Siofor

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 500 mg, 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy.

  • Działanie

    Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii. Metformina ma trzy mechanizmy działania: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy, hamując glukoneogenezę i glikogenolizę; zwiększa wrażliwość na insulinę w mięśniach, poprawia obwodowy wychwyt i zużycie glukozy; opóźnia jelitowe wchłanianie glukozy. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność transportu glukozy przez wszystkie błonowe nośniki glukozy. Wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i triglicerydów. U dorosłych z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności diety, wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycy. Po podaniu doustnym wchłanianie leku ulega wysyceniu i jest niecałkowite. Biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. T0,5 wynosi około 6,5 h. W przypadku zaburzenia czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, prowadząc do zwiększenia stężenia leku we krwi.

  • Wskazania

    Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. U dorosłych preparat można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną. U dzieci w wieku powyżej 10 lat i młodzieży preparat może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną. U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności diety wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycy.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub pozostałe składniki preparatu. Cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przedśpiączkowy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny

  • Środki ostrożności

    Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Opisywane przypadki kwasicy mleczanowej występowały głównie u pacjentów z cukrzycą z ciężką niewydolnością nerek. Inne czynniki ryzyko to: zła kontrola cukrzycy, ketoza, przedłużające się głodzenie, nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby i wszystkie stany chorobowe przebiegające z hipoksją. W razie podejrzenia kwasicy metabolicznej należy odstawić chlorowodorek metforminy i niezwłocznie umieścić pacjenta w szpitalu. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć stężenie kreatyniny w osoczu krwi i regularnie powtarzać oznaczenia w trakcie leczenia: nie rzadziej niż raz do roku u chorych z prawidłową czynnością nerek; nie rzadziej niż 2-4 razy do roku u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy na górnej granicy normy i u pacjentów w podeszłym wieku. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, gdy może dojść do zaburzeń czynności nerek, na przykład przy rozpoczęciu terapii lekami hipotensyjnymi lub moczopędnymi oraz rozpoczęcie leczenia NLPZ. Z uwagi na to, iż donaczyniowe podawanie środków kontrastujących zawierających jod, może prowadzić do niewydolności nerek, nie później niż 48 h przed badaniem należy odstawić chlorowodorek metforminy i nie podawać jej przez 48 h po badaniu, a wdrożyć ją ponownie dopiero po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek w badaniu laboratoryjnym. Chlorowodorek metforminy należy odstawić 48 h przed planowanymi operacjami chirurgicznymi wykonywanymi w znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie należy wdrożyć ponownie nie wcześniej, niż 48 h po operacji lub przy powrocie do żywienia doustnego oraz jedynie po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek. U dzieci i młodzieży należy potwierdzić diagnozę cukrzycy typu 2 zanim rozpocznie się leczenie chlorowodorkiem metforminy. Kontrolowane badania kliniczne, które trwały 1 rok nie potwierdziły wpływu chlorowodorku metforminy na proces wzrostu i dojrzewania, ale brak wyników długoterminowych badań dotyczących tego zagadnienia - zaleca się wnikliwą obserwację w zakresie tych parametrów, szczególnie przed okresem dojrzewania. U dzieci w wieku od 10 do 12 lat, ze względu na ograniczone dane, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności. W trakcie terapii w regularnych odstępach czasu należy wykonywać rutynowe badania laboratoryjne stosowane do kontroli cukrzycy. Chlorowodorek metforminy stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność przy stosowaniu chlorowodorku metforminy w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży oraz w przypadku planowania ciąży należy odstawić metforminę i rozpocząć leczenie insuliną. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia metforminą należy podejmować biorąc pod uwagę istotność leku dla matki.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha i utrata apetytu, występujące najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępujące samoistnie (aby im zapobiec zaleca się przyjmowanie preparatu w 2-3 dawkach w czasie lub po posiłku; stopniowe zwiększenie dawki może spowodować wzrost tolerancji żołądkowo-jelitowej). Często: zmiana smaku. Bardzo rzadko: rumień, świąd, pokrzywka, kwasica mleczanowa, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 u pacjentów leczonych preparatem przez dłuższy czas, co może powodować anemię megaloblastyczną.

  • Działanie z innymi lekami

    Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej w ostrym zatruciu alkoholem, w szczególności w przypadku: głodzenia lub niedożywienia; niewydolności wątroby. Należy unikać picia alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Donaczyniowe podanie środków kontrastujących zawierających jod może prowadzić do niewydolności nerek, prowadząc do kumulacji chlorowodorku metforminy i zwiększenia zagrożenia wystąpieniem kwasicy mleczanowej. Nie później niż 48 h przed badaniem należy odstawić chlorowodorek metforminy i nie podawać przez 48 h po badaniu i wdrożyć ponownie dopiero po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek w badaniu laboratoryjnym. Glikokortykosteroidy (do podawania ogólnego lub miejscowego), β2-agoniści i leki moczopędne mają swoje własne działanie hiperglikemizujące. Należy o tym poinformować pacjenta i wykonywać częstsze badania glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeżeli jest to konieczne, w czasie leczenia innym lekiem i po jego przerwaniu należy zmodyfikować dawkę leku przeciwcukrzycowego. Inhibitory ACE mogą prowadzić do spadku stężenia glukozy we krwi. Jeżeli jest to konieczne, w czasie leczenia innym lekiem i po jego przerwaniu należy zmodyfikować dawkę leku przeciwcukrzycowego.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. W monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zazwyczaj początkowa dawka wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę w czasie lub po posiłku. Po 10-15 dniach dawkę należy zmodyfikować na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka wynosi 3 g na dobę, podawana w 3 dawkach. Jeśli planowane jest zastąpienie innego doustnego leku przeciwcukrzycowego metforminą, należy lek ten odstawić i rozpocząć leczenie metforminą w dawce wskazanej powyżej. W skojarzeniu z insuliną: metformina i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi. Metformina jest podawana w zazwyczaj stosowanej dawce początkowej 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawka insuliny jest dobierana na podstawie wyników stężenia glukozy we krwi. U chorych w podeszłym wieku dawkę metforminy należy zmodyfikować na podstawie oceny czynności nerek. Dzieci powyżej 10 lat. W monoterapii i w skojarzeniu z insuliną: zazwyczaj początkowa dawka wynosi 500 mg lub 850 mg raz na dobę w czasie lub po posiłku. Po 10-15 dniach dawkę należy zmodyfikować na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka wynosi 2 g na dobę, podawana w 2-3 dawkach.

  • Uwagi

    Wszyscy pacjenci powinni kontynuować stosowanie diety zapewniającej prawidłowy rozkład spożycia węglowodanów w ciągu dnia; pacjenci z nadwagą powinni kontynuować dietę z ograniczeniem kalorii. Chlorowodorek metforminy stosowany w monoterapii nie wywołuje hipoglikemii i dlatego nie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednakże należy ostrzec pacjentów, że w przypadku łącznego stosowania chlorowodorku metforminy z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina, repaglinid) istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Podczas stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol.

  • Danych o lekach dostarcza: