Ubretid

  • Skład

    1 amp. (1 ml) zawiera 0,5 mg bromku distygminy.

  • Działanie

    Pośrednio działający parasympatykomimetyk, odwracalny inhibitor cholinesterazy. Powoduje wzmocnienie i wydłużenie działania acetylocholiny. W oku prowadzi to do skurczu mięśnia rzęskowego, zwężenia źrenicy, zahamowania akomodacji i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, w sercu - do obniżenia częstości rytmu i szybkości przewodzenia impulsów elektrycznych, w oskrzelach - do skurczu mięśniówki i zwiększenia wydzielania śluzu, w przewodzie pokarmowym - do zwiększenia wydzielania śluzu w żołądku i w jelicie cienkim i do zwiększenia napięcia i perystaltyki w całym przewodzie pokarmowym. Lek powoduje ponadto skurcz pęcherzyka żółciowego, moczowodu i wypieracza pęcherza oraz zwiększenie wydzielania potu. W obrębie mięśniówki po podaniu niewielkich dawek stwierdza się zwiększenie pobudliwości (drżenia), a po podaniu dużych dawek trwałą depolaryzację (porażenia). Distygmina prawie nie rozpuszcza się w tłuszczach i w zwykłych warunkach nie przechodzi przez barierę krew-mózg, w związku z czym jej działanie na o.u.n. pojawia się wyłącznie w przypadku uszkodzenia tej bariery. Po podaniu domięśniowym 0,5 mg bromku distygminy okres półtrwania zahamowania enzymatycznego (tj. działania hamującego na acetylocholinesterazę) wynosi 40 h. Lek z kałem wydala się 4% podanej dawki, a przez nerki - 85%.

  • Wskazania

    Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu, w ramach leczenia kompleksowego. Zaparcia atoniczne. Pooperacyjna atonia jelit. Myasthenia gravis.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na bromek distygminy, brom lub pozostałe składniki preparatu. Mechaniczna niewydolność jelit, zwężenie lub stany skurczowe przewodu pokarmowego, dróg żółciowych lub dróg moczowych. Astma oskrzelowa. Zapalenie tęczówki. Miotonia. Parkinsonizm. Nadczynność tarczycy. Niewyrównana niewydolność serca, świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca, w tym w szczególności bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy. Ciężki wstrząs pooperacyjny.

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ostrożność w przypadku: choroby wrzodowej żołądka, choroby wrzodowej dwunastnicy, padaczki, bradykardii, niedociśnienia tętniczego, stanów zapalnych jelit, tężyczki. Przed podjęciem leczenia neurogennych zaburzeń opróżniania pęcherza moczowego należy wykluczyć istnienie wewnątrzpęcherzowej przeszkody utrudniającej odpływ moczu. W ramach leczenia należy unikać nadmiernego wzrostu ciśnienia śródpęcherzowego i zwracać szczególną uwagę na ochronę górnych dróg moczowych. W przypadku pooperacyjnego stosowania leku u pacjentów z zespoleniami krętniczo-odbytniczymi może dojść do zwiększenia pooperacyjnych wycieków z zespolenia. W przypadku równoczesnego podawania leku z siarczanem atropiny (w celu zmniejszenia muskarynowych działań niepożądanych) należy zachować ostrożność, ponieważ atropina może zamaskować występowanie początkowych objawów przedawkowania. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku u dzieci i młodzieży

  • Ciąża i laktacja

    Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Należy unikać jego stosowania w trakcie ciąży, w tym zwłaszcza w I trymestrze. W przypadku bezwzględnych wskazań życiowych do stosowania leku należy przeprowadzić staranną analizę stosunku korzyści do ryzyka związanego z jego krótkotrwałym podawaniem. U noworodków urodzonych przez kobiety z miastenią leczoną bromkiem distygminy może występować przemijające osłabienie mięśniowe. Uważa się, że objawy miastenii u noworodka są spowodowane przenikaniem przez łożysko przeciwciał z grupy immunoglobuliny G przeciwko receptorom acetylocholinowym. Leku nie należy stosować w trakcie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Muskarynowe działania niepożądane (można im zapobiec poprzez równoczesne podawanie atropiny lub substancji o podobnym działaniu). Bardzo często: bradykardia, biegunka, nudności, wymioty, napady zwiększonej potliwości. Często: zwężenie źrenic, nadmierne łzawienie, zwiększenie wydzielania śliny. Niezbyt często: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, niedociśnienie tętnicze, nadmierna produkcja wydzieliny oskrzelowej, kurcze jelit, nadmierne nasilenie perystaltyki, nietrzymanie moczu. Rzadko: częstoskurcz komorowy, skurcze oskrzeli z nadmierną produkcją wydzieliny. Bardzo rzadko: migotanie przedsionków, dławica piersiowa, zatrzymanie akcji serca, trudności w oddychaniu u pacjentów z postępującą dystrofią mięśniową. Szczególne znacznie ma działanie leku na układ krążenia w fazie pooperacyjnej. Często pojawia się bradykardia, w pojedynczych przypadkach prowadząca nawet do zatrzymania krążenia. Możliwe są reakcje paradoksalne (tachykardia, nadciśnienie tętnicze). Nikotynowe działania niepożądane (nie można ich ograniczyć poprzez równoczesne podawanie atropiny lub substancji o podobnym działaniu). Rzadko: drżenia mięśniowe, kurcze mięśniowe, utrudnienie połykania, osłabienie mięśni, w krańcowych przypadkach porażenie mięśni wskutek blokady nerwowo-mięśniowej, które należy zróżnicować diagnostycznie z objawami miastenii. Pozostałe działania niepożądane. Rzadko: zawroty głowy, otępienie, ból głowy, zaburzenia mowy, wysypka, u kobiet z przemijającym czynnościowym zanikiem miesiączki stosowanie preparatu może spowodować pojawienie się przypominających miesiączkę krwawień. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, niepokój, depresja, rozdrażnienie, omamy, niepokój ruchowy, napady padaczkowe typu grand mal.

  • Działanie z innymi lekami

    Leki cholinolityczne, takie jak atropina i leki o działaniu podobnym do atropiny, oraz niektóre leki psychotropowe, takie jak trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, lit i leki antyhistaminowe, antagonizują działania muskarynowe bromku distygminy, w większości nie wywierając wpływu na jego działania nikotynowe. Bromek distygminy antagonizuje działanie leków zwiotczających mięśnie z grupy pochodnych kurary (należy go odstawić przed operacjami chirurgicznymi). Lek może wydłużać działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium lub dekametonium) - nie należy go łączyć z tymi lekami. Równoczesne stosowanie bromku distygminy z dipirydamolem powoduje osłabienie działania leczniczego bromku distygminy. Leki antyarytmiczne, takie jak chinidyna, prokainamid, propafenon lub leki blokujące receptory β-adrenergiczne, ze względu na ich właściwości parasympatykolityczne, osłabiają działanie bromku distygminy. Glikokortykosteroidy mogą osłabiać działanie bromku distygminy. Zwłaszcza u pacjentów z miastenią może się to wiązać z koniecznością zwiększenia dawkowania bromku distygminy, co jednak zwiększa równocześnie ryzyko wystąpienia przełomu cholinergicznego. Ponieważ leki cholinergiczne nasilają działanie inhibitorów cholinesterazy, zawartych m.in. w wielu środkach owadobójczych, w przypadku pacjentów narażonych na kontakt z takimi substancjami należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia tego typu interakcji. Równoczesne stosowanie leku i innych bezpośrednich lub pośrednich parasympatykomimetyków może spowodować wystąpienie przełomu cholinergicznego u pacjentów z miastenią. U pacjentów leczonych wcześniej lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne możliwe są przypadki długotrwałej bradykardii i znacznego niedociśnienia tętniczego. Szereg antybiotyków z grupy aminoglikozydów (przede wszystkim streptomycyna, neomycyna, kanamycyna) może powodować zaburzenia przenoszenia impulsów nerwowo-mięśniowych u chorych na miastenię. Z tego powodu może być u nich konieczne zwiększenie dawkowania.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo. Dorośli. Podczas stosowania leku należy uwzględnić opóźniony początek i długotrwały okres działania tego leku, a także indywidualną reakcję pacjenta na jego zastosowanie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, w zależności od takich czynników, jak masa ciała i stan układu autonomicznego. Ogólne wskazówki na temat dawkowania. Dorośli: dawka początkowa wynosi 0,5 mg (1 amp.) domięśniowo. Kolejne wstrzyknięcie należy wykonać dopiero po upływie 24 h, po wystąpieniu maksymalnego nasilenia działania leku. Dawkowanie w zależności od wskazań. Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu: leczenie można rozpocząć od podania 0,5 mg (1 amp.) domięśniowo. Dawkę tę w razie potrzeby zwiększoną do 0,01 mg/kg mc. powtarza się co 3 do 4 dni, aż do zauważalnego działania leku. Po pojawieniu się działania leku można je podtrzymywać poprzez doustne podawanie 1 do 2 tabl. preparatu Ubretid co 2 lub 3 dni. Zaparcia atoniczne: na ogół stosuje się dawkę 0,5 mg (1 amp.) 2 razy na tydz. do powrotu prawidłowej czynności jelit. Pooperacyjna atonia jelit: w zależności od ciężkości zabiegu chirurgicznego lub ginekologicznego, podaje się po upływie od 24 h do 72 h od zabiegu dawkę 0,5 mg (1 amp.) domięśniowo. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 0,01 mg/kg mc. Lek podaje się w odstępach od 1 do 3 dni. Myasthenia gravis: na ogół stosuje się dawkę od 0,5 mg (1 amp.) do 0,75 mg (1 i 1/2 ampułki) co 2 dni. W razie potrzeby dawkę można zwiększać w sposób indywidualnie dostosowany do potrzeb pacjenta. Na wszelki wypadek należy zawsze mieć do dyspozycji atropinę w postaci do wstrzykiwań, aby przeciwdziałać potencjalnym objawom przedawkowania. Okres leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza. Nie są konieczne zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Ze względu na brak odpowiednich badań brak zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) konieczne jest zmniejszenie dawki.

  • Uwagi

    Preparat może w niektórych przypadkach zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu ze względu na zwężenie źrenicy i zaburzenia akomodacji powodujące niewyraźne widzenie.

  • Danych o lekach dostarcza: