Tri-Regol

  • Skład

    Opakowanie zawiera 21 tabl. powl. - 6 tabl. w kolorze różowym, z których każda zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 0,05 mg lewonorgestrelu; 5 tabl. w kolorze białym, z których każda zawiera 0,04 mg etynyloestradiolu i 0,075 mg lewonorgestrelu; 10 tabl. w kolorze ochry, z których każda zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 0,125 mg lewonorgestrelu. Preparat zawiera laktozę i sacharozę.

  • Działanie

    Trójfazowy, doustny środek antykoncepcyjny. Działanie antykoncepcyjne jest głównie efektem zahamowania owulacji i zmiany w konsystencji śluzu szyjkowego. Preparat poprawia regularność cyklu miesiączkowego, zmniejsza częstość występowania bolesnych miesiączek oraz obfitość krwawienia, a przez to ryzyko anemii spowodowanej niedoborem żelaza. Etynyloestradiol szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 1,5 h. W 98,8% wiąże się z białkami osocza, prawie całkowicie z albuminami. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 60%, ze względu na zjawisko koniugacji przedukładowej oraz efekt pierwszego przejścia w wątrobie. Sprzężony etynyloestradiol jest hydrolizowany przez florę bakteryjną, a powstający etynyloestradiol może ponownie się wchłaniać i podlegać krążeniu jelitowo-wątrobowemu. Najważniejszym szlakiem metabolicznym jest hydroksylacji pierścienia aromatycznego (z udziałem cytochromu P-450). Głównym metabolitem jest 2-hydroksyetynyloestradiol, który ulega dalszemu metabolizmowi. Produkty sprzęgania i metabolity etynyloestradiolu są wydalane z moczem i kałem w stosunku 1:1. T0,5 wynosi ok. 29 h. Lewonorgestrel szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi prawie 100%, nie podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. W znacznym stopniu wiąże się z albuminami i SHBG. Jest metabolizowany na drodze redukcji, hydroksylacji oraz sprzęgania. Wydalanie następuje z moczem (40-68%) i kałem (16-48%). T0,5 wynosi 36 h.

  • Wskazania

    Antykoncepcja doustna.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancje czynne lub substancje pomocnicze preparatu. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa występująca obecnie lub w przeszłości (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna) z lub bez czynników ryzyka. Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic występujące obecnie lub w przeszłości (np. zawał mięśnia sercowego, udar mózgu). Występowanie obecnie lub w przeszłości objawów prodromalnych zakrzepicy (np. przemijający napad niedokrwienny, dławica piersiowa). Choroby układu sercowo-naczyniowego: choroba serca, wady zastawek, zaburzenia rytmu. Ciężkie nadciśnienie tętnicze. Cukrzyca ze zmianami naczyniowymi. Choroby oczu pochodzenia naczyniowego. Rak piersi występujący obecnie lub w przeszłości lub jego podejrzenie. Złośliwe nowotwory zależne od hormonów płciowych (np. rak trzonu macicy) występujące obecnie lub w przeszłości lub ich podejrzenie. Ciężkie lub niedawno przebyte choroby wątroby, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy. Nowotwory wątroby (łagodne lub złośliwe) występujące obecnie lub w przeszłości. Krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi. Ciąża lub jej podejrzenie.

  • Środki ostrożności

    Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z czynnikami ryzyka żylnych lub tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, takimi jak: zaawansowany wiek, dodatni wywiad rodzinny, okres połogu, długotrwałe unieruchomienie, operacja, zabiegi chirurgiczne kończyn dolnych lub ciężkie urazy (zaleca się odstawienie preparatu przynajmniej 4 tyg. przed planowanym zabiegiem i ponowne zastosowanie dopiero po upływie 2 tyg. od powrotu do pełnej sprawności ruchowej), otyłość (wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg/m2), palenie papierosów, dyslipoproteinemia, nadciśnienie tętnicze, wady zastawek serca, migotanie przedsionków. Brak jest jednomyślności, co do roli żylaków i zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych w rozwoju zakrzepicy żylnej. Do czynników biochemicznych wskazujących na dziedziczną lub nabytą skłonność do zakrzepicy żylnej lub tętniczej należą: oporność na aktywowane białko C (APC), hiperhomocysteinemia, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (antykardiolipidowych, antykoagulantu toczniowego). Obecność jednego poważnego lub kilku czynników ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych może stanowić przeciwwskazanie do stosowania preparatu. Należy także zachować ostrożność w przypadku występowania innych chorób prowadzących do zaburzeń krążenia, jak: cukrzyca, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekła zapalna choroba jelit oraz niedokrwistość sierpowatokrwinkowa. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zapalenie trzustki, ostrożnie stosować u pacjentek z hipertrójglicerydemią lub dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku hipertrójglicerydemii. Ostrożnie stosować u pacjentek z: chorobą Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, żółtaczką i (lub) świądem związanym z zastojem żółci, kamicą żółciowa, porfirią, toczniem rumieniowatym układowym, zespołem hemolityczno-mocznicowym, pląsawicą Sydenhama, opryszczką ciężarnych, utratą słuchu związaną z otosklerozą, depresją w wywiadzie, gdyż powyższe choroby mogą nasilić się podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Pacjentki z cukrzycą należy dokładnie obserwować, z uwagi na ryzyko wpływu preparatu na obwodową insulinooporność i tolerancję glukozy. Kobiety z tendencją do ostudy powinny unikać ekspozycji na światło słoneczne lub promieniowanie UV podczas stosowania preparatu. Skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona w przypadku pominięcia tabletek, wystąpienia wymiotów lub silnej biegunki lub jednoczesnego stosowania innych leków. W trakcie stosowania preparatu nie należy przyjmować preparatów ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum). Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku podejrzenia lub rozpoznania zakrzepicy, zwiększenia częstości występowania lub nasilenia bólów migrenowych, wystąpienia ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby (do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy), wystąpienia ciężkiej depresji. W przypadku wystąpienia klinicznie istotnego nadciśnienia w trakcie stosowania preparatu, preparat należy ostawić i przystąpić do leczenia nadciśnienia; można powrócić do stosowania preparatu, gdy terapia przeciwnadciśnieniowa doprowadzi do normalizacji wartości ciśnienia. W przypadku wystąpienia silnego bólu w obrębie nadbrzusza, powiększenia wątroby lub objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej, w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić możliwość wystąpienia nowotworu wątroby. Ze względu na zawartość laktozy i sacharozy, nie należy stosować preparatu u pacjentek z nietolerancją galaktozy, nietolerancją fruktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat jest przeciwwskazany w ciąży. Nie należy stosować preparatu do czasu zakończenia karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: tkliwość piersi. Często: depresja, zmiany nastroju, ból głowy, nudności, wymioty, kamica żółciowa, trądzik, ostuda, krwotok maciczny, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zwiększenie, zmniejszenie lub utrata libido, nerwowość, nadciśnienie, rak piersi. Rzadko: hiperlipidemia, otoskleroza, zatorowość żylna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna. Bardzo rzadko: zaburzenia krążenia mózgowego, pląsawica Sydenhama, zaburzenia widzenia, zawał serca, zapalenie trzustki, gruczolak wątroby, nowotwór złośliwy wątroby, toczeń rumieniowaty układowy. Ponadto, podczas stosowania preparatów antykoncepcyjnych występowały: nadwrażliwość, retencja płynów, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, drażliwość, zaburzenia krążenia mózgowego, zawroty głowy, nasilenie padaczki, migrena, choroby rogówki spowodowane nietolerancją szkieł kontaktowych, zator tętniczy, zapalenie żył, żółtaczka zastoinowa, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, nadmierne owłosienie, wysypka, łojotok, uczucie ciężkości kończyn dolnych, brak miesiączki, cykle bezowulacyjne, choroby i ból piersi, skąpe miesiączkowanie, upławy, zatorowość płucna. W kilku badaniach epidemiologicznych wykazano zwiększone ryzyko raka szyjki macicy u osób długotrwale stosujących tabletki antykoncepcyjne - nie wiadomo do jakiego stopnia na wyniki te wpływa np. zachowanie seksualne oraz zakażenie wirusem brodawczaka ludzkiego (HPV).

  • Działanie z innymi lekami

    Interakcje z lekami powodującymi zwiększony klirens hormonów płciowych mogą prowadzić do wystąpienia krwawienia śródcyklicznego i braku skuteczności antykoncepcyjnej. Leki indukujące metabolizm wątrobowy (np. pochodne hydantoiny, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna a także okskarbazepina, topiramat, rytonawir, gryzeofulwina) mogą zmniejszać skuteczność antykoncepcyjną preparatu - w czasie ich przyjmowania i przez 28 dni po odstawieniu tych leków należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne. Antybiotyki z grupy tetracyklin oraz penicylin zmniejszają działanie antykoncepcyjne preparatu - w czasie ich przyjmowania jak i przez 7 dni po odstawieniu należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne. Jeżeli okres jednoczesnego przyjmowania innych leków obejmuje również przerwę między kolejnymi opakowaniami preparatu, kolejne opakowanie należy rozpocząć bez zwykle stosowanej 7-dniowej przerwy. Pacjentkom przyjmującym długotrwale ww. leki należy zalecić stosowanie innej, niehormonalnej metody antykoncepcyjnej. W trakcie stosowania preparatu nie należy przyjmować preparatów ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum), ponieważ może to prowadzić do braku skuteczności antykoncepcyjnej; zgłaszano występowanie krwawień śródcyklicznych oraz nieplanowanych ciąż; spowodowane to jest stymulowaniem przez dziurawiec zwyczajny enzymów metabolizujących leki, to pobudzenie może utrzymywać się 2 tyg. po zaprzestaniu stosowania dziurawca zwyczajnego. Preparat może zwiększać stężenie cyklosporyny we krwi. Biodostępność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się podczas ich jednoczesnego stosowania z preparatem.

  • Dawkowanie

    Doustnie. 1 tabl. raz dziennie o stałej porze, przez 21 kolejnych dni. Tabletki należy przyjmować w kolejności wskazanej na opakowaniu: najpierw 6 tabl. różowych, następnie 5 tabl. białych i 10 tabl. w kolorze ochry. Następnie należy zrobić 7-dniową przerwę i w tym czasie, zwykle 2. lub 3. dnia, powinno wystąpić krwawienie z odstawienia. Przyjmowanie tabletek z następnego opakowania należy rozpocząć po 7-dniowej przerwie, nawet jeśli krwawienie z odstawienia jeszcze trwa. Rozpoczęcie stosowania preparatu. Jeżeli przez ostatni miesiąc pacjentka nie stosowała żadnej hormonalnej metody antykoncepcyjnej, przyjmowanie preparatu należy rozpocząć w pierwszym dniu cyklu (tj. w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego). Przyjmowanie tabletek można również rozpocząć między 2. a 5. dniem cyklu, jednak w tym przypadku należy zastosować dodatkową mechaniczną metodę antykoncepcyjną przez pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek w pierwszym cyklu. Jeżeli wcześniej pacjentka przyjmowała inny złożony doustny preparat antykoncepcyjny, przyjmowanie tabletek należy rozpocząć następnego dnia po przyjęciu ostatniej aktywnej tabletki poprzedniego preparatu lub najpóźniej dzień po zakończeniu przerwy w przyjmowaniu tabletek poprzedniego preparatu lub po przyjęciu ostatniej tabletki placebo poprzedniego preparatu. W przypadku stosowania przez pacjentkę terapeutycznego systemu dopochwowego lub systemu transdermalnego należy rozpocząć stosowanie preparatu najlepiej w dniu ich usunięcia lub najpóźniej, gdy nadejdzie termin kolejnego ich zastosowania. Jeżeli wcześniej pacjentka stosowała środek antykoncepcyjny zawierający wyłącznie progestagen (minitabletka, iniekcje, implant), przyjmowanie preparatu zamiast minitabletki można rozpocząć w dowolnym dniu cyklu, w przypadku implantu - w dniu usunięcia implantu, w przypadku iniekcji - w dniu, w którym miała być wykonana następna iniekcja; we wszystkich tych przypadkach należy zastosować dodatkowo barierową metodę antykoncepcyjną przez pierwszych 7 dni przyjmowania preparatu. W przypadku poronienia w I trymestrze ciąży można natychmiast rozpocząć stosowanie preparatu; nie jest konieczne stosowanie żadnych innych metod antykoncepcyjnych. W przypadku porodu lub poronienia w II trymestrze ciąży stosowanie preparatu można rozpocząć 21-28 dni po porodzie lub po poronieniu; jeżeli pacjentka rozpocznie stosowanie preparatu później, to przez pierwszych 7 dni należy stosować dodatkowe barierowe metody antykoncepcyjne. U pacjentek, które po porodzie lub poronieniu odbyły stosunek przed zastosowaniem preparatu należy wykluczyć ciążę lub poczekać do wystąpienia pierwszego krwawienia miesiączkowego. Postępowanie w przypadku pominięcia tabletki. W przypadku pominięcia tabletki, jeżeli od pominięcia tabletki upłynęło mniej niż 12 h, skuteczność antykoncepcyjna jest zachowana; pominiętą tabletkę należy jak najszybciej przyjąć, a kolejną - o zwykłej porze. Jeśli od pominięcia tabletki upłynęło więcej niż 12 h skuteczność działania może być zmniejszona, należy wówczas postępować w niżej opisany sposób. Nigdy nie wolno przerywać przyjmowania tabletek na dłużej niż 7 dni. Koniecznych jest 7 dni nieprzerwanego przyjmowania tabletek, aby zachować właściwy stopień zahamowania osi podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowej. W przypadku pominięcia tabletki w 1. tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Przez następne 7 dni należy stosować dodatkowo barierową metodę antykoncepcyjną. Jeśli w ciągu 7 dni poprzedzającym pominięcie tabletki utrzymywano stosunki płciowe istnieje możliwość zajścia w ciążę. Im więcej tabletek zostało pominiętych i im bliżej 7-dniowej przerwy w stosowaniu preparatu, tym większe jest ryzyko zajścia w ciążę. W przypadku pominięcia tabletki w 2. tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat przyjmowano prawidłowo, nie trzeba stosować dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Jeżeli natomiast pominięto więcej niż 1 tabletkę należy przez 7 dni stosować dodatkowo barierowe metody antykoncepcyjne. W przypadku pominięcia tabletki w 3. tyg. możliwe są dwa warianty postępowania. Jeżeli przez 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat był stosowany prawidłowo można wybrać jedno z poniższych zaleceń bez konieczności stosowania żadnych dodatkowych metod antykoncepcyjnych, w przeciwnym wypadku należy wybrać zalecenie 1. i przez 7 dni stosować barierowe metody antykoncepcyjne. 1. - Pominiętą tabletkę należy przyjąć jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze, a przyjmowanie tabletek z następnego opakowania rozpocząć od razu po dokończeniu aktualnego, nie robiąc 7-dniowej przerwy (krwawienie z odstawienia wystąpi po dokończeniu drugiego opakowania, w trakcie przyjmowania tabletek może wystąpić plamienie lub krwawienie międzymiesiączkowe). 2. - Można przerwać przyjmowanie tabletek z aktualnego opakowania, zrobić 7-dniową lub krótszą przerwę (wliczając dzień, w których pominięto tabletkę), po której należy rozpocząć przyjmowanie tabletek z następnego opakowania. Postępowanie w przypadku zaburzeń żołądkowo-jelitowych. W przypadku wystąpienia wymiotów lub ostrej biegunki w ciągu 3-4 h od przyjęcia tabletki, możliwe jest zmniejszenie skuteczności antykoncepcyjnej preparatu. W takim przypadku należy przestrzegać podanych wyżej zaleceń dotyczących pominięcia tabletki. Jeśli pacjentka nie chce zmieniać ustalonego schematu dawkowania powinna przyjąć dodatkową tabletkę z następnego opakowania. Postępowanie w celu opóźnienia lub zmiany terminu krwawienia. W celu opóźnienia krwawienia z odstawienia należy kontynuować przyjmowanie 10 tabl. w kolorze ochry z kolejnego opakowania, bez przerwy w stosowaniu tabletek. Jeśli kobieta chce opóźnić wystąpienie krwawienia o więcej niż 10 dni, powinna w tym celu przyjmować tabletki jednofazowego złożonego preparatu antykoncepcyjnego zawierającego podobną lub większą dawkę progestagenu. Po opóźnieniu wystąpienia krwawienia, regularne przyjmowanie preparatu należy rozpocząć po 7 dniach przerwy w stosowaniu tabletek. Aby przesunąć termin krwawienia z odstawienia na inny dzień tygodnia, należy skrócić przerwę w przyjmowaniu tabletek o tyle dni, o ile zamierza się przesunąć termin krwawienia. Im krótsza przerwa w przyjmowaniu tabletek, tym większe ryzyko, że nie wystąpi krwawienie z odstawienia, a pojawi się niewielkie krwawienie w środku cyklu lub plamienie w czasie stosowania następnego opakowania preparatu. Nigdy nie należy wydłużać okresu przerwy w przyjmowaniu tabletek.

  • Uwagi

    Przed rozpoczęciem stosowania preparatu (lub przed powtórnym jego zastosowaniem po przerwie) należy zebrać dokładny wywiad (z uwzględnieniem wywiadu rodzinnego) i przeprowadzić badanie fizykalne ukierunkowane na przeciwwskazania i ostrzeżenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na ciśnienie krwi, piersi, brzuch i narządy wewnętrzne jamy brzusznej, włącznie z wykonaniem cytologii szyjki macicy i odpowiednich badań laboratoryjnych. Badania te należy powtarzać przynajmniej raz w roku. Okresowe badania lekarskie są również ważne dlatego, że przeciwwskazania lub czynniki ryzyka mogą wystąpić po raz pierwszy w czasie stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych. Rodzaj i częstość badań kontrolnych powinny być ustalone na podstawie praktycznych zasad postępowania oraz być dostosowane indywidualnie dla każdej pacjentki. Jeśli w trakcie stosowanie preparatu utrzymują się nieregularne krwawienia lub występują nieregularne krwawienia po uprzednich regularnych cyklach, należy rozważyć przyczyny niezwiązane z działaniem hormonów i przeprowadzić odpowiednie badania diagnostyczne w celu wykluczenia choroby nowotworowej lub ciąży. Stosowanie preparatu może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, np.: określających czynność wątroby, tarczycy, nadnerczy, nerek, stężenia białek nośnikowych (np. SHBH, lipoproteiny), parametry metabolizmu węglowodanów oraz wskaźniki krzepnięcia i fibrynolizy; zmiany na ogół mieszczą się w granicach norm laboratoryjnych.

  • Danych o lekach dostarcza: