Trisequens

  • Skład

    1 tabl. powl. biała zawiera 2 mg estradiolu (w postaci półwodzianu) oraz 1 mg octanu noretysteronu. 1 tabl. powl. czerwona zawiera 1 mg estradiolu (w postaci półwodzianu). 1 tabl. powl. niebieska zawiera 2 mg estradiolu (w postaci półwodzianu).

  • Działanie

    Preparat stosowany w hormonalnej terapii zastępczej, zawierający estrogen - 17β-estradiol - identyczny z ludzkim endogennym estradiolem oraz progestagen - octan noretysteronu, przeznaczony do terapii sekwencyjnej. Uzupełnienie niedoboru estrogenów zmniejsza dolegliwości związane z okresem menopauzy, poza tym estrogeny zapobiegają pomenopauzalnej utracie masy kostnej. Zawartość progestagenu zapobiega zależnej od estrogenu proliferacji błony śluzowej macicy. Po podaniu doustnym mikronizowany 17β-estradiol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, w efekcie pierwszego przejścia jest metabolizowany głównie w wątrobie i innych organach wewnętrznych. Estrogeny są częściowo wydzielane z żółcią, hydrolizowane i ponownie wchłaniane (krążenie jelitowo-wątrobowe) oraz w większości wydalane z moczem w postaci nieaktywnej, T0,5 wynosi 18 h. Po podaniu doustnym octan noretysteronu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest przekształcany do noretysteronu, podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, metabolity są wydalane z moczem w postaci siarczanów lub glukuronianów, T0,5 wynosi około 10 h.

  • Wskazania

    Hormonalna terapia zastępcza - leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u pacjentek po menopauzie, z zachowaną macicą. Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których istnieje zwiększone ryzyko złamań, a które nie tolerują innych leków stosowanych w profilaktyce osteoporozy lub dla których są one przeciwwskazane.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak piersi - rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Nowotwory estrogenozależne - rozpoznane lub podejrzewane np. rak endometrium. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta idiopatyczna lub obecna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna. Czynne lub ostatnio przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. choroba niedokrwienna serca, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie do czasu, aż wyniki testów czynnościowych wątroby nie powrócą do wartości prawidłowych. Porfiria.

  • Środki ostrożności

    Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone. Hormonalną terapię zastępczą (HTZ) należy rozpocząć, gdy u pacjentki obecne są objawy menopauzy niekorzystnie wpływające na jakość jej życia. We wszystkich przypadkach należy przeprowadzać ocenę stosunku korzyści do ryzyka przynajmniej raz w roku i kontynuować HTZ tak długo, jak korzyści z leczenia przewyższają ryzyko związane z jej stosowaniem. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: mięśniakami macicy lub endometriozą, przebytymi zaburzeniami zatorowo-zakrzepowymi lub obecnością czynników zwiększających ryzyko ich wystąpienia, czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów zależnych od estrogenów np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia, nadciśnieniem tętniczym, chorobą wątroby np. gruczolak wątroby, cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub nasilonymi bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium, padaczką, astmą oskrzelową i otosklerozą. Zaleca się natychmiastowe odstawienie leku w następujących przypadkach: żółtaczka i zaburzenia czynności wątroby, istotny wzrost ciśnienia tętniczego krwi, napady bólów głowy typu migrenowego, ciąża oraz żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Szczególnej kontroli wymagają pacjentki z niewydolnością krążenia lub niewydolnością nerek, gdyż estrogeny zwiększają retencję płynów w organizmie. Stosowanie ogólnoustrojowej HTZ związane jest ze zwiększonym względnym ryzykiem rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu na 4-6 tyg. przed planowanym długotrwałym unieruchomieniem po zabiegach, zwłaszcza operacjach w obrębie jamy brzusznej lub operacjach ortopedycznych na kończynach dolnych. Ponowne włączenie HTZ powinno nastąpić po odzyskaniu przez pacjentkę zdolności ruchowej. Kobiety z występującą wcześniej hipertrójglicerydemią powinny być ściśle monitorowane podczas stosowania estrogenów lub produktów złożonych w HTZ z uwagi na rzadkie przypadki znacznie zwiększonego stężenia trójglicerydów w osoczu prowadzącego do zapalenia trzustki. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat nie jest wskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Jeżeli w czasie stosowania leku zostanie stwierdzona ciąża, leczenie należy natychmiast przerwać.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: ból i tkliwość piersi, krwawienia z dróg rodnych. Często: kandydoza narządów rodnych, zapalenie pochwy; zatrzymanie płynów; depresja lub jej nasilenie; ból głowy, migrena lub jej nasilenie; nudności, ból brzucha, wzdęcia lub dyskomfort w jamie brzusznej; ból pleców; skurcze mięśni kończyn dolnych; obrzęk lub powiększenie piersi, powiększenie mięśniaków macicy lub ponowne ich wystąpienie lub mięśniaki macicy; obrzęki obwodowe; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości; nerwowość; zakrzepowe zapalenie żył powierzchniowych; wzdęcia z oddawaniem wiatrów; łysienie, nadmierne owłosienie, wypryski skórne, świąd, pokrzywka; nieskuteczność leku. Rzadko: zatorowość płucna, zakrzepowe zapalenie żył głębokich. Ponadto mogą wystąpić: nowotwory łagodne lub złośliwe (np. rak endometrium), bezsenność, niepokój, zmniejszenie lub zwiększenie libido, zawroty głowy, udar, zaburzenia widzenia, zawał mięśnia sercowego, dyspepsja, wymioty, choroba pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa, nasilona kamica żółciowa, nawracająca kamica żółciowa, łojotok, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, świąd sromu i pochwy, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie ciśnienia krwi, choroby skóry i tkanki podskórnej: ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzkowy, plamica naczyniowa oraz demencja.

  • Działanie z innymi lekami

    Leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby m.in.: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca mogą przyspieszać metabolizm estrogenów. Rytonawir i nelfinawir, zastosowane w połączeniu z hormonami steroidowymi przyspieszają ich metabolizm. Leki hamujące aktywność enzymów wątrobowych np. ketokonazol, mogą zwiększać stężenie substancji czynnych preparatu.

  • Dawkowanie

    Doustnie, 1 tabl. na dobę, rozpoczynając od tabletek zawierających estrogen (tabl. niebieskie) przez 12 dni, następnie przez 10 dni należy zastosować leczenie estrogenowo-progestagenowe (tabl. białe), przez kolejne 6 dni należy stosować tabletki zawierające estrogen (tabl. czerwone). Po przyjęciu ostatniej czerwonej tabl. leczenie należy kontynuować, podając następnego dnia pierwszą niebieską tabl. z kolejnego opakowania. Rozpoczęciu kolejnego cyklu leczenia zwykle towarzyszy plamienie lub krwawienie. Jeśli po 3 mies. leczenia nie wystąpi zadowalające zmniejszenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów należy rozważyć zwiększenie dawki dobowej. U kobiet niemiesiączkujących, niestosujących HTZ, u kobiet mających nieregularne krwawienia lub kobiet leczonych innym preparatem w sposób ciągły, leczenie można rozpocząć w dowolnym dniu. U kobiet stosujących dotychczas sekwencyjną hormonalną terapię zastępczą lub u kobiet jeszcze miesiączkujących leczenie należy rozpocząć w 5. dniu krwawienia. W przypadku nieprzyjęcia tabletki w odpowiednim czasie zaleca się kontynuowanie terapii bez przyjmowania pominiętej dawki. Pominięcie dawki może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia lub plamienia. Należy stosować najniższą dawkę skuteczną przez możliwie najkrótszy czas.

  • Uwagi

    Przed rozpoczęciem lub zmianą HTZ należy zebrać pełen wywiad lekarski, w tym rodzinny oraz przeprowadzić badanie przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi). W czasie leczenia należy przeprowadzać okresowe badania lekarskie, dostosowując ich częstość i rodzaj do konkretnego przypadku. HTZ, zwłaszcza estrogenowo-progestagenowa, zwiększa gęstość mammograficzną piersi i może w niekorzystny sposób wpływać na radiologiczne wykrycie raka piersi.

  • Danych o lekach dostarcza: