Talvosilen

  • Skład

    1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu i 20 mg półwodnego fosforanu kodeiny. 1 kaps. zawiera 500 mg paracetamolu i 30 mg półwodnego fosforanu kodeiny.

  • Działanie

    Preparat złożony zawierający paracetamol i kodeinę. Paracetamol wykazuje właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn w o.u.n. poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Nie wpływa na agregację płytek krwi. Nie hamuje syntezy prostaglandyn w tkankach obwodowych. Kodeina jest działającym ośrodkowo słabym analgetykiem. Działa poprzez receptory opioidowe μ, choć kodeina ma małe powinowactwo do tych receptorów, a jej działanie przeciwbólowe jest wynikiem przekształcenia do morfiny. Kodeina, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak paracetamol, jest skuteczna w leczeniu ostrego bólu nocyceptywnego. Działanie preparatu złożonego jest dłuższe i silniejsze niż każdego ze składników oddzielnie. Paracetamol po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po ok. 0,5-1,5 h. Metabolizowany jest w wątrobie - sprzęgany z kwasem glukuronowym i siarkowym (odpowiednio w 55% i 35%). Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinonoimina jest szybko wiązany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu. Paracetamol jest wydalany przez nerki, głównie w postaci glukuronianu (60–80%) lub siarczanu (20–30%). Mniej niż 5% wydala się w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 2 h. Kodeina wchłania się szybko po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po ok. po 1 h od podania. Metabolizowana jest w wątrobie (znaczne różnice osobnicze). Główne metabolity to morfina i norkodeina oraz produkty sprzęgania morfiny i kodeiny. Stężenia produktów sprzęgania są znacznie wyższe niż substancji wyjściowych. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 3-5 h i zwiększa się do 9-18 h w przypadkach zaburzenia czynności nerek; jest także dłuższy u osób w podeszłym wieku. Tylko ok. 10% kodeiny wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej.

  • Wskazania

    Leczenie ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu, który nie ustąpi po leczeniu innymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak paracetamol lub ibuprofen (stosowanymi w monoterapii) u pacjentów w wieku 12 lat i starszych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność oddechowa. Depresja ośrodka oddechowego. Utrata przytomności. Śpiączka. Zapalenie płuc. Ostry atak astmy. Okres przedporodowy. Zagrożenie porodem przedwczesnym. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Okres karmienia piersią. Pacjenci, o których wiadomo, że mają bardzo szybki metabolizm z udziałem enzymu CYP2D6. Leku nie stosować u dzieci i młodzieży (w wieku 0 do 18 lat) poddawanych zabiegowi usunięcia migdałka podniebiennego (tonsilektomia) i (lub) gardłowego (adenoidektomia) w ramach leczenia zespołu obturacyjnego bezdechu śródsennego ze względu na zwiększone ryzyko ciężkich i zagrażających życiu działań niepożądanych.

  • Środki ostrożności

    Kodeina nie jest zalecana w leczeniu kaszlu i przeziębienia u dzieci i młodzieży (12-18 lat) z zaburzeniami oddychania. Ze względu na ryzyko przedawkowania, należy sprawdzić czy inne przyjmowane równolegle leki nie zawierają paracetamolu i (lub) kodeiny. Lek można stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w następujących przypadkach: uzależnienie od opioidów; zaburzenia świadomości; stany z podwyższeniem ciśnienia śródczaszkowego; zaburzenia ośrodka oddechowego i czynności układu oddechowego; jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO; przewlekła obturacyjna choroba płuc. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością (tzn. z wydłużeniem odstępów pomiędzy dawkami lub w zmniejszonych dawkach) oraz pod kontrolą lekarza w następujących przypadkach: niewydolność hepatocytów (wskaźnik Child-Pugh

  • Ciąża i laktacja

    Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży można stosować pojedyncze dawki preparatu jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. W okresie przedporodowym oraz w przypadku zagrożenia porodem przedwczesnym stosowanie leku jest przeciwwskazane, ponieważ kodeina przechodzi przez łożysko i może hamować czynność oddechową u noworodka. W przypadku długotrwałego przyjmowania kodeiny może rozwinąć się u płodu uzależnienie od opioidów. Stosowanie kodeiny w III trymestrze ciąży może powodować wystąpienie zespołu odstawiennego u noworodków, niezależnie od dawki. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie zmęczenia, łagodne bóle głowy. Często: niewielka senność, zmniejszenie ciśnienia krwi i omdlenia podczas przyjmowania dużych dawek. Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia snu, świąd, rumień, wysypka, pokrzywka, skrócenie oddechu, szumy uszne. Rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz), ostre reakcje alergiczne łącznie (w tym zespół Stevensa-Johnsona), małopłytkowość, leukopenia. Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli, agranulocytoza, pancytopenia, reakcje nadwrażliwości (takie jak obrzęk naczynioruchowy, duszność, zlewne poty, nudności, gwałtowne obniżenie ciśnienia krwi prowadzące do wstrząsu). Obrzęk płuc może wystąpić przy dużych dawkach, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi poprzednio zaburzeniami czynności płuc. Podczas przyjmowania dużych dawek dochodzi często do obniżenia ciśnienia krwi i omdlenia. Podczas długotrwałego stosowania dużych dawek istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia. Po dużych dawkach i u pacjentów o zwiększonej wrażliwości może dojść do zależnych od dawki zaburzeń koordynacji wzrokowo-motorycznej i pogorszenia ostrości widzenia. Ponadto może wystąpić zahamowanie ośrodka oddechowego i euforia. Kodeina, zwłaszcza w dawkach jednorazowych powyżej 60 mg, może zwiększać napięcie mięśniówki gładkiej. W przypadku nagłego przerwania leczenia po długotrwałym stosowaniu istnieje ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego; mogą wystąpić: bóle głowy oraz zmęczenie, bóle mięśniowe, zdenerwowanie i objawy wegetatywne. Objawy odstawienia ustępują zazwyczaj samoistnie w ciągu kilku dni (należy poinstruować pacjenta, że w takich przypadkach nie powinien ponownie zaczynać przyjmowania leków przeciwbólowych, bez porozumienia z lekarzem).

  • Działanie z innymi lekami

    Równoczesne stosowanie leków zaburzających czynność o.u.n., takich jak leki uspokajające, nasenne lub psychotropowe (np. chloropromazyna, tiorydazyna, perfenazyna) czy leków przeciwhistaminowych (np. prometazyna, meklozyna) obniżających ciśnienie, jak również innych leków przeciwbólowych, a także picie alkoholu może nasilić działanie uspokajające i depresję ośrodka oddechowego. Równoczesne stosowanie leków zwiększających metabolizm wątrobowy, jak niektóre leki nasenne i przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyny może powodować uszkodzenie wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Dotyczy to również substancji potencjalnie hepatotoksycznych oraz nadużywania alkoholu. Przyjmowanie leku z pokarmem i (lub) lekami spowalniającymi opróżnianie żołądka (np. propentelina) może opóźnić wchłanianie paracetamolu oraz wystąpienie efektu leczniczego. Przyjmowanie preparatu z lekami przyspieszającymi opróżnianie żołądka (jak np. metoklopramid) może nasilić wchłanianie paracetamolu oraz efekt leczniczy. Preparat podawany jednocześnie z AZT (zydowudyna) nasila działanie toksyczne zydowudyny na szpik kostny. Przyjmowanie probenecydu utrudnia sprzęganie paracetamolu z kwasem glukuronowym i prowadzi do ok. 2-krotnego zmniejszenia klirensu paracetamolu. Przy jednoczesnym przyjmowaniu probenecydu należy zmniejszyć dawkę paracetamolu. Kolestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu. Podczas przyjmowania preparatu należy unikać picia alkoholu, ponieważ efekt addycyjny alkoholu ze składnikami leku prowadzi do znacznego zmniejszenia wydolności psychomotorycznej organizmu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (imipramina, amitryptylina) oraz opipramol mogą nasilać depresję ośrodka oddechowego wywołaną przez kodeinę. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (takich jak np. tranylcypromina) nasila działania na o.u.n. oraz inne działania niepożądane w stopniu trudnym do przewidzenia. Dlatego stosowanie preparatu można rozpocząć dopiero po 2 tyg. od zakończenia terapii lekami z grupy inhibitorów MAO. Jednoczesne stosowanie z częściowymi agonistami (lub antagonistami) opioidowymi, takimi jak np. buprenorfina, pentazocyna może osłabić działania leku. Cymetydyna i inne leki zmieniające metabolizm wątrobowy mogą nasilać działanie preparatu. Podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny z morfiną obserwowano zahamowanie rozkładu metabolicznego morfiny, stężenia prowadzące do wzrostu jej stężenia w osoczu krwi. Nie można wykluczyć wystąpienia takiej reakcji również w przypadku kodeiny.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Talvosilen: dorośli i dzieci powyżej 12 lat (mc. od 43 kg): 1-2 tabl. co 6-8 h (nie częściej niż 4 razy na dobę); nie przekraczać dawki 4 g paracetamolu oraz 160 mg kodeiny na dobę - co odpowiada 8 tabl. Talvosilen forte: dorośli i dzieci powyżej 12 lat (mc. od 43 kg): 1-2 kaps. co 6-8 h (nie częściej niż 4 razy na dobę); nie przekraczać dawki 4 g paracetamolu oraz 240 mg kodeiny na dobę - co odpowiada 8 kaps. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub lekką niewydolnością nerek oraz z zespołem Gilberta-Meulengrachta należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstępy pomiędzy dawkami. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny

  • Uwagi

    Jeśli preparat stosowany był długotrwale, nie należy nagle przerywać leczenia. Paracetamol zawarty w preparacie może wywierać pewien wpływ na wyniki oznaczeń stężenia kwasu moczowego oraz cukru we krwi. Preparat może zaburzać sprawność psychofizyczną, podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: