Stilnox

  • Skład

    1 tabl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu.

  • Działanie

    Lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Selektywnie wiąże się z podtypem receptora omega-1, który stanowi jednostkę alfa receptora GABA-A. Modulacja działania kanału dla jonów chlorkowych poprzez ten receptor prowadzi do wystąpienia specyficznego sedatywnego działania zolpidemu. Lek skraca fazę snu utajonego, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość. Wydłużeniu ulega faza II snu i faza snu głębokiego (III i IV), w zalecanych dawkach lek nie wpływa na czas trwania fazy REM. Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi 70%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,5-3 h. Z białkami osocza wiąże się w 92%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów głównie z moczem (ok. 60%) i kałem (ok. 40%). Nie indukuje enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi ok. 2,4 h (0,7-3,5 h). U pacjentów w podeszłym wieku klirens wątrobowy ulega zmniejszeniu, maksymalne stężenie leku we krwi jest większe o ok. 50%, T0,5 wydłuża się (do ok. 3 h). U pacjentów z niewydolnością nerek (dializowanych lub nie) klirens nerkowy ulega umiarkowanemu zmniejszeniu. U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność leku zwiększa się, T0,5 wydłuża się (do ok. 10 h).

  • Wskazania

    Krótkotrwałe leczenie bezsenności.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na zolpidem lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa. Nużliwość mięśni (myasthenia gravis).

  • Środki ostrożności

    Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej, u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby. Nie stosować preparatu u dzieci poniżej 18 lat, ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej. Nie zaleca się stosowania leków nasennych w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z objawami depresji (ryzyko skłonności samobójczych) i przepisywać jak najmniejszą dawkę, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. Stosowanie zolpidemu może maskować objawy istniejącej wcześniej depresji. W przypadku stosowania dłużej niż kilka tyg. może wystąpić zmniejszenie działania nasennego (tolerancja). Stosowanie preparatu może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego lub fizycznego, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Należy unikać stosowania leku w okresie ciąży. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: senność, ból i zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (może być związana z nieprawidłowym zachowaniem), omamy, pobudzenie, koszmary senne, zmęczenie, biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, zakażenia górnych lub dolnych dróg oddechowych. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość, podwójne widzenie. Częstość nieznana: zaburzenia świadomości, niepokój, agresja, urojenia, gniew, zaburzenia zachowania, somnambulizm, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne lub zjawiska "z odbicia"), zaburzenia libido, depresja, zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku), depresja oddechowa, osłabienie mięśni, wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierne pocenie się, obrzęk naczynioruchowy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Stosowaniu leków uspokajających i nasennych (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) mogą towarzyszyć reakcje psychiczne i paradoksalne (niepokój, bezsenność pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania) - w takich przypadkach należy przerwać leczenie. Po odstawieniu leczenia może wystąpić nawrót bezsenności z objawami takimi jak: zmiany nastroju, niepokój, lęk. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, przy nagłym przerwaniu leczenia występują objawy zespołu odstawienia: ból głowy, bóle mięśni, nasilony lęk, napięcie psychiczne, niepokój, splątanie, drażliwość; w ciężkich przypadkach: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na bodźce akustyczne, światło, dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy, napady drgawkowe.

  • Działanie z innymi lekami

    Zolpidem może nasilać działanie leków działających hamująco na o.u.n. (neuroleptyki, inne leki nasenne, leki przeciwlękowe i uspokajające, leki przeciwdepresyjne, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI (fluoksetyna, sertralina). Jednoczesne stosowanie z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać euforię, co może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego. Substancje hamujące aktywność enzymów wątrobowych (szczególnie cytochromu P450) mogą nasilać działanie zolpidemu. Jednoczesne podanie ryfampicyny (induktor CYP3A4) zmniejsza działanie zolpidemu. Przy stosowaniu jednoczesnym z ketokonazolem - silnym inhibitorem CYP3A4 (200 mg 2 razy na dobę) obserwowano zwiększenie T0,5, AUC i zmniejszenie pozornego klirensu - nie ma konieczności dostosowywania dawki, ale może dojść do nasilenia działania sedatywnego zolpidemu. Alkohol nasila uspokajające działanie zolpidemu. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych zolpidemu i warfaryny, digoksyny, ranitydyny, cymetydyny.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę. U osób w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych zaleca się podawanie dawki 5 mg na dobę, dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby dawkę należy zredukować do 5 mg. U dorosłych (poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki do 10 mg w przypadku dobrego stanu pacjenta i dobrej tolerancji leku. Preparat należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany 7-8-godzinny sen po przyjęciu leku. Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku. Zalecany czas stosowania leku nie powinien przekraczać 4 tyg. W razie konieczności można wydłużyć okres leczenia, ale tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta.

  • Uwagi

    W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Ze względu na możliwość wystąpienia senności, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: