Tracrium

  • Skład

    1 ml roztworu zawiera 10 mg bezylanu atrakurium.

  • Działanie

    Wysoce swoisty, niedepolaryzujący lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, wykazujący średni czas działania. Wywołuje zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych przez działanie kompetycyjne w stosunku do acetylocholiny na receptory płytki motorycznej. W organizmie w fizjologicznym pH i normalnej temperaturze ciała ulega nieenzymatycznemu rozkładowi (typu Hofmanna) do nieczynnych produktów oraz poprzez hydrolizę wiązań estrowych przez nieswoiste esterazy. Alkohol czwartorzędowy jest rozkładany spontanicznie w eliminacji Hofmanna i wydalany z moczem. Drugi metabolit - laudanozyna - jest wydalana z moczem i metabolizowana w wątrobie. T0,5 laudanozyny wynosi 3-6 h u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby; wydłuża się do 15 h w niewydolności nerek i do 40 h w niewydolności nerek i wątroby. Eliminacja atrakurium nie jest zależna od wydolności nerek lub wątroby; T0,5 wynosi około 20 min.

  • Wskazania

    Znieczulenie ogólne celem wykonania intubacji dotchawiczej. W czasie zabiegów chirurgicznych lub prowadzenia kontrolowanej wentylacji w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych. U pacjentów w oddziałach intensywnej terapii w celu ułatwienia mechanicznej wentylacji.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na atrakurium, cisatrakurium, kwas benzenosulfonowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Lek należy stosować wyłącznie wraz z odpowiednimi lekami znieczulającymi ogólnie. Należy zachować ostrożność u chorych: z miastenią i innymi chorobami nerwowo-mięśniowymi, przy poważnych zaburzeniach elektrolitowych, u chorych, u których stwierdzano możliwość wystąpienia reakcji histaminowych (w szczególności z alergią i astmą oskrzelową w wywiadzie) oraz z hipowolemią i oparzeniami, przy nadwrażliwość na inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ponieważ są dostępne doniesienia o dużej częstości występowania nadwrażliwości krzyżowej (> 50%) między lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Preparat jest związkiem hipotonicznym, nie wolno podawać go do kaniuli przeznaczonej do przetaczania krwi.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat może być stosowany w ciąży tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Może być stosowany w znieczuleniu do cięcia cesarskiego. Nie wiadomo czy lek przenika do mleka matki.

  • Efekty uboczne

    Reakcje związane z uwolnieniem histaminy - często: obniżenie ciśnienia tętniczego (łagodne i przemijające), nagłe zaczerwienienie skóry; niezbyt często - skurcz oskrzeli. Możliwe jest wystąpienie bardzo rzadko reakcji anafilaktycznych i rzekomoanafilaktycznych, wstrząsu, niewydolności krążenia, zatrzymania akcji serca, rzadko: pokrzywki, o częstości nieznanej: drgawek, miopatii, osłabienia siły mięśniowej. Istnieją doniesienia o napadach drgawek u pacjentów otrzymujących wlew atrakurium w warunkach intensywnej terapii, nie udowodniono jednak związku przyczynowego z laudanozyną. W badaniach klinicznych nie wykazano korelacji między stężeniem laudanozyny w osoczu a występowaniem napadów drgawek.

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie wziewnych anestetyków np. halotanu, enfluranu, izofluranu, może nasilić blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołaną przez preparat. Aminoglikozydy, polimyksyny, stpektynomycyna, tetracykliny, linkomycyna, klindamycyna, furosemid, tiazydy, prawdopodobnie mannitol, acetazolamid, leki przeciwarytmiczne (chinidyna, propranolol, blokery kanału wapniowego, lidokaina, prokaiamid), ketamina, sole litu, siarczan magnezu, leki blokujące zwoje nerwowe (trimetafan, heksametonium) - nasilają lub wydłużają działanie atrakurium na płytkę nerwowo-mięśniową. Długotrwałe leczenie lekami przeciwdrgawkowymi oraz leczenie z zastosowaniem inhibitorów acetylocholinoesterazy (donepezyl) może opóźnić wystąpienie i skrócić czas zwiotczenia wywołanego przez atrakurium. Niedepolaryzujące środki zwiotczające mogą nasilić blok nerwowo-mięśniowy. Stosowanie u chorych niektórych leków (antybiotyków, β-adrenolityków, prokainamidu, chinidyny, chlorochiny, D-penicylaminy, trimetafanu, chlorpromazyny, steroidów, soli litu, fenytoiny) może wywołać, zaostrzyć lub ujawnić utajoną miastenię lub zespół miasteniczny, czego następstwem będzie nadwrażliwość na środki zwiotczające. Nie należy stosować leków zwiotczających depolaryzujących (np. suksametonium) do kontynuacji zwiotczenia lekami niedepolaryzacyjnymi (atrakurium) ze względu na ryzyko wystąpienia bloku złożonego. Lek podlega unieczynnieniu w wysokim pH i dlatego nie należy go w tej samej strzykawce łączyć z tiopentalem lub innymi lekami o odczynie zasadowym.

  • Dawkowanie

    Lek należy stosować wyłącznie wraz z odpowiednimi lekami znieczulającymi ogólnie. Preparat może być podawany jedynie przez anestezjologów lub pod ich nadzorem i w warunkach zapewniających możliwość prowadzenia sztucznej wentylacji pacjenta.Dożylnie. Dorośli i dzieci powyżej 1 mż.: dawka umożliwiająca intubację - 0,5-0,6 mg/kg mc., dawka początkowa u chorych intubowanych z użyciem innego środka: 0,3-0,6 mg/kg mc. (zależnie od wymaganego czasu trwania pełnego bloku niedepolaryzacyjnego) co zapewnia odpowiednie zwiotczenie przez 15-35 min, podtrzymująca 0,1-0,2 mg/kg mc. Podawanie kolejnych dodatkowych dawek nie nasila blokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Samoistny powrót przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, mierzony uzyskaniem 95% odpowiedzi na stymulację tężcową, następuje po około 35 min od zakończenia pełnej blokady. Blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, wywołaną przez Tracrium, można szybko odwrócić bez obawy wystąpienia objawów rekuraryzacji, stosując standardowe dawki preparatów z grupy inhibitorów cholinoesterazy, takich jak neostygmina i edrofonium, poprzedzone podaniem atropiny lub podane jednocześnie z atropiną. Zastosowanie w infuzji ciągłej (po dawce nasycającej 0,3-0,6 mg/kg mc.): dawka podtrzymująca: 0,3-0,6 mg/kg mc./h. Dawki w kardioanestezji z zastosowaniem krążenia pozaustrojowego: w normotermii - jak wyżej, w hipotermii średniej - zredukowane o 50%. W warunkach OIT: dawka początkowa 0,3-0,6 mg/kg mc.; infuzja ciągła 11-13 µg/kg mc./min (w tych warunkach obserwowano znaczą rozpiętość koniecznych dawek: od 4,5 µg/kg mc./min do 29,5 µg/kg mc./min). Szczególne grupy pacjentów. W niewydolności nerek lub wątroby - dawki standardowe; w wieku podeszłym - dawki standardowe, bliżej dolnej granicy zalecanych. U pacjentów z klinicznie istotnymi objawami chorób sercowo-naczyniowych dawkę początkową preparatu należy wstrzykiwać przez co najmniej 60 sekund. Brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności leku u dzieci poniżej 1 mż.Optymalne dawkowanie uzyskuje się, stosując monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Przy podawaniu do kaniuli dożylnej wraz z innymi lekami - po każdym leku przepłukiwać kaniulę 0,9% NaCl. Lek może być rozcieńczany płynami do infuzji: 0,9% roztworem NaCl (24 h), 5% roztworem glukozy (8 h), płynem Ringera (8 h), płynem 0,18% roztworu NaCl w 4% glukozie (8 h), płynem Hartmanna (4 h) w takim rozcieńczeniu aby stężenie atrakurium było nie mniejsze niż 0,5 mg/ml (w nawiasach podano okres stabilności preparatu w zależności od płynu infuzyjnego, w temperaturze

  • Uwagi

    Lek należy przechowywać w lodówce w temp. 2-8st.C, nie zamrażać. Chronić od światła. Obowiązują zwykłe środki ostrożności związane z wpływem znieczulenia ogólnego na sprawność psychofizyczną pacjenta.

  • Danych o lekach dostarcza: