Trusopt

  • Skład

    1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu w postaci chlorowodorku.

  • Działanie

    Silny inhibitor anhydrazy węglanowej. Po miejscowym podaniu do oka dorzolamid obniża zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, bez względu na to czy jest ono związane z jaskrą. Lek zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe nie powodując, często towarzyszących przyjmowaniu miotyków, działań niepożądanych, takich jak nocna ślepota, kurcz akomodacji i zwężenie źrenicy. Lek wywiera niewielki wpływ lub pozostaje bez wpływu na częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze. Po stosowaniu miejscowym dorzolamid przenika do krążenia ogólnego. Po długotrwałym stosowaniu gromadzi się w erytrocytach ze względu na selektywne wiązanie z izoenzymem anhydrazy węglanowej II, a stężenia wolnego leku w osoczu krwi pozostają skrajnie małe. Jedynym metabolitem leku jest N-deetylo-dorzolamid, który hamuje aktywność anhydrazy węglanowej II słabiej niż dorzolamid, ale hamuje także izoenzym o mniejszej aktywności (anhydrazę węglanową I). Metabolit ten gromadzi się również w erytrocytach, w których wiąże się głównie z anhydrazą węglanową I. Dorzolamid wiąże się w umiarkowanym stopniu z białkami osocza (ok. 33%). Wydalany jest głównie w moczu w postaci nie zmienionej. Jego metabolit jest także wydalany w moczu. Po zakończeniu przyjmowania leku następuje nieliniowe zmniejszanie stężenia dorzolamidu w erytrocytach. Początkowo następuje szybkie zmniejszanie się stężenia leku, po czym następuje faza wolniejszej eliminacji z T0,5 wynoszącym ok. 4 mies.

  • Wskazania

    Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, jaskrą z otwartym kątem, jaskrą torebkową i innymi wtórnymi przypadkami jaskry z otwartym kątem.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min) - brak badań. Leczenie pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem powoduje konieczność, poza podawaniem leków zmniejszających ciśnienie w gałce ocznej, także innych interwencji terapeutycznych. Nie badano zastosowania leku u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością wątroby (brak badań). Dorzolamid jest sulfonamidem i pomimo stosowania miejscowego ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego. Wobec tego te same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnym sulfonamidów, mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym, w tym ciężkie reakcje takie jak zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka. W przypadku stwierdzenia objawów ciężkich działań niepożądanych lub nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. W przypadku wystąpienia miejscowych objawów niepożądanych (np. zapalenia spojówek, podrażnienia powiek) należy rozważyć konieczność przerwania leczenia preparatem. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. dorzolamidu) po zabiegach filtracyjnych opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku rogówki należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku pacjentom w z małą liczbą komórek śródbłonka. Nie badano stosowania preparatu u pacjentów poniżej 36. tyg. wieku ciążowego i poniżej 1 tyg. życia. U pacjentów ze znacznym niedorozwojem kanalików nerkowych preparat należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści, ze względu na zagrożenie wystąpieniem kwasicy metabolicznej. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może odkładać się w miękkich soczewkach kontaktowych. Z tego względu nie należy zakraplać preparatu podczas stosowania takich soczewek. Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed zakropleniem leku i włożyć ponownie nie wcześniej niż 15 min po zakropleniu leku.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie wiadomo, czy dorzolamid przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku biorąc pod uwagę znaczenie terapii dla zdrowia matki.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: pieczenie i kłucie. Często: ból głowy, powierzchniowe punktowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, swędzenie oczu, podrażnienie powiek, niewyraźne widzenie, nudności, gorzki smak w ustach, uczucie osłabienia i zmęczenia. Niezbyt często: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego. Rzadko: zawroty głowy, parestezje, podrażnienie, w tym zaczerwienienie, ból, sklejanie powiek, przemijająca krótkowzroczność (ustępująca po zaprzestaniu terapii), odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, krwawienie z nosa, podrażnienie gardła, suchość w jamie ustnej, kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, kamica moczowa, objawy podmiotowe i przedmiotowe miejscowych reakcji nadwrażliwości (w tym reakcje dotyczące powiek), objawy ogólnych reakcji alergicznych (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd, wysypka, skurcz oskrzeli). Dzieci: większość działań niepożądanych miała charakter miejscowy; niezbyt poważne działania w obrębie oczu, takie jak piekący i kłujący ból oczu, ból w miejscu wkroplenia i ból oczu obserwowano u ok. 26% (20% w grupie przyjmującej dorzolamid w monoterapii) dzieci. U niewielkiego odsetka pacjentów

  • Działanie z innymi lekami

    W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania leku z tymololem i betaksololem w postaci kropli do oczu, lekami działającymi ogólnie: inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi i NLPZ, w tym z kwasem acetylosalicylowym, a także ze środkami hormonalnymi (np. estrogeny, insulina, tyroksyna). Istnieje możliwość wystąpienia nasilenia działania ogólnego podczas stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej u pacjentów jednocześnie przyjmujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i preparat. Jednoczesne stosowanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było przedmiotem badań i nie jest zalecane. Dorzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i pomimo stosowania miejscowego jest wchłaniany do krążenia ogólnego. W badaniach klinicznych lek ten nie powodował zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej. Jednak po zastosowaniu doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej obserwowano takie zaburzenia, a w kilku przypadkach wystąpiły interakcje z innymi lekami (np.: objawy toksyczne podczas leczenia dużymi dawkami salicylanów), należy więc brać pod uwagę potencjalne ryzyko wystąpienia interakcji także u pacjentów leczonych preparatem.

  • Dawkowanie

    Dorośli: w monoterapii: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 3 razy na dobę; w leczeniu wspomagającym w skojarzeniu ze stosowanymi miejscowo lekami β-adrenolitycznymi: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Chcąc zastąpić kroplami do oczu Trusopt inny, stosowany miejscowo lek przeciwjaskrowy, należy przerwać leczenie tym lekiem i rozpocząć stosowanie leku Trusopt w dniu następnym. Podczas stosowania kilku leków podawanych do worka spojówkowego, należy zachowywać co najmniej 15 min przerwy między zakraplaniem kolejnych preparatów. Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie. Dzieci: dostępna jest ograniczona ilość danych dotyczących stosowania dorzolamidu 3 razy na dobę.

  • Uwagi

    U niektórych pacjentów stosujących lek istnieje możliwość wystąpienia działań niepożądanych mogących wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Do momentu całkowitego ustąpienia tych objawów pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: