwwirusowym. Podczas zapobiegawczego stosowania leku przeciwwirusowego częstość rozprzestrzeniania wirusa jest istotnie zmniejszona; niemniej przeniesienie zakażenia nadal jest możliwe. U pacjentów z zakażeniem oczu wirusem HSV należy ściśle kontrolować reakcję kliniczną na leczenie; należy rozważyć dożylne leczenie przeciwwirusowe, jeśli uzyskanie zadowalającej odpowiedzi na leczenie doustne jest mało prawdopodobne. Dane dotyczące skuteczności walacyklowiru uzyskane od pacjentów po przeszczepach z dużym ryzykiem wystąpienia cytomegalii (tj. dawca z wykrywalnymi przeciwciałami przeciw CMV - biorca bez wykrywalnych przeciwciał przeciw CMV lub zastosowanie terapii globuliną antytymocytową) wskazują, że walacyklowir może być stosowany jedynie u tych pacjentów, u których względy bezpieczeństwa wykluczają zastosowanie walgancyklowiru lub gancyklowiru. Podczas stosowania dużych dawek walacyklowiru, takich jak w zapobieganiu cytomegalii, działania niepożądane, w tym nieprawidłowości OUN, mogą występować z częstością większą niż podczas podawania mniejszych dawek stosowanych w innych wskazaniach. U pacjenta należy uważnie obserwować stan czynności nerek i odpowiednio zmodyfikować dawkę.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży lek stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka (brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania). Walacyklowir należy stosować ostrożnie w czasie karmienia piersią i tylko wtedy, gdy istnieje kliniczne wskazanie do stosowania.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: ból głowy. Często: nudności, zawroty głowy, wymioty, biegunka, wysypka, w tym spowodowana nadwrażliwością na światło, świąd. Niezbyt często: leukopenia (głównie u pacjentów z osłabioną odpornością), małopłytkowość, dezorientacja, omamy, zaburzona świadomość, drżenia, pobudzenie, duszność, dolegliwości w obrębie brzucha, przemijające zwiększenie wartości parametrów czynności wątroby (np. bilirubina, enzymy wątrobowe), pokrzywka, ból nerek (może być związany z niewydolnością nerek), krwiomocz (często związany z innymi zaburzeniami nerek). Rzadko: anafilaksja, ataksja, zaburzenia mowy, drgawki, encefalopatia, śpiączka, objawy psychotyczne, delirium, obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, otrzymujących dawki większe niż zalecane). Zaburzenia neurologiczne, czasami ciężkie, mogą być związane z encefalopatią i zalicza się do nich: dezorientację, pobudzenie, drgawki, omamy, śpiączkę. Reakcje te są zasadniczo przemijające i zwykle obserwowane są u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub innymi czynnikami predysponującymi. U pacjentów po przeszczepieniu narządu, otrzymujących duże dawki leku (8000 mg na dobę) w zapobieganiu CMV, reakcje neurologiczne występują znacznie częściej niż podczas podawania mniejszych dawek stosowanych w innych wskazaniach. Notowano także wytrącanie się kryształków acyklowiru wewnątrz cewek nerkowych. Obserwowano niewydolność nerek, mikroangiopatyczną niedokrwistość hemolityczną i małopłytkowość (czasami w połączeniu) u dorosłych pacjentów z ciężkim osłabieniem odporności (zwłaszcza w zaawansowanym stadium zakażenia wirusem HIV) otrzymujących w badaniach klinicznych duże dawki (8000 mg na dobę) walacyklowiru przez dłuższy czas. Te same objawy obserwowano także u pacjentów nieleczonych walacyklowirem, u których występowały te same choroby podstawowe lub schorzenia współistniejące.

  • Działanie z innymi lekami

    Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie z walacyklowirem leki nefrotoksyczne (aminoglikozydy, organiczne związki platyny, jodowane środki cieniujące, metotreksat, pentamidyna, foskarnet, cyklosporyna i takrolimus), szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; w razie konieczności należy zapewnić odpowiednią kontrolę czynności nerek. Acyklowir jest usuwany głównie w postaci niezmienionej z moczem, poprzez mechanizm aktywnego wydzielania cewkowego. Po podaniu 1000 mg walacyklowiru cymetydyna i probenecyd zmniejszają nerkowy klirens acyklowiru i zwiększają AUC acyklowiru odpowiednio o ok. 25% i 45% poprzez hamowanie aktywnego wydzielania acyklowiru w cewkach nerkowych. Cymetydyna i probenecyd stosowane jednocześnie z walacyklowirem zwiększały AUC acyklowiru o ok. 65%. Inne leki (w tym np. tenofowir), hamujące lub konkurujące z nim o aktywne wydzielanie cewkowe, przyjmowane jednocześnie z walacyklowirem, mogą zwiększać osoczowe stężenie acyklowiru. Podobnie, podanie walacyklowiru może prowadzić do zwiększenia w osoczu stężenia jednocześnie podawanych leków. U pacjentów narażonych na większe stężenia acyklowiru pochodzącego z walacyklowiru (np. w dawkach stosowanych w leczeniu półpaśca lub zapobieganiu CMV) należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków, które hamują aktywne wydzielanie w cewkach nerkowych. Podczas jednoczesnego podawania acyklowiru i nieczynnego metabolitu mykofenolanu mofetylu, leku immunosupresyjnego stosowanego u pacjentów po przeszczepieniu narządów, obserwowano zwiększenie AUC tych leków. Nie obserwowano zmian maksymalnych stężeń ani AUC po jednoczesnym podaniu walacyklowiru i mykofenolanu mofetylu zdrowym ochotnikom. Doświadczenia kliniczne dotyczące jednoczesnego stosowania tych leków są ograniczone.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Zakażenia wirusem ospy wietrznej i półpaśca (VZV) - półpasiec i półpasiec oczny, dorośli: 1000 mg 3 razy na dobę przez 7 dni u pacjentów z prawidłową odpornością oraz przez co najmniej 7 dni i przez 2 dni po przekształceniu się zmian w strupki u pacjentów z osłabioną odpornością. Lek należy zastosować jak najszybciej po wystąpieniu objawów prodromalnych (brak danych o skuteczności po podaniu późniejszym niż 72 h). U pacjentów z osłabioną odpornością leczenie przeciwwirusowe zaleca się, jeśli upłynął nie więcej niż tydzień od pojawienia się pęcherzyków lub w dowolnym momencie przed całkowitym przekształceniem się zmian w strupki. Zakażenie wirusem opryszczki zwykłej, dorośli i młodzież ≥12 lat: pacjenci z prawidłową odpornością - 500 mg 2 razy na dobę (w zakażeniach nawracających - przez 3-5 dni, w zakażeniach pierwotnych - do 10 dni), schemat alternatywny w leczeniu opryszczki wargowej - 2000 mg 2 razy na dobę przez jeden dzień, drugą dawkę przyjąć ok. 12 h (nie wcześniej niż 6 h) po przyjęciu pierwszej; pacjenci z osłabioną odpornością - 1000 mg 2 razy na dobę przez minimum 5 dni, w leczeniu opryszczki występującej po raz pierwszy, może być konieczne przedłużenie leczenia do 10 dni; lek zastosować jak najszybciej. Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez wirusa opryszczki zwykłej, dorośli i młodzież ≥12 lat: pacjenci z prawidłową odpornością - 500 mg raz na dobę; pacjenci z bardzo częstymi nawrotami zakażeń (≥10 zakażeń rocznie bez leczenia) - 500 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych; pacjenci z osłabioną odpornością: 500 mg 2 razy na dobę; leczenie należy zweryfikować po 6-12 miesiącach. Zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobie cytomegalowirusowej, dorośli i młodzież ≥12 lat: 2000 mg 4 razy na dobę, stosowanie leku należy rozpocząć jak najszybciej po przeszczepieniu; czas trwania terapii to zazwyczaj 90 dni, ale u pacjentów wysokiego ryzyka może być konieczność jej wydłużenia. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek - zakażenie wirusem ospy wietrznej i półpaśca, dorośli z prawidłową i osłabioną odpornością: CCr ≥50 ml/min - 1000 mg 3 razy na dobę, CCr 30-49 ml/min - 1000 mg 2 razy na dobę, CCr 10-29 ml/min - 1000 mg raz na dobę, CCr

  • Danych o lekach dostarcza: