Tarsime

  • Skład

    1 fiolka zawiera 750 mg lub 1,5 g cefuroksymu w postaci soli sodowej.

  • Działanie

    Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna II generacji. Cefuroksym hamuje syntezę bakteryjnej ściany komórkowej w następstwie połączenia się z białkami wiążącymi penicyliny. Następuje przerwanie biosyntezy ściany komórkowej, co prowadzi do lizy komórki bakteryjnej i do jej obumarcia. Drobnoustroje zwykle wrażliwe: bakterie tlenowe Gram-dodatnie (Staphylococcus aureus wrażliwy na metycylinę, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis (grupa viridans), bakterie tlenowe Gram-ujemne (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis). Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej: bakterie tlenowe Gram-dodatnie (Streptococcus pneumoniae), bakterie tlenowe Gram-ujemne (Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (inne niż P. vulgaris), Providencia spp., Salmonella spp.), bakterie beztlenowe Gram-dodatnie (Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.), bakterie beztlenowe Gram-ujemne (Fusobacterium spp., Bacteroides spp.). Drobnoustroje o oporności wrodzonej: bakterie tlenowe Gram-dodatnie (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), bakterie tlenowe Gram-ujemne (Acinetobacter spp., Camphylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens), bakterie beztlenowe Gram-dodatnie (Clostridium difficile), bakterie beztlenowe Gram-ujemne (Bacteroides fragilis), inne (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.). Wszystkie S. aureus oporne na metycylinę są oporne na cefuroksym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 33-50%. Stężenia cefuroksymu większe niż minimalne stężenia hamujące dla powszechnie występujących bakterii mogą zostać osiągnięte w migdałkach, tkance zatok przynosowych, błonie śluzowej oskrzeli, kości, płynie opłucnowym, płynie stawowym, mazi stawowej, płynie śródmiąższowym, żółci, plwocinie i ciele szklistym. Cefuroksym przenika przez barierę krew-mózg, jeśli występuje stan zapalny opon. Cefuroksym nie jest metabolizowany. Jest wydalany przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego. T0,5 we krwi wynosi około 70 min.

  • Wskazania

    Zakażenia u dorosłych i dzieci, w tym u noworodków (od urodzenia), takie jak: pozaszpitalne zapalenie płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), zakażenia tkanek miękkich (zapalenie skóry i tkanki podskórnej, róża oraz zakażenia ran), zakażenia w obrębie jamy brzusznej, zapobieganie zakażeniom po operacjach w obrębie przewodu pokarmowego (również przełyku), ortopedycznych, układu sercowo-naczyniowego, ginekologicznych (również po cesarskim cięciu). W leczeniu i zapobieganiu zakażeniom, w których ryzyko wystąpienia bakterii beztlenowych jest bardzo duże, cefuroksym należy podawać wraz z dodatkowymi, odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na cefuroksym lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe. Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.

  • Środki ostrożności

    Podczas stosowania preparatu istnieje ryzyko ciężkich reakcji uczuleniowych, sporadycznie kończących się zgonem. W razie wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, należy bezzwłocznie przerwać leczenie cefuroksymem i podjąć odpowiednie działania ratunkowe. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy u pacjenta nie występowały w przeszłości ciężkie reakcje alergiczne na cefuroksym, inne cefalosporyny lub jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy. Należy zachować ostrożność, jeśli cefuroksym podaje się pacjentowi, u którego wcześniej występowała lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na inne antybiotyki β-laktamowe. Jednoczesne stosowanie z silnymi lekami moczopędnymi lub antybiotykami aminoglikozydowymi. Należy zachować ostrożność stosując antybiotyki cefalosporynowe w dużych dawkach jednocześnie z lekami moczopędnymi, takimi jak furosemid, lub z antybiotykami aminoglikozydowymi (ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek). U pacjentów w podeszłym wieku, a także u osób, u których w przeszłości występowała niewydolność nerek, należy monitorować czynność nerek. Stosowanie cefuroksymu może powodować nadmierny wzrost Candida oraz nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych (np. Enterococcus i Clostridium difficile), na skutek czego może być konieczne przerwanie leczenia. U pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po zakończeniu stosowania cefuroksymu, należy rozważyć wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Należy rozważyć przerwanie leczenia cefuroksymem oraz zastosowanie leczenia właściwego przeciwko Clostridium difficile. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę. Ze względu na spektrum działania, nie należy stosować cefuroksymu w leczeniu zakażeń wywołanych bakteriami Gram-ujemnymi niefermentującymi. Preparat zawiera sód. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko. Cefuroksym przekracza barierę łożyskową i uzyskuje terapeutyczne stężenia w płynie owodniowym i w krwi pępowinowej po podaniu matce domięśniowo lub dożylnie. Cefuroksym jest wydzielany w niewielkich ilościach w pokarmie kobiecym. Nie jest spodziewane wystąpienie działań niepożądanych podczas stosowania dawek terapeutycznych, jednak nie można wykluczyć ryzyka biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych. W związku z tym należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać (wstrzymać) leczenie cefuroksymem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

  • Efekty uboczne

    Często: neutropenia, eozynofilia, eozynofilia, zmniejszone stężenie hemoglobiny, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (w tym ból i zakrzepowe zapalenie żył). Niezbyt często: leukopenia, dodatni odczyn Coombs'a, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny, wysypka skórna, pokrzywka, świąd. Częstość nieznana: nadmierny wzrost Candida i Clostridium difficile, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, gorączka polekowa, śródmiąższowe zapalenie nerek, anafilaksja, zapalenie naczyń skóry, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy krwi, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zmniejszenie klirensu kreatyniny. Cefalosporyny wykazują skłonność do przylegania do powierzchni błon komórkowych krwinek czerwonych i reagowania z przeciwciałami skierowanymi przeciwko lekowi, powodując wystąpienie dodatniego odczynu Coombs'a (który może zaburzać próbę krzyżową krwi) i powodować bardzo rzadko niedokrwistość hemolityczną. Profil bezpieczeństwa dla cefuroksymu sodowego u dzieci jest zgodny z profilem u dorosłych.

  • Działanie z innymi lekami

    Cefuroksym może wpływać na florę jelitową, prowadząc do zmniejszenia wchłaniania estrogenów i do zmniejszenia skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Cefuroksym jest wydalany w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie probenecydu. Jednoczesne zastosowanie probenecydu wydłuża wydalanie antybiotyku i zwiększa maksymalne stężenie w surowicy. Należy zachować ostrożność podczas leczenia dużymi dawkami cefalosporyn u pacjentów przyjmujących silnie działające leki moczopędne (takie jak furosemid) albo potencjalnie nefrotoksyczne leki (takie jak antybiotyki aminoglikozydowe), ponieważ nie można wykluczyć zaburzenia czynności nerek. Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może powodować zwiększenie międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR).

  • Dawkowanie

    Dożylnie lub domięśniowo. Dorośli i dzieci >40 kg. Pozaszpitalne zapalenie płuc i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zakażenia tkanek miękkich (zapalenie skóry i tkanki podskórnej, róża oraz zakażenia ran), zakażenia w obrębie jamy brzusznej: 750 mg co 8 h (dożylnie lub domięśniowo). Powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek): 1,5 g co 8 h (dożylnie lub domięśniowo). Ciężkie zakażenia: 750 mg co 6 h (dożylnie) lub 1,5 g co 8 h (dożylnie). Zapobiegawczo w chirurgii przewodu pokarmowego, w operacjach ginekologicznych (w tym w cesarskim cięciu) i ortopedycznych: 1,5 g podczas wprowadzania do znieczulenia, dawkę można uzupełnić po 8 i 16 h dwiema dawkami po 750 mg (domięśniowo). Zapobiegawczo w chirurgii układu sercowo-naczyniowego i przełyku: 1,5 g podczas wprowadzania do znieczulenia, następnie 750 mg (domięśniowo) co 8 h przez następne 24 h. Niemowlęta >3 tyg. i dzieci o mc. 20 ml/min/1,73 m2 – nie jest konieczne zmniejszenie dawki typowej (750 mg do 1,5 g 3 razy na dobę); CCr 10-20 ml/min/1,73 m2 – 750 mg 2 razy na dobę; CCr

  • Uwagi

    Jest mało prawdopodobne, aby cefuroksym miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Wystąpienie dodatniego wyniku testu Coombs'a, związanego ze stosowaniem cefuroksymu, może zaburzać wyniki prób krzyżowych. Można zaobserwować nieznaczne oddziaływanie z metodami opartymi na redukcji związków miedzi (Benedicta, Fehlinga, Clinitest), jednak nie powinno to prowadzić do fałszywie dodatnich wyników. Mogą występować fałszywie ujemne wyniki testu z cyjanożelazianami, dlatego do oznaczania stężenia glukozy w krwi lub surowicy zaleca się stosowanie metod z użyciem oksydazy glukozowej lub z heksokinazy.

  • Danych o lekach dostarcza: