Tramapar

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu i 325 mg paracetamolu.

  • Działanie

    Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest niewybiórczo działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym - dokładny mechanizm działania nie jest znany, może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Osiąga Cmax po 1,8 h. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałem CYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe, a jego siła działania jest większa niż substancji macierzystej. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. U pacjentów >75 lat T0,5 wydłuża się o 17%. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i resztą kwasu siarkowego. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkaptomoczowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu ilość tego metabolitu się zwiększa. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.

  • Wskazania

    Objawowe leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Preparat powinien być stosowany u pacjentów, u których leczenie wymaga zastosowania tramadolu w skojarzeniu z paracetamolem.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Niepoddająca się leczeniu padaczka. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują inhibitory MAO lub przed upływem 2 tyg. od ich odstawienia.

  • Środki ostrożności

    Nie stosować u dzieci

  • Ciąża i laktacja

    Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: splątanie, zmienność nastrojów (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, nadmierna potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, utrata pamięci, kurcze mięśni, zaburzenia czucia, szum w uszach, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, duszność, dysfagia, smoliste stolce, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne oddawanie moczu lub zatrzymanie moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadko: uzależnienie, ataksja, drgawki, niewyraźne widzenie. Niepożądane działania dotyczące poszczególnych składników mogą być potencjalnymi objawami niepożądanymi występującymi w przypadku stosowania preparatu złożonego. Tramadol: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), zmiany zdolności poznawczych i sensorycznych (np. trudności w podejmowaniu decyzji, zaburzenia postrzegania), objawy zespołu z odstawienia, podobne do występujących po odstawieniu opiatów (pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz inne objawy rzadko obserwowane po nagłym odstawieniu: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony o.u.n.), zmiana działania warfaryny (w tym wydłużenie czasu protrombinowego), reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech), obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zmiany łaknienia, osłabienie mięśni i zaburzenia oddychania. Zgłaszano przypadki pogorszenia astmy, jednak nie ustalono związku przyczynowego. Paracetamol: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka skórna), zaburzenia hematologiczne (w tym trombocytopenia i agranulocytoza - niekoniecznie mogły mieć związek ze stosowaniem paracetamolu). W kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z lekami z grupy warfaryny; w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego.

  • Działanie z innymi lekami

    Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, ze śpiączką włącznie). Leczenie preparatem można rozpocząć 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z: karbamazepiną i innymi induktorami enzymów wątrobowych (ryzyko zmniejszenia stężenia tramadolu we krwi oraz osłabienia siły i czasu działania przeciwbólowego), opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, takimi jak buprenorfina, nalbufina, pentazocyna (osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów, ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych), alkoholem i preparatami zawierającymi etanol (nasilone sedatywne działanie opioidowych analgetyków). Podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i leków serotoninergicznych (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i tryptany) istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Inne opioidy (w tym leki przeciwkaszlowe i preparaty stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany i benzodiazepiny zwiększają ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego, które może prowadzić do zgonu w przypadku przedawkowania. Inne leki działające hamująco na o.u.n., takie jak opioidy (w tym leki przeciwkaszlowe i preparaty stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany, benzodiazepiny, leki przeciwlękowe, nasenne, przeciwdepresyjne wykazujące działanie sedatywne, leki blokujące receptor histaminowy o działaniu sedatywnym, neuroleptyki, talidomid, baklofen, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe stosowane z preparatem zwiększają ryzyko nadmiernego hamowania czynności o.u.n. (osłabiona szybkość reakcji). Podczas stosowania preparatu z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi warfaryny należy kontrolować czas protrombinowy. Leki hamujące CYP3A4 (np. ketokonazol i erytromycyna) mogą spowolnić metabolizm tramadolu i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu - brak badań dotyczących znaczenia klinicznego tych interakcji. Leki obniżające próg drgawkowy (np. bupropion, leki przeciwdepresyjne hamujące wychwyt zwrotny serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, leki przeciwbólowe działające ośrodkowo lub leki znieczulające miejscowo) stosowane z preparatem zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek. Metoklopramid lub domperydon mogą przyspieszyć, a cholestyramina - opóźniać wchłanianie paracetamolu. Podanie ondansetronu (leku przeciwwymiotnego, antagonisty receptorów 5-HT3) przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta. Dorośli i młodzież ≥12 lat: zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. W razie konieczności można podać kolejne dawki, nie przekraczając 8 tabl. na dobę. Odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być krótszy niż 6 h. U pacjentów w wieku >75 lat odstęp pomiędzy dawkami powinien wynosić co najmniej 6 h. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) odstęp pomiędzy dawkami powinien wynosić 12 h. Podanie po dializie w celu utrzymania analgezji nie jest konieczne, gdyż tramadol jest usuwany na drodze hemodializy lub hemofiltracji bardzo powoli. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem; nie rozkruszać i nie rozgryzać.

  • Uwagi

    Nie należy stosować preparatu dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli rodzaj lub stopień ciężkości choroby wymagają powtarzającego się lub długotrwałego podawania leku, pacjent powinien być starannie i regularnie kontrolowany (z przerwami w leczeniu, jeśli to możliwe), aby ocenić czy dalsze leczenie jest konieczne. Tramadol może powodować senność i zmęczenie - w razie wystąpienia takiego działania, pacjent nie powinien kierować pojazdami ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

  • Danych o lekach dostarcza: