Tisercin

  • Skład

    1 ampułka 1 ml zawiera 25 mg lewopromazyny.

  • Działanie

    Słaby lek neuroleptyczny z grupy fenotiazyny. Lewomepromazyna jest analogiem chlorpromazyny o silniejszym od chlorpromazyny działaniu hamującym na funkcje psychoruchowe. Działając na receptory dopaminergiczne we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkówkowatym i limbicznym lewomepromazyna powoduje supresję bodźców czuciowych, zmniejszenie aktywności ruchowej i silną sedację; poza tym wywiera również antagonistyczne działanie na inne układy neuroprzekaźników (noradrenergiczny, serotoninergiczny, histaminergiczny, cholinergiczny). W rezultacie wywiera działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe, przeciwadrenergiczne i przeciwcholinergiczne. Pozapiramidowe objawy niepożądane są słabsze niż po silnych lekach neuroleptycznych. Lek jest silnym antagonistą α-adrenergicznym, ale wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne. Lewomepromazyna podwyższa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest podobna do morfiny) i powoduje efekt amnestyczny. Dzięki zdolności nasilania działania leków przeciwbólowych lek można stosować jako leczenie pomocnicze w silnych bólach ostrych i przewlekłych. Maksymalne działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 20-40 min po podaniu domięśniowym i utrzymuje się przez ok. 4 h. Tmax po podaniu domięśniowym wynosi 1-3 h. Lewomepromazyna jest intensywnie metabolizowana do metabolitów sprzężonych z siarczanem i glukuronianem, wydalanych następnie przez nerki. Niewielka część dawki (1%) wydala się z moczem i kałem w postaci niezmienionej. T0,5 eliminacji wynosi 15-30 h.

  • Wskazania

    Choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne (schizofrenia). Jako lek wspomagający w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju umysłowego, w depresji z niepokojem. W małych dawkach w zespołach lękowych (w pojedynczej wieczornej dawce w zaburzeniach snu). Nasilenie działania przeciwbólowego. Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na fenotiazyny. Podawanie jednocześnie z lekami hipotensyjnymi. Przedawkowanie środków działających depresyjnie na o.u.n. (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne). Jaskra z wąskim kątem przesączania. Retencja moczu. Choroba Parkinsona. Stwardnienie rozsiane. Miastenia, porażenie połowicze. Ciężka kardiomiopatia (niewydolność krążenia). Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Istotna klinicznie hipotonia. Choroba układu krwiotwórczego. Porfiria. Karmienie piersią. Dzieci poniżej 12 lat.

  • Środki ostrożności

    Stosowanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja z nadwrażliwości. Jednoczesne stosowanie leku ze środkami działającymi depresyjnie na o.u.n., inhibitorami MAO i lekami antycholinergicznymi wymaga dużej ostrożności. Ze względu na ryzyko kumulacji i działania toksycznego stosowanie u pacjentów z zaburzeniami nerek i (lub) wątroby wymaga szczególnej uwagi. Osoby w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem) są bardziej podatne na hipotonię ortostatyczną i bardziej wrażliwe na przeciwcholinergiczne i sedatywne działania fenotiazyn; ponadto wykazują nadmierną skłonność do objawów pozapiramidowych i dlatego w takich przypadkach jest szczególnie ważne, aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać. Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez ok. 1/2 h, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy po każdej dawce leku zaleca się leżenie w łóżku. U pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie, a szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca, zespołem wydłużonego odstępu QT lub zaburzeniami krążenia zaleca się dużą ostrożność. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wykonać EKG, aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia. Jeśli w czasie leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia zawsze należy wykluczyć możliwość złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS). Ze względu na ryzyko wystąpienia NMS leczenie preparatem należy przerwać w przypadku wystąpienia podwyższonego stężenia fosfokinazy kreatyniny (CPK), mioglobinurii (rabdomiolizy) i ostrej niewydolności nerek, a także wtedy, gdy w czasie leczenia wystąpi wysoka gorączka niejasnego pochodzenia nawet przy braku jawnych objawów klinicznych NMS. Jeśli po ustąpieniu NMS stan pacjenta nadal wymaga leczenia przeciwpsychotycznego należy bardzo ostrożnie dokonać wyboru leku. Obserwowano tolerancję na sedatywne działanie fenotiazyn i tolerancję krzyżową między różnymi lekami przeciwpsychotycznymi. Lewomepromazyna obniża próg drgawkowy i powoduje zmiany padaczkopodobne w zapisie EEG - u pacjentów z padaczką w okresie zwiększania dawki preparatu konieczna jest staranna kontrola kliniczna i kontrola EEG. Podczas przewlekłego leczenia zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi (opisywano rzadkie przypadki agranulocytozy i leukopenii). Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie terapii zaleca się regularna kontrole następujących parametrów: ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążenia i u pacjentów ze skłonnością do hipotonii); czynność wątroby (szczególnie u pacjentów z istniejącym już zaburzeniem czynności wątroby); morfologia krwi z rozmazem (w przypadku gorączki, zapalenia gardła lub podejrzenia leukopenii lub agranulocytozy; na początku leczenia i w czasie długotrwałego stosowania leku), EKG (u pacjentów z chorobami układu krążenia i u pacjentów w podeszłym wieku).

  • Ciąża i laktacja

    Leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie przeprowadzi się starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

  • Efekty uboczne

    Często: hipotonia ortostatyczna, zaburzenia orientacji, splątanie, halucynacje wzrokowe, mowa bezładna, napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, nawrót objawów psychotycznych, katatonia, złogi w soczewce i rogówce, retinopatia barwnikowa, suchość w jamie ustnej, dyskomfort w brzuchu, nudności, wymioty, zaparcia. Niezbyt często: tachykardia, zespoły MAS, wydłużenie odcinka QT (arytmia typu torsade de pointes), zmiana zabarwienia moczu, trudności z oddawaniem moczu. Rzadko: pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia, objawy pozapiramidowe (dyskineza, dystonia, parkinsonizm, opistotonus, wygórowane odruchy), uczulenie na światło, rumień, pokrzywka, przebarwienia, złuszczające zapalenie skóry, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, zmniejszenie masy ciała, żółtaczka, cholestaza, obrzęk krtani, obrzęki obwodowe, reakcje rzekomoanafilaktyczne, astma. Bardzo rzadko: gruczolak przysadki (potrzebne są dalsze badania, aby ustalić związek przyczynowy z leczeniem), nieprawidłowe skurcze macicy. Ponadto mogą wystąpić: bardzo wysoka gorączka, niedobór witamin.Po nagłym odstawieniu dużych lub długotrwale stosowanych dawek leku mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, poty, tachykardia, bezsenność, niepokój ruchowy.

  • Działanie z innymi lekami

    Należy unikać łączenia z następującymi lekami: leki hipotensyjne - ryzyko ciężkiej hipotonii, inhibitory MAO - możliwość przedłużonego działania preparatu i nasilenia objawów niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z następującymi lekami: leki o działaniu antycholinergicznym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe blokujące receptor H1, niektóre leki przeciwparkinsonowe, atropina, skopolamina, sukcynylocholina) - ryzyko nasilenia działania antycholinergicznego powodującego niedrożność porażenną, retencję moczu, jaskrę (po podawaniu jednocześnie ze skopolaminą występowały objawy pozapiramidowe); leki działające hamująco na o.u.n. (narkotyki, środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, sedatywno-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) - nasilenie działania na o.u.n.; leki o działaniu pobudzającym na o.u.n. (np. pochodne amfetaminy) - działanie pobudzające zostaje osłabione; lewodopa - jej działanie zostaje osłabione; doustne leki przeciwcukrzycowe - zmniejsza się skuteczność tych leków i może wystąpić hiperglikemia; leki wydłużające odstęp QT (niektóre leki antyarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cizapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, pośrednio leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii) - leki mogą działać addycyjnie i zwiększać częstość występowania arytmii; dilewalol - poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu leki te nawzajem nasilają swoje działanie, podczas jednoczesnego stosowania konieczne może okazać się zmniejszenie dawki jednego lub obydwu leków, nie można wykluczyć takiej samej interakcji z innymi lekami β-adrenolitycznymi; preparaty o działaniu fotouczulającym - uczulenie na światło może się nasilić; alkohol - zwiększa się działanie hamujące obu związków na o.u.n., zwiększa się również prawdopodobieństwo pozapiramidowych objawów niepożądanych. Jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza niedobór witaminy związany z leczeniem preparatem.

  • Dawkowanie

    Podawanie parenteralne stosuje się wtedy, gdy niemożliwe jest zastosowanie leku doustnie. Dawka dobowa wynosi zwykle 75-100 mg (w 2-3 dawkach podzielonych), gdy zapewnione jest leżenie pacjenta w łóżku i monitorowanie ciśnienia tętniczego i czynności serca. Stosując domięśniowo lek należy podawać w głębokiej iniekcji domięśniowej. Podając dożylnie lek można stosować wyłącznie w postaci rozcieńczonej w powolnym wlewie kroplowym (50-100 mg preparatu w 250 ml soli fizjologicznej lub w roztworze glukozy). O ile to możliwe miejsce iniekcji należy zmieniać, gdyż preparat może powodować miejscowe podrażnienie i uszkodzenie tkanek.

  • Uwagi

    Lek należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę. Nie należy spożywać alkoholu w czasie leczenia preparatem i po zakończeniu tego leczenia przez okres czasu, w którym utrzymuje się działanie leku (przez 4-5 dni po odstawieniu leku). Na początku leczenia, przez okres czasu uzależniony od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, prowadzenie pojazdów i wykonywanie czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków powinno być zakazane. Później zakres tych ograniczeń ustala się indywidualnie.

  • Danych o lekach dostarcza: