Tisercin

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 25 mg lewomepromazyny (w postaci maleinianu). Lek zawiera laktozę.

  • Działanie

    Słaby lek neuroleptyczny z grupy fenotiazyny. Lewomepromazyna jest analogiem chlorpromazyny o silniejszym od chlorpromazyny działaniu hamującym na funkcje psychoruchowe. Działając na receptory dopaminergiczne we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkówkowatym i limbicznym lewomepromazyna powoduje supresję bodźców czuciowych, zmniejszenie aktywności ruchowej i silną sedację; poza tym wywiera również antagonistyczne działanie na inne układy neuroprzekaźników (noradrenergiczny, serotoninergiczny, histaminergiczny, cholinergiczny). W rezultacie lewomepromazyna wywiera działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe, przeciwadrenergiczne i przeciwcholinergiczne. Pozapiramidowe objawy niepożądane są słabsze niż po silnych lekach neuroleptycznych. Związek jest silnym antagonistą α-adrenergicznym, ale wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne. Lewomepromazyna podwyższa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest podobna do morfiny) i powoduje efekt amnestyczny. Dzięki zdolności nasilania działania leków przeciwbólowych lek można stosować jako leczenie pomocnicze w silnych bólach ostrych i przewlekłych.  Po podaniu doustnym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-3 h. Jest intensywnie metabolizowany do metabolitów sprzężonych z siarczanem i glukuronianem, wydalanych następnie przez nerki. Niewielka część dawki (1%) wydala się z moczem i kałem w postaci niezmienionej. T0,5 eliminacji wynosi 15-30 h.

  • Wskazania

    Choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne (schizofrenia). Leczenie wspomagające w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju umysłowego, w depresji z niepokojem. W małych dawkach w zespołach lękowych (w pojedynczej wieczornej dawce w zaburzeniach snu). Nasilenie działania przeciwbólowego. Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Podawanie jednocześnie z lekami hipotensyjnymi. Przedawkowanie środków działających depresyjnie na o.u.n. (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne). Jaskra z wąskim kątem przesączania. Retencja moczu. Choroba Parkinsona. Stwardnienie rozsiane. Miastenia, porażenie połowicze. Ciężka kardiomiopatia (niewydolność serca). Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Istotna klinicznie hipotonia. Choroby układu krwiotwórczego. Porfiria. Karmienie piersią. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

  • Środki ostrożności

    Stosowanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja z nadwrażliwości. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby lek stosować szczególnie ostrożnie, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działania toksycznego. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi występuje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z osobami nieleczonymi. Brak wystarczających danych, aby dokładnie oszacować wielkość ryzyka oraz określić jego przyczynę. Lek nie jest dopuszczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem. Należy wziąć pod uwagę hipotensyjne działanie leku w przypadku pacjentów w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem), gdyż są oni bardziej podatni na hipotonię ortostatyczną i bardziej wrażliwi na przeciwcholinergiczne i sedatywne działania fenotiazyn. Ponadto pacjenci ci wykazują nadmierną skłonność do objawów pozapiramidowych i dlatego w takich przypadkach jest szczególnie ważne aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać. Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez ok. pół godziny, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy po każdej dawce leku zaleca się leżenie w łóżku. U pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie, a szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca, zespołem wydłużonego odstępu QT lub zaburzeniami krążenia zaleca się dużą ostrożność. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać EKG, aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia. Ze względu na ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), wszystkie jej czynniki ryzyka należy zidentyfikować przed i w czasie stosowania leku i podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Jeśli w czasie leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia należy wykluczyć możliwość złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS). Leczenie należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią objawy NMS, a także wtedy, gdy w czasie leczenia wystąpi wysoka gorączka niejasnego pochodzenia nawet przy braku jawnych objawów klinicznych NMS. Jeśli po ustąpieniu NMS stan pacjenta nadal wymaga leczenia przeciwpsychotycznego, należy bardzo ostrożnie dokonać wyboru leku. Obserwowano tolerancję na sedatywne działanie fenotiazyn i tolerancję krzyżową między różnymi lekami przeciwpsychotycznymi. Lek obniża próg drgawkowy - u chorych na padaczkę w okresie zwiększania dawki konieczna jest staranna kontrola kliniczna i kontrola EEG. Cholestatyczna reakcja hepatotoksyczna przypominająca żółtaczkę indukowana przez chlorpromazynę może wystąpić również po innych fenotiazynach. Zależy to od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaburzenia tego typu całkowicie ustępują po odstawieniu leku. Ze względu na ryzyko wystąpienia agranulocytozy i leukopenii, w czasie przewlekłego leczenia zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi. Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie terapii zaleca się regularną kontrolę następujących parametrów: ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążenia i u pacjentów ze skłonnością do hipotonii); czynność wątroby (szczególnie u pacjentów z istniejącym już zaburzeniem czynności wątroby); morfologia krwi z rozmazem (w przypadku gorączki, zapalenia gardła lub podejrzenia leukopenii lub agranulocytozy; na początku leczenia i w czasie długotrwałego stosowania leku); EKG (u pacjentów z chorobami układu krążenia i u pacjentów w podeszłym wieku). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie przeprowadzi się starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Po urodzeniu, noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym lewomepromazyny) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano: pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia karmienia. Dlatego należy starannie monitorować stan noworodków. Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego - stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, zespoły MAS, wydłużenie odcinka QT (arytmia typu torsade de pointes), pantocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia, zaburzenia orientacji, splątanie, omamy wzrokowe, mowa bezładna, objawy pozapiramidowe (dyskineza, dystonia, parkinsonizm, opistotonus, wygórowane odruchy), napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, nawrót objawów psychotycznych, katatonia, złogi w soczewce i rogówce, retinopatia barwnikowa, suchość w jamie ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wymioty, zaparcia, zmiana zabarwienia moczu, trudności z oddawaniem moczu, uczulenie na światło, rumień, pokrzywka, przebarwienia, złuszczające zapalenie skóry, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, zmniejszenie masy ciała, żółtaczka, cholestaza, nieprawidłowe skurcze macicy, obrzęk krtani, obrzęki obwodowe, reakcje rzekomoanafilaktyczne, astma, bardzo wysoka gorączka, niedobór witamin. Częstość nieznana: przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej - VTE (w tym zator tętnicy płucnej oraz zakrzepica żył głębokich), zespół odstawienny u noworodków. Zgłaszano przypadki gruczolaka przysadki u niektórych pacjentów leczonych fenotiazynami, jakkolwiek potrzebne są dalsze badania, aby ustalić związek przyczynowy z leczeniem. Po nagłym odstawieniu dużych lub długotrwale stosowanych dawek leku mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, poty, tachykardia, bezsenność, niepokój ruchowy.

  • Działanie z innymi lekami

    Należy unikać łączenia z następującymi lekami: leki przeciwnadciśnieniowe - ryzyko ciężkiej hipotonii; inhibitory MAO - możliwość przedłużonego działania lewomepromazyny i nasilenia objawów niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z poniższymi lekami: leki o działaniu antycholinergicznym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe blokujące receptor H1, niektóre leki przeciwparkinsonowe, atropina, skopolamina, sukcynylocholina) - może się nasilać działanie antycholinergiczne dając niedrożność porażenną, retencję moczu, jaskrę (po podawaniu jednocześnie ze skopolaminą występowały objawy pozapiramidowe); leki działające hamująco na o.u.n. (narkotyki, środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, sedatywno-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) - nasilenie działania lewomepromazyny na o.u.n.; leki o działaniu pobudzającym na o.u.n. (np. pochodne amfetaminy) - działanie pobudzające zostaje osłabione; lewodopa - jej działanie zostaje osłabione; doustne leki przeciwcukrzycowe - zmniejsza się skuteczność tych leków i może wystąpić hiperglikemia; leki wydłużające odstęp QT (niektóre leki antyarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cyzapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, pośrednio leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii) - leki mogą działać addycyjnie i zwiększać częstość występowania arytmii; dilewalol - poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu leki te nawzajem nasilają swoje działanie, podczas jednoczesnego stosowania konieczne może okazać się zmniejszenie dawki jednego lub obydwu leków (nie można wykluczyć takiej samej interakcji z innymi lekami β-adrenolitycznymi); preparaty o działaniu fotouczulającym - uczulenie na światło może się nasilić; alkohol - zwiększa się działanie hamujące obu związków na o.u.n. oraz zwiększa się prawdopodobieństwo pozapiramidowych objawów niepożądanych. Jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza niedobór witaminy związany z leczeniem preparatem.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Leczenie należy zaczynać od małych dawek, które później można stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na lek. Po osiągnięciu poprawy dawkę należy zmniejszyć do ustalanej indywidualnie dawki podtrzymującej. W psychozach dawka początkowa wynosi 25-50 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do dawki 150-250 mg na dobę (stosowanej w 2-3 dawkach podzielonych), a następnie po uzyskaniu efektów leczenia dawkę można zredukować do dawki podtrzymującej.

  • Uwagi

    Lek zawsze należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę. Podczas stosowania leku oraz przez 4-5 dni po jego odstawieniu spożywanie napojów alkoholowych powinno być zakazane. Na początku leczenia, przez okres czasu uzależniony od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, prowadzenie pojazdów i wykonywanie czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków powinno być zakazane. Później zakres tych ograniczeń ustala się indywidualnie.

  • Danych o lekach dostarcza: