Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Tolperis
ICN Polfa Rzeszów
  • Tolperis VP, tabl. powl., 30 szt.
  • Tolperis VP, tabl. powl., 90 szt.
Objawowe leczenie poudarowej spastyczności u pacjentów dorosłych.
1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku tolperyzonu; tabletki zawierają laktozę.
Lek zmniejszający napięcie mięśni poprzecznie prążkowanych w wyniku działania na ośrodkowy układ nerwowy. Wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Tolperyzon działa hamująco na czynność odruchową rdzenia kręgowego i drogi zstępujące rdzenia kręgowego. Stabilizuje błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Działa hamująco w sposób zależny od dawki na kanały wapniowe napięciowo-zależne, w wyniku czego obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych. Obok działania stabilizującego błonę komórkową neuronów tolperyzon może również zmniejszać uwalnianie przekaźników. Wykazuje również słabe właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów α-adrenergicznych i muskarynowych. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne w osoczu osiąga po 0,5-1,5 h. W związku ze znacznym efektem pierwszego przejścia biodostępność wynosi ok. 20%. Jest metabolizowany w wątrobie i nerkach. Wydalany jest z moczem (> 99 %) w postaci metabolitów. T0,5 po podaniu doustnym wynosi 2,5 h.
Nadwrażliwość na tolperyzon, eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Okres karmienia piersią. Ciąża (szczególnie I trymestr) - przeciwwskazanie względne.
Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości; w przypadku ich wystąpienia należy natychmiast zaprzestać stosowania leku. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby jest ograniczone i u tych pacjentów obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek lub wątroby zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia senności i osłabienia); leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, ostrożnie zwiększanych. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Nie stosować w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), chyba że przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
Niezbyt często: brak łaknienia, zaburzenia snu, bezsenność, senność, ból i zawroty głowy, hipotensja, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, nudności, osłabienie mięśniowe, ból mięśni, ból kończyn, osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie. Rzadko: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, zmniejszona aktywność, depresja, zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipestezja, parestezje, letarg, nieostre widzenie, szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, wypieki, duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty, łagodne uszkodzenie wątroby, alergiczne reakcje skórne, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka, niezdolność kontrolowania oddawania moczu i moczenie mimowolne, białkomocz, uczucie dyskomfortu w kończynach, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie, zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększona liczba białych krwinek. Bardzo rzadko: anemia, powiększenie węzłów chłonnych, ciężkie reakcje alergiczne, polidypsja, splątanie, bradykardia, osteopenia, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi.
Tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez CYP2D6, takich jak: tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna. Doświadczenia in vitro nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się wzrostu ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi lekami, ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki podczas podawania tolperyzonu z innymi lekami zwiotczającymi napięcie mięśniowe działającymi ośrodkowo. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego podczas jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu lub innych leków z grupy NLPZ.
Doustnie. Dorośli: 150-450 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Tabl. należy przyjmować po posiłkach (aby zwiększyć biodostępność tolperyzonu), popijając szklanką wody.
Preparat nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia senności, zaburzenia koncentracji, padaczki, zaburzeń widzenia lub osłabienia mięśni powinien skonsultować się z lekarzem.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.