Tarcefoksym

  • Skład

    1 fiolka zawiera 1 g lub 2 g cefotaksymu w postaci soli sodowej.

  • Działanie

    Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji. Hamuje biosyntezę ściany komórkowej bakterii. Działa na: bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające i niewytwarzające β-laktamazy), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (grupa A, β-hemolizujące), S. agalactiae (grupa B), S. pneumoniae; bakterie Gram-ujemne: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (również szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. w tym K. pneumoniae, Neisseria gonorhoeae (szczepy wytwarzające i niewytwarzające penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Acinetobacter spp.; bakterie beztlenowe: Bacteroides spp. (w tym niektóre szczepy B. fragilis), Clostridium spp. (większość szczepów C. difficile jest oporna), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., (w tym F. nucleatum). Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 40%. Cefotaksym jest metabolizowany w wątrobie. 1/3 podanej dawki ulega biotransformacji do biologicznie czynnego deacetylocefotaksymu, (który działa synergistycznie ze związkiem macierzystym) oraz nieczynnego laktonu. Deacetylocefotaksym ma mniejszą aktywność biologiczną, ale jest bardziej oporny na hydrolityczne działanie β-laktamaz wytwarzanych przez szczepy oporne, w tym beztlenowce. Cefotaksym osiąga stężenie terapeutyczne w wielu tkankach, narządach i płynach ustrojowych, przenika do szpiku, wydzieliny oskrzelowej, opłucnej, ściany pęcherzyka żółciowego, otrzewnej, osierdzia, kości, a także do narządów płciowych i ucha środkowego. Duże stężenia występują w żółci. W stanie zapalnym dobrze przenika do płynu mózgowo- rdzeniowego. T0,5 we krwi wynosi 1,2 h a deacetylocefotaksymu 1,6 h. U pacjentów z niewydolnością nerek, wcześniaków, noworodków z małą masą urodzeniową T0,5 cefotaksymu i jego metabolitu się wydłuża. Ok. 80% dawki leku wydalane jest przez nerki (50-60% w postaci niezmienionej), a pozostała część leku z kałem. Cefotaksym i deacetylocefotaksym mogą być eliminowane z organizmu metodą hemodializy lub dializy otrzewnowej.

  • Wskazania

    Ciężkie zakażenia wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na cefotaksym: zakażenia dolnych dróg oddechowych (zwłaszcza ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuc); zakażenia dróg moczowych (np. ostre i przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza, bezobjawowy bakteriomocz); niepowikłana rzeżączka w przypadku uczulenia na penicyliny lub oporności (szczepy Neisseria gonorhoeae wytwarzające penicylinazę); zakażenia w położnictwie i ginekologii; zakażenia narządów jamy brzusznej (np. zakażenie otrzewnej); zakażenia skóry i tkanek miękkich (np. zapalenie tkanki łącznej, zakażenie ran); zakażenia kości i szpiku (np. zapalenie szpiku, septyczne zapalenie stawów); zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zapobiegawczo przed zabiegami chirurgicznymi zwłaszcza w obrębie jamy brzusznej i przewodu pokarmowego, dróg moczowo-płciowych, podczas cesarskiego cięcia, jeśli istnieje ryzyko zakażenia bakteryjnego. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Przed rozpoczęciem leczenia cefotaksymem należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na penicyliny i cefalosporyny.

  • Środki ostrożności

    Przed rozpoczęciem leczenia cefotaksymem niezbędne jest zebranie wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny lub cefalosporyny lub inne leki β-laktamowe. W trakcie leczenia cefotaksymem rzadko mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną oraz u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji. Ostrożnie podawać pacjentom ze stwierdzonymi w wywiadzie chorobami przewodu pokarmowego, szczególnie zapaleniem okrężnicy. Zbyt szybkie dożylne podanie leku (krócej niż 60 s), zwłaszcza do żył centralnych, może spowodować wystąpienie zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. W sporadycznych przypadkach po podaniu cefalosporyn III generacji w dużych dawkach, zwłaszcza pacjentom z niewydolnością nerek, mogą wystąpić zaburzenia OUN (drgawki). Cefotaksym stosowany przez długi czas może powodować neutropenię, rzadziej agranulocytozę, eozynofilię, trombocytopenię, niedokrwistość hemolityczną (w terapii trwającej ponad 10 dni wskazane jest kontrolowanie morfologii krwi obwodowej). Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek. Cefotaksymu rozpuszczonego w roztworze lidokainy nie należy podawać: we wstrzyknięciach dożylnych, dzieciom do 30 mż., pacjentom z nadwrażliwością na lidokainę, zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego (nie dotyczy pacjentów z implantowanym układem stymulującym) oraz pacjentom z ciężką niewydolnością krążenia. Zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których występuje ciężka, uporczywa biegunka w trakcie leczenia (może być ona objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit). Należy wówczas przerwać stosowanie cefotaksymu i rozpocząć odpowiednie leczenie, podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. 1 fiolka Tarcefoksym 1 g zawiera 48 mg sodu, 1 fiolka Tarcefoksym 2 g zawiera 96 mg sodu, należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

  • Ciąża i laktacja

    Z uwagi na brak badań cefotaksym może być stosowany w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. Cefotaksym przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących. Należy zachować dużą ostrożność, podając lek w okresie karmienia piersią i obserwować karmione dziecko.

  • Efekty uboczne

    Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, bardzo rzadko rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny, rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny oraz aktywności ALP, AlAT i AspAT, przemijające zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna. Zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, przemijająca eozynofilia, trombocytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: gorączka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, bardzo rzadko reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, plamica, ponadto w pojedynczych przypadkach i najczęściej u pacjentów z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie obserwowano: zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. W miejscu wstrzyknięcia leku może wystąpić ból, podrażnienie i zapalenie żyły. Przy zbyt szybkiej infuzji obserwowano nieliczne przypadki arytmii komorowej. Cefotaksym stosowany w dużych dawkach, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, może powodować zaburzenia OUN (np. zaburzenia świadomości, drgawki). Bardzo rzadko mogą wystąpić zakażenia (np. pochwy) drożdżakami z rodzaju Candida.

  • Działanie z innymi lekami

    Pacjenci uczuleni na penicyliny mogą być uczuleni na cefalosporyny (alergia krzyżowa). Antybiotyki bakteriostatyczne np. tetracykliny, erytromycyna, chloramfenikol lub sulfonamidy mogą hamować bakteriobójcze działanie cefalosporyn. Jednoczesne stosowanie z aminoglikozydami, kolistyną, polimyksynami, wankomycyną, furosemidem lub kwasem etakrynowym podanymi w dużych dawkach, zwiększa ryzyko nefrotoksyczności. Probenecyd zwiększa stężenie cefotaksymu i deacetylocefotaksymu oraz przedłuża czas utrzymywania się ich w surowicy. Niezgodności farmaceutyczne. Cefotaksymu nie należy łączyć w strzykawce z aminoglikozydami. Cefotaksym najefektywniej działa na bakterie w roztworach o pH 5-7. Roztworu cefotaksymu nie należy rozcieńczać rozpuszczalnikami o pH >7,5 ani roztworem wodorowęglanu sodu.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli i dzieci >12 lat (o mc. >50 kg): w niepowikłanych zakażeniach - 1 g co 12 h; w zakażeniach średnio-ciężkich - 2 g co 12 h; w zakażeniach ciężkich (np. posocznica) - 2 g co 6-8 h; w zakażeniach zagrażających życiu - do 2 g co 4 h (maksymalnie 12 g/dobę); w niepowikłanej rzeżączce - 1 g jednorazowo. Profilaktycznie przed zabiegiem chirurgicznym - 1 g i.v. lub i.m. na 30-90 min przed zabiegiem; w cięciu cesarskim - pierwsza dawka 1 g jak najszybciej po zaciśnięciu pępowiny, następnie 1 g i.v. lub i.m. po 6 h i 12 h. Noworodki: 50 mg/kg mc./dobę i.m. lub i.v. w 2-4 dawkach; w ciężkich zakażeniach 150-200 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Niemowlęta i dzieci: 100-150 mg/kg mc./dobę i.m. lub i.v. w 2-4 dawkach, w ciężkich zakażeniach do 200 mg/kg mc./dobę. Czas leczenia. Po ustąpieniu objawów lek podawać jeszcze przez 2-3 dni. W przypadku zakażeń spowodowanych szczepami paciorkowców β-hemolizujących grupy A leczenie nie powinno trwać krócej niż 10 dni (zapobieganie paciorkowcowemu kłębuszkowemu zapaleniu nerek i gorączce reumatycznej). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z klirensem kreatyniny >20 ml/min/1,73 m2 nie ma konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z klirensem kreatyniny

  • Uwagi

    U pacjentów stosujących lek mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki testów redukcyjnych na oznaczanie glukozy we krwi (zaleca się używanie testów enzymatycznych), a także fałszywie dodatni odczyn Coombsa. Jeśli pojawią się działania niepożądane zmniejszające zdolność koncentracji (np. ból i zawroty głowy), nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: