Tiapridal

  • Skład

    1 tabl. zawiera 100 mg tiaprydu.

  • Działanie

    Neuroleptyk, niezależny od cyklazy adenylowej, selektywny antagonista receptorów dopaminergicznych D2, z niewielkim powinowactwem do receptorów dopaminergicznych D1. Jest szczególnie skuteczny w stosunku do uprzednio "uczulonych" receptorów dopaminergicznych. Przeciwlękowe działanie preparatu wykazano w wielu doświadczalnych badaniach stresu na zwierzętach, łącznie z zespołem odstawienia alkoholu etylowego. Wykazano korzystny wpływ preparatu na stopień czujności u osób w podeszłym wieku. Nie wyjaśniono dotychczas w pełni mechanizmu przeciwlękowego i uspokajającego działania leku; wiadomo, że jest on niezależny od antydopaminergicznego działania. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 75%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 1 h od podania 200 mg leku. Nie wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 2,9 h u kobiet i 3,6 h u mężczyzn. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu w wątrobie; wydalany głównie z moczem w 70% w postaci niezmienionej.

  • Wskazania

    Pobudzenie psychomotoryczne i agresywne zachowania u pacjentów w podeszłym wieku z demencją.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na tiapryd lub pozostałe składniki preparatu. Guz chromochłonny. Nowotwory zależne od poziomu prolaktyny np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, nowotwór piersi zależny od prolaktyny. Nie stosować jednocześnie z lewodopą.

  • Środki ostrożności

    Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego - w przypadku wystąpienia objawów zespołu należy przerwać podawanie tiaprydu. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (możliwość wystąpienia nadmiernej sedacji), z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG (bradykardia, zaburzenia elektrolitowe, głównie hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, stosowanie leków powodujących znaczną bradykardię, zaburzenia elektrolitowe, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT), z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru, u pacjentów z niewydolnością nerek (należy zmniejszyć dawkę), u pacjentów z padaczką (możliwość obniżenia progu drgawkowego), u pacjentów z chorobą Parkinsona (lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędnie konieczne), u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Obserwowano zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją leczonych lekami przeciwpsychotycznymi (nie ustalono czy może być to wynikiem stosowania leków z tej grupy czy cech występujących u pacjentów). Brak danych odnośnie stosowania preparatu u dzieci.

  • Ciąża i laktacja

    Jeżeli stosowanie leku jest konieczne do utrzymania dobrej równowagi psychicznej oraz w celu uniknięcia dekompensacji, musi być rozpoczęte lub kontynuowane skuteczną dawką przez cały okres ciąży. Istnieją ograniczone dane kliniczne na temat stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu poród lub rozwój noworodka. W rzadkich przypadkach u noworodków, których matki były w czasie ciąży długotrwale leczone dużymi dawkami neuroleptyków obserwowano zespoły pozapiramidowe (wzmożone napięcie, drżenie mięśniowe). Tiapryd stosowany w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w dużych dawkach, może teoretycznie wywołać: objawy atropinowe (nasilone przy jednoczesnym stosowaniu leku przeciw parkinsonizmowi), częstoskurcz, nadpobudliwość, rozdęcie jamy brzusznej, opóźnienie oddania smółki, działanie uspokajające. Należy rozważyć stosowanie tiaprydu w okresie ciąży jeśli to konieczne. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. U ludzi ze względu na działanie leku na receptory dopaminowe, tiapryd może powodować hiperprolaktynemię, której może towarzyszyć brak miesiączki, brak owulacji i zmniejszenie płodności.

  • Efekty uboczne

    Często: ból i zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie, apatia, hiperprolaktynemia, drżenie, osłabienie, zmęczenie. Niezbyt często: akatyzja, dystonia (skurcz, spazmatyczny kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), impotencja, obrzmienie i ból piersi, zatrzymanie miesiączki, mlekotok, zwiększenie masy ciała. Rzadko: ostra dyskineza. Częstość nieznana: późne dyskinezy, złośliwy zespół neuroleptyczny, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu tj.: torsade de pointes, komorowa tachykardia prowadząca do migotania komór lub zatrzymania akcji serca i nagłej śmierci, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym przypadki zatorowości płuc czasami kończące się zgonem), zakrzepica żył głębokich, niedociśnienie (zazwyczaj ortostatyczne).

  • Działanie z innymi lekami

    Stosowanie leku u pacjentów leczonych lewodopą jest przeciwwskazane. Niewskazane jest stosowanie skojarzone tiaprydu z lekami, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes lub wydłużenie odstępu QT: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dizopiramid) i leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol), inne leki takie jak tiorydazyna, haloperydol, sultopryd, pimozyna, metadon, leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, lit, beprydyl, cyzapryd, erytromycyna i.v., winkamina i.v., halofantryna, sparfloksacyna, pentamidyna; z lekami powodującymi bradykardię (antagoniści kanału wapniowego powodujące bradykardię - diltiazem, werapamil; leki β-adrenolityczne; klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy, z lekami powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne, środki przeczyszczające, amfoterycyna B i.v., glikokortykosteroidy, tetrakosaktydy - przed zastosowaniem tiaprydu należy wyrównać stężenie potasu we krwi. Alkohol i preparaty zawierające alkohol nasilą sedatywne działanie neuroleptyków. Lek należy ostrożnie podawać z innymi lekami działającymi hamująco na czynność o.u.n. (pochodne morfiny, antagoniści receptorów histaminowych H1, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki uspokajające, klonidyna i jej pochodne).

  • Dawkowanie

    Doustnie: zwykle 200 mg na dobę przez 1-2 miesiące. Leczenie rozpoczyna się od dawki 50 mg 2 razy na dobę, którą następnie zwiększa się w ciągu kolejnych 2-3 dni do 100 mg 3 razy na dobę. Dawka maksymalna wynosi 300 mg na dobę. W niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć do 75% dawki standardowej u pacjentów z klirensem kreatyniny 30-60ml/min, do 50% u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-30ml/min i do 25% u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 10ml/min. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

  • Uwagi

    Lek może powodować nadmierne uspokojenie i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych.

  • Danych o lekach dostarcza: