Trimesan

  • Skład

    1 tabl. zawiera 100 mg trimetoprimu.

  • Działanie

    Chemioterapeutyk, inhibitor reduktazy kwasu dihydrofoliowego. Działa na większość szczepów, m.in. Bordetella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Hafnia spp., Klebsiella pneumoniae, Legionella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus aureus, S.epidemidis, S.saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.faecalis, Vibrio spp., Yersinia spp.. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 0,6-4 h od podania; obecność pokarmu zmniejsza wchłanianie z przewodu pokarmowego. W 42-46% wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 5-17 h (średnio 10 h). Przenika m.in. do wydzieliny oskrzeli, wydzieliny pochwy, tkanki i wydzieliny gruczołu krokowego, plwociny, szpiku kostnego, płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanki nerek i wątroby, a także do mleka matki. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem (około 80% w postaci niezmienionej).

  • Wskazania

    Zakażenia dróg moczowych powodowane przez wrażliwe szczepy Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. oraz gronkowce koagulazoujemne, w tym Staphylococcus saprophyticus. Zakażenia o innym umiejscowieniu, powodowane przez wrażliwe drobnoustroje, jeśli właściwości farmakokinetyczne zapewniają możliwość uzyskania odpowiedniego stężenia leku w ognisku zakażenia. Zakażenia dróg oddechowych: zapalenia płuc wywołane przez Pneumocystis carinii (m.in. będące powikłaniem w zespole nabytego upośledzenia odporności AIDS). Zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, biegunka wywołana przez E.coli (w tym biegunka podróżnych). Wrażliwość drobnoustrojów należy potwierdzić testem in vitro.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na trimetoprim i którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedokrwistość megaloblastyczna, związana z niedoborem kwasu foliowego. Ciąża. Ciężka niewydolność nerek.

  • Środki ostrożności

    Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 6 lat. Preparat należy odstawić jeśli wystąpią objawy uszkodzenia szpiku kostnego (przy pojawieniu się objawów należy natychmiast wykonać badanie morfologii krwi z rozmazem). Stosować ostrożnie u osób z niedoborem kwasu foliowego lub podejrzeniem o taki niedobór oraz z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży. Nie zaleca się przyjmowania leku podczas karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: wysypka skórna, świąd, nadwrażliwość na światło. Rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wstrząs anafilaktyczny; hiperkaliemia, hiponatremia, gorączka, wzrost poziomu mocznika lub kreatyniny w surowicy, wzrost poziomu bilirubiny i aktywności aminotransferaz, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Ponadto: trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość megaloblastyczna, methemoglobinemia, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zapalenie języka.

  • Działanie z innymi lekami

    Trimetoprim hamuje metabolizm fenytoiny, jednoczesne stosowanie może przedłużyć okres półtrwania fenytoiny o 50%; jeśli stosowanie obu leków jest niezbędne, należy obserwować chorego w kierunku potencjalnego przedawkowania fenytoiny. Stosowanie preparatu może nasilać niedobory kwasu foliowego wywołane przez inne leki (np. fenytoinę, metotreksat). Trimetoprim nasila działanie warfaryny, digoksyny, prokainamidu. Ryfampicyna wpływa na wydalanie trimetoprimu, zmniejszając jego stężenie. Trimetoprim i dapson wzajemnie zwiększają swoje stężenie we krwi. Trimetoprim hamuje wymianę sód-potas w kanaliku dystalnym. Istnieje potencjalne ryzyko hiperkaliemii podczas jednoczesnego stosowania z diuretykami oszczędzającymi potas.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: zwykle 100-200 mg 2 razy na dobę, co 12 h; dzieci 6-12 lat: 2-4 mg/kg mc./dobę w 2 dawkach. Lek stosować przez co najmniej 10 dni, kontynuować 2-3 dni po ustąpieniu objawów chorobowych. W durze brzusznym 300 mg co 12 h przez 2-3 dni, następnie 200 mg co 12 h. W biegunce podróżnych 200 mg co 12 h. W pneumocystowym zapaleniu płuc 5 mg/kg mc. co 8 h lub 300 mg co 8 h (w skojarzeniu z dapsonem - 100 mg dziennie); u pacjentów reagujących na leczenie w ciągu 72 h - lek należy podawać jeszcze przez 14 dni. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 15-30 ml/min podaje się 50 mg co 12 h. Nie zaleca się stosowania leku u osób z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml/min.

  • Danych o lekach dostarcza: