Ultiva

  • Skład

    1 fiolka zawiera 1 mg, 2 mg lub 5 mg remifentanylu w postaci chlorowodorku.

  • Działanie

    Selektywny agonista receptora µ-opioidowego, charakteryzujący się szybkim rozpoczęciem i bardzo krótkim czasem działania. Po podaniu dożylnym efekt analgetyczny występuje prawie natychmiast i ustępuje po kilku minutach od zakończenia wlewu, a resztkowa aktywność opioidowa utrzymuje się nie dłużej niż 10 min. W zakresie zalecanego dawkowania stężenie leku we krwi jest proporcjonalne do dawki; zwiększenie szybkości wlewu o 0,1 µg/kg mc./min powoduje wzrost stężenia osoczowego o 2,5 ng/ml. Wykazuje działania kliniczne typowe dla opioidów, w tym istotny hamujący wpływ na ośrodek oddechowy. Nie powoduje uwalniania histaminy ani efektu nawrotowego zahamowania ośrodka oddechowego. Wiąże się z białkami osocza średnio w 70%. Metabolizowany przez niespecyficzne esterazy krwi i tkanek do praktycznie nieaktywnego (1/4600 siły działania remifentanylu) kwasu karboksylowego. Remifentanyl nie jest substratem dla cholinesterazy osoczowej. T0,5 remifentanylu wynosi 3-10 min, metabolitu - 2 h. Około 95% remifentanylu wydalane jest z moczem w postaci metabolitu. Klirens i objętość dystrybucji remifentanylu w stanie stacjonarnym są zwiększone u małych dzieci, następnie w raz z wiekiem ulegają zmniejszeniu osiągając ok. 17 rż. wartości jak u dorosłych. Farmakokinetyka metabolitu karboksylowego u dzieci (2-17 lat) nie różni się od dorosłych; T0,5 remifentanylu nie jest istotnie różna u niemowląt. Działanie farmakodynamiczne leku zwiększa się wraz z wiekiem: u pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens zmniejsza się o 25%, a skuteczne stężenie jest mniejsze o 50%. Farmakokinetyka remifentanylu nie jest znacząco zmieniona u pacjentów ze zmieniającym się stopniem niewydolności nerek nawet po podawaniu przez 3 doby w warunkach intensywnej terapii. Wydalanie metabolitu karboksylowego jest zmniejszone u pacjentów z niewydolnością nerek, kumulacja nie wywołuje znaczących efektów µ-opioidowych nawet po 3 dobach wlewu. Farmakokinetyka remifentanylu jest niezmieniona u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby oraz podczas "bezwątrobowej" fazy operacji przeszczepiania wątroby. Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby mogą być nieco bardziej wrażliwi na hamujący wpływ remifentanylu na ośrodek oddechowy. U pacjentów będących w stanie hipotermii (w kardioanestezji) klirens remifentanylu zmniejsza się o około 3% na każdy 1st.C obniżenia ciepłoty ciała. Nie ma dowodów na usuwanie remifentanylu w trakcie dializy; metabolit karboksylowy jest usuwany w czasie hemodializy w ok. 30%.

  • Wskazania

    Analgetyk do stosowania podczas indukcji i (lub) podtrzymywaniu znieczulenia ogólnego podczas zabiegów chirurgicznych (w tym kardiochirurgicznych). Leczenie bólu w bezpośrednim okresie pooperacyjnym u pacjentów znajdujących się pod ścisłą opieką medyczną przed zastosowaniem długo działających leków przeciwbólowych. Znieczulenie i sedacja pacjentów wentylowanych mechanicznie w oddziałach intensywnej terapii.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na pochodne fentanylu lub pozostałe składniki preparatu. Nie stosować zewnątrzoponowo i podpajęczynówkowo (preparat zawiera glicynę). Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu jako jedynego środka do wprowadzenia do znieczulenia ogólnego.

  • Środki ostrożności

    Lek może być stosowany jedynie przez osoby doświadczone w stosowaniu leków znieczulających, prowadzeniu wentylacji wspomaganej i resuscytacji, w warunkach umożliwiających monitorowanie i wspomaganie krążenia i oddychania. Lek może powodować sztywność mięśniową, zazwyczaj zależną od dawki i szybkości podawania (pojedyncze wstrzyknięcie powinno trwać > 30 sek.), możliwą do opanowania zmniejszeniem szybkości wlewu leku (ustępuje w ciągu kilku minut po zatrzymaniu podaży). W razie potrzeby należy stosować wspomaganie oddychania. Wykazuje hamujące działanie na ośrodek oddechowy - niezamierzonej hipowentylacji zapobiega zmniejszenie wlewu o 50%. Może powodować hipotensję i bradykardię, należy zachować ostrożność u pacjentów wyniszczonych, z hipowolemią oraz u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na zwiększoną wrażliwość tych grup pacjentów na wpływ remifentanylu na układ krążenia. Ze względu na bardzo szybkie ustępowanie działania remifentanylu (5-10 min od zakończenia wlewu nie obserwuje się resztkowej aktywności opioidowej), u pacjentów poddanych zabiegom chirurgicznym po których występuje ból pooperacyjny, środki przeciwbólowe należy podać przed lub natychmiast po zakończeniu wlewu preparatu. Należy zwrócić uwagę na niezamierzone (po zakończeniu wlewu) podanie leku z objętości drenu którym był stosowany. Podobnie jak inne opioidy remifentanyl może wywołać uzależnienie.

  • Ciąża i laktacja

    Brak badań o bezpieczeństwie stosowania remifentanylu u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany u kobiet w ciąży, jedynie w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść dla matki przeważą nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie ustalono profilu bezpieczeństwa stosowania leku podczas porodu. Nie ma wystarczających danych, aby zalecać stosowanie leku podczas porodu lub cięcia cesarskiego. Lek przenika przez barierę łożyska (stężenie we krwi płodu wynosi około 50% stężenia we krwi matki) i prawdopodobnie jest metabolizowany w organizmie płodu (może wywierać hamujący wpływ na ośrodek oddechowy noworodka). Należy doradzać karmiącym matkom, aby zaprzestały karmienia piersią przez 24h po zastosowaniu leku - pochodne fentanylu są wydzielane z mlekiem kobiecym.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: sztywność mięśni szkieletowych, hipotensja, nudności, wymioty. Często: bradykardia, wzrost ciśnienia tętniczego w okresie pooperacyjnym, ostre zahamowanie czynności ośrodka oddechowego, bezdech, świąd, dreszcze pooperacyjne. Niezbyt często: hipoksja, zaparcia, bóle w okresie pooperacyjnym. Rzadko: sedacja podczas wybudzania ze znieczulenia ogólnego, reakcje alergiczne z anafilaksją włącznie u pacjentów otrzymujących remifentanyl w skojarzeniu z innymi środkami znieczulenia ogólnego, asystolia, zatrzymanie krążenia, zazwyczaj poprzedzone bradykardią (podczas podawania remifentanylu z innymi środkami znieczulenia ogólnego). Ponadto: uzależnienie, drgawki, blok przedsionkowo-komorowy, tolerancja. W rzadkich przypadkach po nagłym odstawieniu remifentanylu obserwowano tachykardię, nadciśnienie i pobudzenie, w szczególności jeżeli nastąpiło to po jego przedłużonym podawaniu (dłuższym niż 3 doby).

  • Działanie z innymi lekami

    Lek nie jest metabolizowany przez cholinesterazę osoczową - nie należy spodziewać się interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Remifentanyl umożliwia zastosowanie mniejszej ilości wziewnych środków znieczulających lub zmniejszenie dawek dożylnych środków znieczulających i benzodiazepin koniecznych do znieczulenia (jeśli dawki jednocześnie stosowanych leków działających hamująco na czynność o.u.n. nie zostaną zmniejszone - działania niepożądane przez nie wywoływane mogą występować częściej). Działanie remifentanylu na układ sercowo-naczyniowy może być nasilone u pacjentów przyjmujących β-adrenolityki i leki blokujące kanał wapniowy. Niezgodności farmaceutyczne: nie mieszać preparatu z płynem Ringera buforowanym mleczanem lub z płynem Ringera buforowanym mleczanem i roztworem 5% glukozy; nie mieszać w jednym roztworze przed podawaniem z propofolem lub innymi lekami. Nie jest zalecane podawanie preparatu do zestawu infuzyjnego jednocześnie z krwią i preparatami krwiopochodnymi. Lek może być rozcieńczany jedynie: wodą do iniekcji, 5% roztworem glukozy, 0,9% roztworem NaCl, 0,45% roztworem NaCl, 0,9% roztworem NaCl i 5% roztworem glukozy.

  • Dawkowanie

    Dożylnie. Dorośli: wprowadzenie do znieczulenia (zawsze ze środkiem anestetycznym): wlew 0,5-1,0 µg/kg mc./min poprzedzony lub nie bolusem 1,0 µg/kg mc.; podtrzymanie znieczulenia u pacjentów wentylowanych: w anestezji z 66% N2O - początkowo 0,4 µg/kg mc./min, następnie 0,1-2,0 µg/kg mc./min; w anestezji z izofluranem (0,5 MAC) lub propofolem (100 µg/kg mc./min) - początkowo 0,25 µg/kg mc./min, następnie 0,05-2,0 µg/kg mc./min. Decyduje efekt kliniczny, szybkość wlewu należy zwiększać o 25-100% lub zmniejszać o 25-50% co 2-5 min; można dodać bolus co 2-5 min. Znieczulenie z zachowanym oddechem własnym: początkowa szybkość wlewu wynosi 0,04 µg/kg mc./min, następnie można ją dostosować w zależności od pożądanego efektu (0,025-0,1 µg/kg mc./min); nie zaleca się podawania leku w pojedynczym wstrzyknięciu. Kontynuacja analgezji w bezpośrednim okresie pooperacyjnym przy zachowaniu oddechu własnego (do czasu wystąpienia efektu przeciwbólowego podanego odpowiednio wcześnie analgetyku o długim czasie działania): początkowy wlew 0,1 µg/kg mc./min, następnie zwiększony lub zmniejszony o 0,025 µg/kg mc./min w odstępach 5-minutowych; nie zaleca się stosowania leku w pojedynczych wstrzyknięciu. U pacjentów: w podeszłym wieku - może wystąpić większa wrażliwość na lek, należy zmniejszyć dawki wstępne o 50%; u pacjentów z III/IV grupy ryzyka operacyjnego wg. ASA należy zmniejszyć dawkę wstępną; u pacjentów z nadwagą należy obliczać dawkę wg. należnej mc. Nie jest konieczne modyfikowanie dawek w niewydolności nerek lub wątroby. Dawkowanie u dzieci: do ukończenia 1 r.ż. - brak badań odnośnie rekomendowania dawek. Farmakokinetyka remifentanylu u noworodków i niemowląt jest podobna do obserwowanej u dorosłych. W wieku 1-12 lat: brak badań aby określić dawkowanie do wprowadzenia do znieczulenia. Podtrzymanie znieczulenia u dzieci 1-12 lat: pojedyncze wstrzyknięcie 1,0 µg/kg mc./min + ciągły wlew remifentanylu + anestetyk podawany w mieszaninie O2/N2O=1:2. Z halotanem (0,3 MAC): dawka początkowa - 0,25 µg/kg mc./min, dawka podtrzymująca - 0,05-1,3 µg/kg mc./min; z sewofluranem (0,3 MAC): dawka początkowa - 0,25 µg/kg mc./min, dawka podtrzymująca - 0,05-0,9 µg/kg mc./min; z izofluranem (0,5 MAC) - dawka początkowa - 0,25 µg/kg mc./min, dawka podtrzymująca - 0,06-0,9 µg/kg mc./min; Kardioanestezja dorosłych: indukcja - nie zaleca się stosowania leku w pojedynczym wstrzyknięciu, należy rozpocząć wlew 1,0 µg/kg mc./min i nie wykonywać intubacji przed upływem 5 min. Podtrzymanie znieczulenia u pacjentów wentylowanych w anestezji z izofluranem (0,4 MAC) - pojedyncze wstrzyknięcie 0,5-1,0 µg/kg mc. + początkowo 1,0 µg/kg mc./min, następnie w zakresie 0,003-4,0 µg/kg mc./min; w anestezji z propofolem w dawce początkowej 50 µg/kg mc./min - pojedyncze wstrzyknięcie 0,5-1,0 µg/kg mc. + początkowo 1,0 µg/kg mc./min, następnie w zakresie 0,01-4,3 µg/kg mc./min; kontynuacja znieczulenia: pojedyncze wstrzyknięcie - nie zalecane; wlew w zakresie 0-1,0 µg/kg mc./min. Kardioanestezja dzieci: brak danych dla podania dawek rekomendowanych. Intensywna terapia dorosłych - jako lek zapewniający sedację i analgezję u pacjentów wentylowanych mechanicznie - wlew 0,1-0,15 µg/kg mc./min; szybkość wlewu powinna być modyfikowana (zwiększana) o 0,025 µg/kg mc./min nie częściej niż co 5 min do uzyskania pożądanego poziomu sedacji/znieczulenia; przed zabiegami związanymi ze stymulacją bólową zaleca się utrzymanie szybkości wlewu minimum 0,1 µg/kg mc./min przez 5 min, z ewentualnym zwiększaniem dawki o 25-50% co 2-5 min. Brak doświadczeń odnośnie długotrwałego stosowania w warunkach intensywnej terapii u dzieci < 18 r.ż. Lek należy podawać wyłącznie dożylnie za pomocą wykalibrowanej pompy infuzyjnej do rurki zestawu do wlewu o dużym przepływie lub odrębnej kaniuli podłączonej najbliżej dostępu dożylnego. Zaleca się stosowanie rozcieńczeń: dorośli - 50 µg/ml, dzieci > 1 r.ż. - 20-25 µg/ml. Szczegółowe zasady dawkowania, w tym w połączeniu z lekami sedatywnymi, zawarte są w materiałach informacyjnych o leku.

  • Uwagi

    Po znieczuleniu ogólnym z zastosowaniem remifentanylu, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: