Ursopol

  • Skład

    1 kaps. zawiera 150 mg lub 300 mg kwasu ursodeoksycholowego. Preparat zawiera azorubinę. Ponadto kaps. 150 mg zawierają laktozę jednowodną.

  • Działanie

    Kwas ursodeoksycholowy jest naturalnym kwasem żółciowym, występującym w niewielkich ilościach w ludzkiej żółci. Zmniejsza wchłanianie, wytwarzanie oraz wydzielanie cholesterolu z żółcią. Prawdopodobnie na skutek rozpraszania cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów dochodzi do stopniowego rozpuszczania złogów cholesterolowych. Działanie kwasu ursodeoksycholowego w chorobach wątroby i dróg żółciowych polega na zastępowaniu lipofilnych, detergentopodobnych, toksycznych kwasów żółciowych przez hydrofilny i nietoksyczny kwas ursodeoksycholowy o właściwościach cytoprotekcyjnych, na poprawie czynności wydzielniczej hepatocytów oraz na regulowaniu procesów immunologicznych. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany w jelicie czczym i górnym odcinku jelita krętego (transport bierny) oraz w odcinku dalszym jelita krętego (transport czynny). Wchłonięciu ulega 60-80% podanej dawki. Wchłonięty kwas ursodeoksycholowy jest niemal w całości sprzęgany w wątrobie z aminokwasami, glicyną i tauryną, a następnie wydzielany do żółci. Około 60% kwasu ursodeoksycholowego jest metabolizowane w trakcie pierwszego przejścia przez wątrobę. Część kwasu ursodeoksycholowego jest rozkładana przez bakterie jelitowe do kwasu 7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego. kwas litocholowy wchłania się z przewodu pokarmowego w bardzo małym stopniu. Po wchłonięciu ulega detoksykacji poprzez sprzęganie z kwasem siarkowym w wątrobie, a następnie jest wydzielany do żółci i ostatecznie wydalany z kałem.

  • Wskazania

    Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana. Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby, pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych. Niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego. Obecność zwapnień w obrębie złogów. Zaburzenia czynności skurczowej pęcherzyka żółciowego. Częste wstępowanie kolki żółciowej. Leku nie należy stosować, jeśli pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim.

  • Środki ostrożności

    Należy kontrolować parametry czynnościowe wątroby: AspAT, AlAT, GGT co 4 tyg. przez pierwsze 3 mies., a następnie co 3 mies. w surowicy krwi. Po 6-10 mies. od rozpoczęcia leczenia (zależnie od średnicy złogów) należy również wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) – ułatwi to ocenę skuteczności leczenia i wczesne wykrycie zwapnień w obrębie złogów żółciowych. Zdjęcia radiologiczne (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne). Ze względu na zawartość azorubiny lek może powodować reakcje alergiczne. Preparat w dawce 150 mg zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie stosować u dzieci.

  • Ciąża i laktacja

    Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Preparatu nie należy stosować w I trymestrze ciąży. Przed rozpoczęciem stosowania należy sprawdzić czy pacjentka nie jest w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące lek powinny stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania kwasu ursodeoksycholowego do mleka. Preparatu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: jasne stolce, biegunka. Bardzo rzadko: zwapnienie kamieni żółciowych, pokrzywka. Bardzo rzadko u pacjentów z pierwotną marskością żółciową występował silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha oraz nasilenie objawów choroby wątroby, które częściowo ustępowały po zaprzestaniu terapii.

  • Działanie z innymi lekami

    Kolestyramina, kolestypol oraz leki zobojętniające kwas solny zawierające wodorotlenek glinu i trójkrzemian magnezu wiążą kwas ursodeoksycholowy w przewodzie pokarmowym i zmniejszają jego wchłanianie (lek należy przyjmować nie wcześniej, niż 2 h przed lub 2 h po zastosowaniu tych leków). Kwas ursodeoksycholowy może nasilać wchłanianie cyklosporyny z przewodu pokarmowego (u pacjentów przyjmujących cyklosporynę należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę). Kwas ursodeoksycholowy może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny. Zmniejsza również maksymalne stężenia nitrendypiny w osoczu krwi (Cmax) oraz pole pod krzywą zależności stężenia nifedypiny w osoczu do czasu (AUC). Opisano przypadek zmniejszenia działania terapeutycznego dapsonu u pacjenta przyjmującego jednocześnie kwas ursodeoksycholowy. Na podstawie wpływu, jaki kwas ursodeoksycholowy wywiera na właściwości farmakokinetyczne nitrendypiny i na działanie dapsonu oraz w oparciu o wyniki badań in vitro można przypuszczać, że kwas ten indukuje izoenzym 3A4 cytochromu P450, metabolizujący leki. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki metabolizowane z udziałem tego enzymu, a w razie potrzeby, skorygować ich dawki.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Kamica żółciowa: zazwyczaj 8 - 10 mg/kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach podzielonych w trakcie posiłków (np.: dla pacjenta ważącego 75 kg dawka wynosi 2 kaps. po 150 mg lub 1 kaps. 300 mg 2 razy na dobę). U otyłych pacjentów dawkę zwiększa się do 15 mg/kg masy ciała na dobę. Leczenie jest długotrwałe i zwykle trwa od 6 mies. do 2 lat, w zależności od rozmiarów i składu kamieni. Zaleca się kontynuowanie leczenia przez co najmniej 3 mies. po radiologicznie lub ultrasonograficznie potwierdzonym rozpuszczeniu kamieni. Pierwotna żółciowa marskość wątroby: zazwyczaj 13 - 15 mg/kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach podzielonych przez okres od 1-2 lat (np.: dla pacjenta ważącego 75 kg dawka wynosi 7 kaps. po 150 mg na dobę, tj. 2 kaps. rano, 2 kaps. w południe i 3 kaps. wieczorem). Można też stosować kapsułki zawierające większą dawkę kwasu ursodeoksycholowego. Sposób podania. Kapsułki należy przyjmować w całości, w czasie posiłków, z niewielką ilością płynu.

  • Danych o lekach dostarcza: