Solian

  • Skład

    1 tabl. zawiera 100 mg lub 200 mg amisulprydu. 1 tabl. powl. zawiera 400 mg amisulprydu. Preparaty zawierają laktozę.

  • Działanie

    Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninergicznych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje postsynaptyczne receptory D2 w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Nie powoduje katalepsji. W czasie dłuższego leczenia amisulprydem nie występuje także nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych D2. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej nietypowe właściwości farmakologiczne mogą tłumaczyć przeciwpsychotyczne działanie amisulprydu w większych dawkach poprzez blokowanie postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych i jego skuteczność w mniejszych dawkach, w przypadku negatywnych objawów, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminergicznych. Lek wywołuje niepożądane objawy pozapiramidowe, co może być związane z jego preferencyjną aktywnością w układzie limbicznym. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 piki stężenia maksymalnego: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania eliminacji nie zmienia się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

  • Wskazania

    Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na amisulpryd lub pozostałe składniki preparatu. Stosowanie u pacjentów z nowotworami, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Stosowanie u dzieci przed okresem pokwitania. Okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z lekami mogącymi wywołać torsade de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dizopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol), inne leki takie jak bepridyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Jednoczesne stosowanie z lewodopą.

  • Środki ostrożności

    Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniem czynności autonomicznego układu nerwowego, zmienną świadomością, oraz zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w surowicy; w przypadku wystąpienia hipertermii, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek dobowych, należy przerwać stosowanie leku. Należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów z cukrzycą lub ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy należy regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi w okresie leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę leku należy zmniejszyć lub stosować leczenie przerywane. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy; w czasie leczenia należy uważnie obserwować pacjentów z padaczką w wywiadzie. Zachować szczególną ostrożność: przy stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku - ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernego uspokojenia; u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż amisulpryd może nasilać objawy choroby - lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Ostrożnie stosować u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub rodzinnie występującym wydłużeniem odstępu QT. Przed zastosowaniem leku, jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, wskazane jest upewnić się, że nie występuje żaden z czynników sprzyjających tego typu zaburzeniom rytmu serca, jak np: bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę), zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT; stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię, zaburzenia elektrolitowe, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. Należy unikać jednoczesnego stosowania z neuroleptykami. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych  i nawrotu objawów psychotycznych oraz wystąpienia zaburzeń ruchowych, zaleca się stopniowe odstawianie leku. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem udaru (u pacjentów w podeszłym wieku obserwowano zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych). Zgłaszano przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami z tej grupy często występują nabyte czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej, należy więc przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie stosowania je zidentyfikować oraz podjąć działania zapobiegawcze. Obserwowano zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi (nie można precyzyjnie określić skali zwiększenia ryzyka, ani jego przyczyny). Nie stosować w leczeniu otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Lek może podwyższać poziom prolaktyny i dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych pacjentów w trakcie leczenia amisulprydem. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki, typu prolactinoma. W przypadku bardzo wysokiego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli diagnoza guza przysadki zostanie potwierdzona, należy przerwać leczenie amisulprydem. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci przed okresem pokwitania. Lek zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą wrodzoną galaktozemią, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Bezpieczeństwo stosowania w czasie ciąży nie zostało ustalone. Nie należy stosować leku w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Jeśli amisulpryd jest stosowany w ciąży, można spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych u noworodka, dlatego należy go obserwować pod kątem zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych, pobudzenia, wzmożonego lub obniżonego napięcie, drżenia, senności, zespołu zaburzeń oddechowych lub zaburzeń związanych z karmieniem. Obserwowano zmniejszenie płodności, co było związane z farmakologicznym wpływem preparatu na wydzielanie prolaktyny. U kobiet w wieku rozrodczym należy omówić stosowanie skutecznej antykoncepcji przed rozpoczęciem stosowania preparatu. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: objawy pozapiramidowe (drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja, nadmierny ślinotok, akatyzja, dyskineza. Często: ostra dystonia (skurczowy kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), senność, bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, ból piersi, zaburzenia erekcji), niedociśnienie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: późne dyskinezy, drgawki, hiperglikemia, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; reakcje alergiczne. Częstość nieznana: leukopenia, neutropenia i agranulocytoza, hipertrójglicerydemia i hipercholesterolemia, splątanie, złośliwy zespół neuroleptyczny, łagodny guz przysadki typu prolactinoma, hiponatremia, zespół nieadekwatnego uwalniania wazopresyny (SIADH), wydłużenia odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu (torsades de pointes, częstoskurcz komorowy) mogące prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia i nagłej śmierci, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zespół odstawienia u noworodka.

  • Działanie z innymi lekami

    Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dizopiramid), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron, sotalol), innymi lekami takimi jak: bepridyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, lewodopa. Amisulpryd nasila ośrodkowe działanie alkoholu. Nie jest wskazane równoczesne podawanie preparatu: z lekami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwpsychotyczne i przeciwmalaryczne (meflochina); z lekami powodującymi bradykardię, takimi jak leki hamujące receptory β-adrenergiczne, z indukującymi bradykardię lekami blokującymi kanał wapniowy (diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy); z lekami powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktydy) - hipokaliemia powinna być wcześniej wyrównana; z lekami neuroleptycznymi (pimozyd, haloperidol); z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy pochodnych imipraminy; z litem. Amisulpryd należy stosować ostrożnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność o.u.n. (narkotyki, leki znieczulające, przeciwbólowe, antagoniści receptorów histaminowych H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne), z lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami hipotensyjnymi.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Ostre zaburzenia psychotyczne: zalecana dawka wynosi 400-800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę, która jest także maksymalną dawką dobową. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Występowanie jednoczesne objawów pozytywnych i negatywnych: dawkę należy ustalić tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400-800 mg na dobę). W leczeniu podtrzymującym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę preparatu. Przewaga objawów negatywnych: zalecana dawka wynosi 50-300 mg na dobę. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Lek należy podawać 2 razy na dobę w przypadku dawek powyżej 400 mg. W niewydolności nerek należy odpowiednio zmniejszyć dawkę: klirens kreatyniny 30-60 ml/min - 1/2 dawki, klirens 10-30 ml/min - 1/3 dawki; nie stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny

  • Uwagi

    Ze względu na ryzyko wystąpienia senności należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: