Trilafon® enanthate

  • Skład

    1 ampułka (1 ml) zawiera 100 mg enantanu perfenazyny; lek zawiera p-hydroksybenzoesan propylu i olej sezamowy.

  • Działanie

    Piperazynowa pochodna fenotiazyny o działaniu przeciwlękowym, przeciwpsychotycznym i przeciwwymiotnym. Posiada również umiarkowane właściwości przeciwhistaminowe (z początku o działaniu sedatywnym), adrenolityczne i przeciwcholinergiczne. Enantan perfenazyny jest estrem perfenazyny o przedłużonym działaniu. Po wstrzyknięciu domięśniowym, perfenazyna jest powoli uwalniana z enantatu, poprzez działanie hydrolaz tkankowych. Maksymalne stężenia wolnej perfenazyny we krwi uzyskuje się na 12 h po 5 dniach od wstrzyknięcia. Te stężenia stopniowo maleją. Po 15-tu dniach, resztkowe stężenia uzyskane po podaniu drogą domięśniową są porównywalne do stężeń uzyskanych po padaniu drogą doustną. Biodostępność osobnicza jest bardzo zróżnicowana. Perfenazyna jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem i kałem.

  • Wskazania

    Leczenie objawów psychotycznych (m. in. urojeniowych) lub uporczywych nudności i wymiotów. Preparat może być stosowany w leczeniu początkowym, ale zasadniczo jest przeznaczany do leczenia podtrzymującego. W ostrych stanach psychotycznych zaleca się leczenie początkowe perfenazyną w postaciach do wstrzykiwań lub w postaciach doustnych, a następnie rekomendowane jest przejście na leczenie podtrzymujące preparatem o przedłużonym działaniu.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na perfenazynę, związki o podobnej budowie chemicznej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dyskrazje krwi. Zahamowanie czynności szpiku kostnego. Uszkodzenie wątroby. Podejrzewane lub udowodnione uszkodzenie podkorowych struktur mózgu, z uszkodzonym Iub nieuszkodzonym podwzgórzem. Nie stosować u pacjentów w stanie śpiączki lub pacjentów otępiałych i u pacjentów otrzymujących duże dawki leków hamujących czynność o.u.n. (barbiturany, Ieki przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe oraz narkotyki i alkohol). Nie podawać dożylnie.

  • Środki ostrożności

    Nie zaleca się stosowania u dzieci < 12 lat. Preparat nie jest wskazany w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami zachowania związanymi z otępieniem. Ostrożnie stosować u pacjentów z alkoholowym zespołem abstynencyjnym i u pacjentów z napadami drgawkowymi (lek może obniżać próg drgawkowy); z depresją lub nadużywających alkoholu (ze względu na ryzyko wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, a także przedawkowania leku); z rakiem piersi (perfenazyna zwiększa stężenie prolaktyny we krwi); z zaburzeniem czynności nerek; z zaburzeniami oddychania spowodowanymi ostrą infekcją płuc lub przewlekłymi chorobami dróg oddechowych, takimi jak: ciężka astma lub rozedma płuc; narażonych na bardzo wysokie lub bardzo niskie temperatury (fenotiazyny hamują mechanizm termoregulacji). Znaczne zwiększenie temperatury ciała, którego nie można wyjaśnić w inny sposób, może sugerować nietolerancję perfenazyny - w takim przypadku podawanie leku należy przerwać. Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia preparatem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. U pacjentów otrzymujących duże dawki leków z grupy fenotiazyn, którzy są poddawani zabiegom chirurgicznym, należy starannie monitorować ciśnienie krwi (możliwość wystąpienia niedociśnienia); ponadto może być konieczne zmniejszenie dawki leków stosowanych do znieczulenia Iub wpływających hamująco na o.u.n. W przypadku rozwoju niedociśnienia po podaniu perfenazyny, nie należy podawać epinefryny; można zastosować norepinefrynę lub fenylefrynę. Wystąpienie ciężkiego, ostrego niedociśnienia po podaniu leków z grupy fenotiazyn jest szczególnie prawdopodobne u pacjentów z niedomykalnością zastawki mitralnej lub z guzem chromochłonnym nadnerczy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy może wystąpić nadciśnienie z odbicia. Przeciwwymiotne działanie perfenazyny może maskować objawy toksyczności spowodowane przedawkowaniem innych Ieków Iub utrudniać diagnozę takich chorób jak: niedrożność jelit, zespół Rey&apos; a, nowotwory mózgu i encefalopatie. U kilku pacjentów, którzy po operacji otrzymali leki z grupy fenotiazyn obserwowano zachłyśnięcie wymiocinami - należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia takiego działania. W czasie leczenia należy unikać ekspozycji na promieniowanie słoneczne. W trakcie leczenia należy okresowo wykonywać badania krwi oraz badania oceniające czynność wątroby i nerek, a w razie konieczności - także czynność serca (badanie ekg). Należy przerwać leczenie perfenazyną, jeśli wystąpią zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Szczególnie pomiędzy 4. i 10. tyg. leczenia należy bardzo starannie obserwować pacjentów pod kątem działań hematologicznych, wystąpienia nagłego bólu gardła lub innych objawów infekcji. Jeśli liczba białych krwinek jest zmniejszona a wzór odsetkowy wykazuje istotne zmniejszenie liczby granulocytów, należy przerwać podawanie perfenazyny i zastosować odpowiednie leczenie. W razie wystąpienia dyskinez późnych lub objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać podawanie leku. Objawy pozapiramidowe występujące po podaniu perfenazyny można zminimalizować podając lek przeciwparkinsonowski, zmniejszając dawkę perfenazyny lub odstawiając perfenazynę. Podanie leku przeciwparkinsonowskiego przez kilka tyg. po zakończeniu podawania fenotiazyny może ograniczyć działania niepożądane związane z nagłym odstawieniem perfenazyny.

  • Ciąża i laktacja

    Fenotiazyny przenikają przez barierę łożyskową i łatwo przedostają się do krwiobiegu płodu. Perfenazyna może być stosowana w ciąży jedynie wtedy, kiedy potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. U noworodków, których matki były leczone fenotiazynami w ciąży obserwowano: reakcje pozapiramidowe, depresję oddechową oraz wrodzoną zaćmę. Perfenazyna jest wydzielana do mleka i może powodować działania niepożądane u niemowląt karmionych piersią - należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia perfenazyną, biorąc pod uwagę korzyść z leczenia dla matki.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: tachykardia (zwłaszcza po nagłym zwiększeniu dawki), bradykardia, zatrzymanie akcji serca, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, plamica małopłytkowa, pancytopenia, tężec grzbietowy (opistotonus), szczękościsk, kręcz szyi, kręcz tylny karku, ból i drętwienie kończyn dolnych, niepokój ruchowy, napad przymusowego patrzenia w górę, hiperrefleksja, dystonia, w tym protruzja, przebarwienie, ból i ruchy okrężne języka, skurcz toniczny mięśni żwaczy, uczucie ściśnięcia gardła, niewyraźna mowa, utrudnienie połykania, akatyzja, dyskinezja, parkinsonizm i ataksja, trwałe dyskinezy późne, złośliwy zespół neuroleptyczny, zawroty głowy, obrzęk mózgu, drgawki (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami w obrazie eeg lub z takimi zaburzeniami w wywiadzie), ból głowy, senność, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, jaskra, światłowstręt, zmiany oczne w postaci depozytów drobnych cząstek w rogówce i soczewce (w cięższych przypadkach mogą rozwijać się w gwiaździste przymglenia soczewki, keratopatie nabłonkowe, zmiany w siatkówce), retinopatia barwnikowa, zatkanie nosa, astma, suchość w jamie ustnej Iub nadmierne wydzielanie śliny, nudności, wymioty, zaleganie treści pokarmowej w żołądku, biegunka, zaparcie, zaklinowanie kału, porażenna niedrożność jelit (w ciężkich przypadkach mogą wystąpić powikłania i zgon), zatrzymanie moczu, częste oddawanie lub nietrzymanie moczu, porażenie pęcherza moczowego, wielomocz, cukromocz, pokrzywka, rumień, egzema, złuszczające zapalenie skóry, świąd, nadwrażliwość na światło, bladość, nasilone pocenie, osłabienie mięśni, wydzielanie mleka, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała, nadmierne łaknienie, jadłowstręt, hiperglikemia, hipoglikemia, omdlenia, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym przypadki zatorowości płucnej oraz zakrzepicy żył głębokich), gorączka, obrzęki obwodowe, odwrócony efekt epinefrynowy, obrzęk przyusznic (rzadko), hiperpyreksja, reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk krtani, zespół toczniopodobny, uszkodzenie wątroby (zastój żółci), żółtaczka (zwykle pomiędzy 2. i 4. tyg. leczenia i jest określana jako reakcja nadwrażliwości), mlekotok, powiększenie piersi u kobiet i ginekomastia u mężczyzn po padaniu dużych dawek, zaburzenia cyklu miesiączkowego, brak miesiączki, zahamowanie ejakulacji, zmiany libido, behawioralne działania niepożądane, paradoksalne nasilenie objawów psychotycznych, stany przypominające katatonię, reakcje paranoidalne, letarg, paradoksalne pobudzenie, niepokój, nadreaktywność, splątanie nocne, niezwykłe marzenia senne, bezsenność, zaburzenia składu białek w płynie mózgowo-rdzeniowym, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, przemijające, niespecyficzne zmiany w ekg (efekt chinidynopodobny), zwiększenie ilości jodu związanego z białkami, niemające związku ze zwiększeniem ilości tyroksyny. Niezbyt często obserwowano istotny wpływ na układ autonomiczny (u pacjentów otrzymujących

  • Działanie z innymi lekami

    Stosowanie perfenazyny z opioidami, barbituranami lub innymi lekami uspokajającymi, lekami znieczulającymi oraz alkoholem może nasilać działanie hamujące na o.u.n. Ponadto stosowanie z petydyną (meperydyną) lub innymi opioidami może nasilać ich hamujące działanie na układ oddechowy. Fenotiazyny nie nasilają przeciwdrgawkowego działania barbituranów lub innych leków przeciwpadaczkowych; mogą one nawet obniżać próg drgawkowy u wrażliwych pacjentów - nie należy zmniejszać dawki leków przeciwpadaczkowych w przypadku jednoczesnego stosowania perfenazyny; może być nawet konieczne zwiększenie dawki leków przeciwpadaczkowych w przypadku dołączenia perfenazyny do schematu leczenia przeciwdrgawkowego; leczenie perfenazyną należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki. Perfenazyna może nasilać działanie antycholinergiczne atropiny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, Ieków przeciwhistaminowych. U pacjentów narażonych na pestycydy fosforoorganiczne leczonych perfenazyną może nastąpić nasilenie działania antycholinergicznego pestycydów. Barbiturany i inne leki uspokajające oraz leki przeciwpadaczkowe indukujące enzymy mikrosomalne mogą przyspieszać metabolizm perfenazyny - może być konieczne dostosowanie dawkowania perfenazyny. Leki przeciwpsychotyczne mogą powodować zwiększenie lub zmniejszenie stężenia fenytoiny we krwi; obserwowano rzadkie przypadki zahamowania metabolizmu fenytoiny przez fenotiazynę. Fenotiazyny (choć perfenazyna słabiej) mogą hamować hipotensyjne działanie guanetydyny; może zaistnieć konieczność zwiększenia dawki guanetydyny lub zmiana leku hipotensyjnego. Perfenazyna może nasilać działanie hipotensyjne metylodopy i leków β-adrenolitycznych. Może blokować lub odwracać hipertensyjne działanie epinefryny - w leczeniu istotnego niedociśnienia wywołanego przez perfenazynę można zastosować norepinefrynę lub fenylefrynę. Jednoczesne stosowanie fenotiazyny i lewodopy u pacjentów z chorobą Parkinsona może zmniejszyć odpowiedź na podawanie Iewodopy - należy unikać stosowania fenotiazyn u tych pacjentów lub stosować je z dużą ostrożnością.

  • Dawkowanie

    Głęboko domięśniowo (w mięsień pośladkowy): początkowo 1 ml (100 mg) co 2 tyg. Następnie dawkowanie należy dostosować indywidualnie do nasilenia objawów choroby oraz odpowiedzi na leczenie, podając 0,5-2 ml (50-200 mg) co 2-4 tyg. lub rzadziej. Należy zawsze stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę. U pacjentów w podeszłym wieku stosować odpowiednio mniejsze dawki.

  • Uwagi

    Metabolity fenotiazyn mogą powodować ściemnienie moczu powodując fałszywie dodatnie wyniki badań na obecność urobilinogenu, amylazy, porfiryn, porfobilinogenu i kwasu 5-hydroksyindolooctowego. U pacjentów otrzymujących lecznicze dawki fenotiazyn mogą wystąpić zmiany w ekg, takie jak: przedłużenie odstępu QT z poszerzeniem, spłaszczeniem i ścięciem fali T; podanie większych dawek może spowodować zmniejszenie i odwrócenie fali T. Fenotiazyny mogą zwiększyć stężenie w surowicy związanego z białkiem jodu bez klinicznych objawów nadczynności tarczycy. Ponieważ fenotiazyny mogą powodować zmniejszenie wydzielania kortykosteroidów kory nadnerczy w wyniku zmniejszonego uwalniania kortykotropiny, perfenazyna może wpływać na badanie z użyciem metyraponu osi podwzgórzowo-przysadkowej. Wyniki testu ciążowego u pacjentek leczonych fenotiazynami, w zależności od rodzaju testu, mogą być fałszywie dodatnie lub fałszywie ujemne. Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: