Sinemet

  • Skład

    1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 200 mg lewodopy i 50 mg karbidopy.

  • Działanie

    Preparat zawiera lewodopę (prekursor dopaminy) i karbidopę (inhibitor dekarboksylazy aromatycznych aminokwasów). Równomierne uwalnianie substancji czynnych jest możliwe dzięki specjalnemu przygotowaniu tabletki z użyciem polimerów. Lewodopa, po dekarboksylacji do dopaminy w mózgu znosi objawy choroby Parkinsona. Karbidopa nie przenika przez barierę krew-mózg, blokuje jedynie dekarboksylację lewodopy poza mózgiem i pozwala na podawanie lewodopy w mniejszych dawkach i rzadziej. Substancje czynne uwalniają się z tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu przez 4-6 h.; uzyskiwane są również mniejsze wahania stężenia lewodopy w osoczu niż po zastosowaniu konwencjonalnych tabletek. Tmax wynosi ok. 2 h.

  • Wskazania

    Choroba Parkinsona. Lek stosuje się w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona, szczególnie w celu zmniejszenia zespołu przełączania u pacjentów leczonych uprzednio preparatem zawierającym lewodopę i inhibitor dekarboksylazy lub tylko lewodopę, zwłaszcza jeśli występowały u nich zaburzenia motoryczne. Istnieją ograniczone dane dotyczące zastosowania preparatu u pacjentów, którzy wcześniej nie byli leczeni lewodopą.

  • Przeciwwskazania

    Przeciwwskazania do stosowania amin sympatykomimetycznych. Jednoczesne stosowanie nieselektywnych inhibitorów monoaminoksydazy (MAO) Podawanie inhibitorów MAO należy przerwać co najmniej dwa tygodnie przed rozpoczęciem leczenia preparatem Sinemet CR 200/50. Lek można stosować w skojarzeniu z selektywnym inhibitorem MAO typu B. Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Jaskra z wąskim kątem. Podejrzane, niezdiagnozowane zmiany skórne lub czerniak w wywiadzie. Ciężkie psychozy.

  • Środki ostrożności

    Lek można podawać pacjentom przyjmującym dotychczas lewodopę w monoterapii, należy jednak ją odstawić co najmniej 8h przed rozpoczęciem stosowania preparatem Sinemet CR 200/50 lub 12h w przypadku gdy stosowano poprzednio lewodopę w postaci o przedłużonym działaniu. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia lub płuc, astmą oskrzelową, chorobami nerek, wątroby lub układu wydzielania wewnętrznego, chorobą wrzodową lub drgawkami w wywiadzie. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania leku pacjentom po przebytym zawale serca, u których występują zaburzenia rytmu pochodzenia przedsionkowego, zatokowego lub komorowego. U tych chorych należy szczególnie starannie monitorować czynność serca w początkowym okresie dostosowywania dawki. Należy zachować szczególną ostrożność w okresie wprowadzania leku, jeśli u pacjentów leczonych lewodopą lub lewodopą oraz inhibitorem dekarboksylazy występują lub występowały w przeszłości nasilone ruchy mimowolne lub zaburzenia psychiczne. Należy zwrócić szczególną uwagę, czy u pacjentów nie pojawia się depresja z myślami samobójczymi; konieczne jest zachowanie ostrożności podczas leczenia pacjentów z psychozami występującymi obecnie lub w wywiadzie. Konieczna jest staranna obserwacja pacjentów, u których nagle zmniejszono dawki lub odstawiono produkt zawierający lewodopę i karbidopę, szczególnie jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie produkty przeciwpsychotyczne. Możliwe jest, z zachowaniem ostrożności, leczenie preparatem pacjentów z jaskrą z szerokim kątem, po warunkiem, że ciśnienie wewnątrzgałkowe jest dobrze kontrolowane, a jego zmiany uważnie monitorowane. W czasie leczenia należy okresowo badać czynność wątroby, układu krwiotwórczego, układu krążenia i nerek, oraz regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Zaleca się pacjentom i lekarzom częste i regularne wykonywanie badań w celu wykrycia czerniaka. Lek nie jest zalecany do leczenia polekowych zaburzeń układu pozapiramidowego ani pląsawicy Huntingtona. Stosowanie leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie jest wskazane.

  • Ciąża i laktacja

    Nie należy podawać leku kobietom w ciąży i podczas karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często (powyżej 2%): nudności, omamy, splątanie, zawroty głowy, ruchy pląsawicze i suchość w ustach. Rzadziej (1-2%): zaburzenia snu, dystonie, senność, bezsenność, depresja, astenia, wymioty i anoreksja. Do innych obserwowanych działań niepożądanych należą: zmniejszenie masy ciała, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zaburzenia psychotyczne (w tym wyobrażenia i urojenia paranoidalne), senność, epizody nagłego zaśnięcia, zaburzenia kontroli impulsów (uzależnienie od hazardu - rzadko, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się), złośliwy zespół neuroleptyczny, zmniejszenie sprawności umysłowej, parestezje, uczucie zmęczenia, ból głowy, zaburzenia pozapiramidowe i zaburzenia ruchowe, upadek, zaburzenia chodzenia, kurcze mięśni, zjawisko on-off, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, zaparcie, biegunka, niestrawność, ból brzucha, ciemny kolor śliny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, ból w klatce piersiowej, omdlenie, niewyraźne widzenie, duszność, zaczerwienienie, łysienie, wysypka, ciemny pot, ciemny mocz. Ponadto mogą wystąpić: leukopenia, niedokrwistość hemolityczna i niehemolityczna, małopłytkowość, agranulocytoza, depresja ze skłonnościami samobójczymi, euforia, otępienie, ataksja, drętwienie, nasilenie drżenia rąk, skurcze mięśniowe, skurcz powiek, szczękościsk, ujawnienie się utajonego zespołu Hornera, podwójne widzenie, rozszerzenie źrenic, napadowe przymusowe patrzenie w górę, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, zapalenie żył, gorzki smak, ślinotok, dysfagia, bruksizm, czkawka, krwawienie z przewodu pokarmowego, wzdęcia, uczucie palenia języka, rozwój wrzodu dwunastnicy, nasilone wydzielanie potu, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, priapizm, zwiększenie masy ciała, obrzęk, osłabienie, omdlenie, chrypka, ogólne złe samopoczucie, uderzenia gorąca, uczucie pobudzenia, niezwykły przebieg ruchów oddechowych, czerniak złośliwy, czerwienica Henocha i Schonleina, drgawki, zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: testy czynności wątroby dotyczące fosfatazy zasadowej, aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), aminotransferazy alaninowej (AlAT), dehydrogenazy mleczanowej (LDH), bilirubiny, azotu mocznikowego we krwi, kreatyniny, kwasu moczowego i dodatni test Coombsa. Lek może wpłynąć na uzyskanie fałszywie dodatniego wyniku w teście na ketonurię. Fałszywie ujemny wynik można uzyskać podczas wykrywania cukromoczu przy użyciu metody oksydazy glukozowej. Podczas stosowania preparatu Sinemet tabletki stwierdzano zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, zwiększenie stężenia glukozy w surowicy i liczby białych krwinek, bakterie i krew w moczu.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie podawać łącznie z inhibitorami MAO (lek można stosować w skojarzeniu z selektywnym inhibitorem MAO typu B). Ostrożnie stosować, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, u osób przyjmujących leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi. Leki antycholinergiczne mogą wpływać na wchłanianie leku i w ten sposób na jego skuteczność leczniczą. Badania wykazały zmniejszenie biodostępności karbidopy i/lub lewodopy, jeżeli są one przyjmowane wraz z siarczanem lub glukonianem żelaza. Antagoniści receptora dopaminowego D2 (np. pochodne fenotiazyny, pochodne butyrofenonu i rysperydon) oraz izoniazyd mogą zmniejszać działania terapeutyczne lewodopy. Fenytoina i papaweryna znoszą korzystne działanie lewodopy w przebiegu choroby Parkinsona. Nie zaleca się stosowania z lekami obniżającymi stężenie dopaminy (np. rezerpina i tetrabenazyna), ani innymi lekami obniżającymi ilość monoamin. Jednoczesne stosowanie selegiliny i produktów zawierających lewodopę i karbidopę może powodować ciężkie niedociśnienie ortostatyczne. Lewodopa jest antagonistą niektórych aminokwasów i jej wchłanianie w przewodzie pokarmowym może u niektórych osób zmniejszać się podczas stosowania diety bogatobiałkowej.

  • Dawkowanie

    Dawka dobowa musi być starannie ustalana, indywidualnie dla każdego pacjenta. Tabletki należy zażywać w całości lub po podzieleniu na pół; nie wolno ich rozgryzać ani rozkruszać. Dawkowanie początkowe: pacjenci leczeni obecnie lekami zawierającymi połączenie lewodopy i inhibitora dekarboksylazy: początkowo lek należy podawać w takiej dawce, aby dostarczona ilość lewodopy w ciągu doby nie zwiększyła się więcej niż o 10% w stosunku do ilości poprzednio podawanej (dotychczasową dawkę dobową 300-400 mg należy zamienić na 400 mg lewodopy tj. 1 tabl. leku Sinemet CR 200/50 2 razy na dobę; 500-600 mg należy zamienić na 600 mg lewodopy tj. 1 tabl. 3 razy na dobę; 700-800 mg należy zamienić na 800 mg lewodopy tj. 4 tabl. w co najmniej 3 dawkach podzielonych; 900-1000 mg należy zamienić na 1000 mg lewodopy tj. 5 tabl. w co najmniej 3 dawkach podzielonych). Lek podawać co 4-8 godzin w czasie czuwania. Jeżeli poszczególne dawki podzielone podawane w ciągu doby nie są równe, mniejsze dawki podawać wieczorem. Następnie należy stopniowo dostosowywać dawkę w zależności od odpowiedzi klinicznej. W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki lewodopy o 30% na dobę. Pacjenci leczeni dotychczas wyłącznie lewodopą: 1 tabl. 2-3 razy na dobę (należy odstawić lewodopę co najmniej 8 h. przed rozpoczęciem stosowania preparatu); pacjenci nie leczeni lewodopą: u pacjentów w początkowym stadium choroby 1 tabl. 2 razy na dobę, u pacjentów u których konieczna jest większa dawka, dawkowanie można zwiększyć do 2 tabl. 2 razy na dobę. Jeśli lekarz uzna za wskazane, leczenie można rozpocząć od 1 tabl. 2-3 razy na dobę. Nie należy podawać dawki początkowej 600 mg lewodopy na dobę, należy ją podzielić na części podawane nie częściej niż co 6 h. Po początkowym stosowaniu preparatu dawkę dobową i przerwy pomiędzy poszczególnymi dawkami można zwiększyć lub zmniejszyć w zależności od wyniku leczenia. Zwykle dobre wyniki można osiągnąć stosując od 2-8 tabl. na dobę, podawanych co 4-12 h w czasie czuwania. Dawkowania preparatu nie należy zmieniać częściej niż co 3 dni.

  • Uwagi

    Niektóre działania niepożądane jak senność i/lub nagłe zaśnięcie mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: