Seronil

  • Skład

    1 tabl. zawiera 10 mg lub 20 mg fluoksetyny w postaci chlorowodorku. Tabl. 10 mg zawierają sacharozę i glicerynę.

  • Działanie

    Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Praktycznie nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów: α1-, α2- i β-adrenergicznych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, histaminergicznych H1, muskarynowych oraz receptorów GABA. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność nie jest zaburzana przez spożywanie posiłków. Lek w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 95%). Maksymalne stężenie w osoczu występuje ok. 6-8 h od podania. Stężenia w stanie stacjonarnym w osoczu osiągane są po kilku tyg. stosowania leku. Lek jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP2D6, w procesie demetylacji do głównego, aktywnego metabolitu - norfluoksetyny. T0,5 fluoksetyny w fazie eliminacji wynosi 4-6 dni, a norfluoksetyny - 4-16 dni. Lek wydalany jest głównie przez nerki (w ok. 60%).

  • Wskazania

    Duża depresja. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Bulimia nervosa: jako uzupełnienie psychoterapii w celu zmniejszenia chęci objadania się i zwracania spożytych pokarmów.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na fluoksetynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Inhibitory monoaminooksydazy: opisywano poważne, a czasami śmiertelne reakcje u pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI w skojarzeniu z inhibitorem MAO, także u pacjentów, którzy przerwali stosowanie leku z grupy SSRI i rozpoczęli leczenie inhibitorem MAO. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć po upływie 2 tyg. po definitywnym zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Pewne przypadki przypominały objawy zespołu serotoninowego (który może przypominać i być diagnozowany jako złośliwy zespół neuroleptyczny). U pacjentów doświadczających takich reakcji mogą być skuteczne cyproheptadyna lub dantrolen. Objawy interakcji leku z inhibitorami MAO to: hipertermia, sztywność mięśni, kloniczne skurcze mięśni, zaburzenia wegetatywne z możliwymi zaburzeniami czynności życiowych, zmiany stanu psychicznego - dezorientacja, drażliwość oraz krańcowe pobudzenie przechodzące w stan delirium i śpiączki. Z tych względów przeciwwskazane jest stosowanie fluoksetyny w skojarzeniu z nieselektywnym inhibitorem MAO. Powinno upłynąć co najmniej 5 tyg. od przerwania leczenia fluoksetyną do rozpoczęcia stosowania inhibitora MAO. Jeśli fluoksetyna jest przepisywana do długotrwałego leczenia i (lub) w dużych dawkach, należy rozważyć dłuższą przerwę. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć w następnym dniu po przerwaniu podawania odwracalnego inhibitora MAO (np. moklobemidu). Skojarzenie tych leków nie jest zalecane.

  • Środki ostrożności

    Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu wystąpienia pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z epizodami dużej depresji. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. Należy zachować ostrożność przy wprowadzaniu leku u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie. Leczenie należy przerwać u każdego pacjenta, u którego rozwiną się stany padaczkowe, lub jeśli występuje zwiększenie częstotliwości napadów. Stosowania fluoksetyny należy unikać u pacjentów z niestabilną padaczką, natomiast pacjentów z kontrolowaną padaczką należy dokładnie monitorować. Zachować ostrożność u pacjentów, u których wcześniej występowała mania lub hipomania; stosowanie fluoksetyny należy przerwać u pacjentów wchodzących w fazę maniakalną. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć mniejsze lub rzadziej stosowane dawkowanie. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania leku u pacjentów z ostrą niewydolnością serca jest ograniczone - zaleca się zachowanie ostrożności. U pacjentów z cukrzycą lek może zaburzać kontrolę glikemii - może być konieczne dostosowanie dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Zalecana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków z grupy SSRI z doustnymi środkami przeciwzakrzepowymi, lekami o działaniu zaburzającym czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne (klozapina), fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ) lub inne leki, które mogą zwiększyć ryzyko krwawienia, a także u pacjentów z krwawieniami w wywiadzie. Zalecana jest ostrożność u pacjentów stosujących fluoksetynę i poddawanych leczeniu elektrowstrząsami. Przy jednoczesnym stosowaniu SSRI oraz preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny może dojść do nasilenia działania serotoninergicznego. W przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego leczenie fluoksetyną należy przerwać i rozpocząć leczenie objawowe. W przypadku wystąpienie wysypki lub innych objawów alergii leczenie fluoksetyną należy przerwać. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność w przypadku zwiększania dawki. Stosowanie fluoksetyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leczenia. Tabl. 10 mg zawierają sacharozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Tabl. 10 mg zawierają również glicerynę - duże dawki gliceryny mogą powodować bóle głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę (należy unikać przedawkowania) oraz mannitol - duże dawki mogą powodować łagodny efekt przeczyszczający.

  • Ciąża i laktacja

    Dane dotyczące dużej liczby przypadków, kiedy płód był narażony na działanie leku, nie wskazują na działanie teratogenne fluoksetyny. Fluoksetyna może być stosowana podczas ciąży, lecz z należytymi środkami ostrożności, szczególnie w ciąży zaawansowanej lub tuż przed akcją porodową, ponieważ donoszono o następujących objawach u noworodków: drażliwość, drżenie, hipotonia, ciągły płacz, trudności ze ssaniem i snem. Objawy te mogą wskazywać albo na wpływ serotoninergiczny, albo na zespół odstawienny. Czas wystąpienia oraz trwania tych objawów może być związany z długim okresem półtrwania fluoksetyny (4-6 dni) i jej aktywnego metabolitu - norfluoksetyny (4-16 dni). Fluoksetyna i jej metabolit są wydzielane z ludzkim mlekiem. Opisywano niepożądane działania tych substancji u niemowląt karmionych piersią. Jeśli leczenie fluoksetyną jest uznawane za konieczne, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią. Jednakże, jeśli karmienie piersią jest kontynuowane, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę fluoksetyny.

  • Efekty uboczne

    Często: niepokój oraz związane z nim objawy (np. nerwowość), zaburzenia snu (np. marzenia senne o wyjątkowej treści, bezsenność), osłabienie, anoreksja, uczucie zmęczenia (np. senność, ospałość), euforia, pobudzenie, ból i zawroty głowy, zaburzenia widzenia (np. zamazane widzenie, rozszerzenie źrenic), zaburzenia żołądka i jelit (np. biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja, dysfagia, zaburzenia smaku), suchość w ustach, wysypka, pocenie się, świąd, częstomocz, zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne (opóźniona ejakulacja lub brak ejakulacji, brak orgazmu), priapizm, mlekotok. Niezbyt często: reakcje maniakalne, zaburzenia koncentracji oraz procesów myślowych (np. depersonalizacja), napady paniki (objawy te mogą wynikać z choroby podstawowej), splątanie, przemijające zaburzenia ruchowe (np. drżenie, ataksja, tiki, kloniczne drgawki mięśni), napady drgawek i niepokój psychoruchowy, ziewanie, rozszerzenie naczyń, ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi, zapalenie gardła, duszność, pokrzywka, łysienie, nadwrażliwość (np. świąd, nudności, wymioty, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń, reakcje podobne do objawów choroby posurowiczej, obrzęk naczynioruchowy), dreszcze, nadwrażliwość na światło. Rzadko: wybroczyny i inne krwawienia (np. krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z przewodu pokarmowego i inne krwawienia w obrębie skóry lub śluzówki), odwracalna hiponatremia (w tym stężenie sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l) - wynikała prawdopodobnie z zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, większość doniesień dotyczyła pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów stosujących diuretyki lub, u których w inny sposób dochodzi do zmniejszenia objętości płynów; objawy płucne (w tym procesy zapalne o różnej histopatologii i (lub) zwłóknienie) - duszność może być jedynym objawem; zaburzenie czynności wątroby, idiosynkratyczne zapalenie wątroby. Bardzo rzadko (w tym pojedyncze przypadki): omamy, zespół serotoninowy, bóle stawów, bóle mięśni, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella).Donoszono o występowaniu objawów odstawiennych u pacjentów, u których zaprzestano stosowania leków z grupy SSRI: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność, intensywne marzenia senne), osłabienie (astenia), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, bóle głowy. Większość z tych objawów jest łagodna i samoograniczająca. Stosowaniu fluoksetyny rzadko towarzyszyły takie objawy.

  • Działanie z innymi lekami

    Rozpatrując farmakodynamikę lub farmakokinetykę interakcji między lekami (np. zmieniając fluoksetynę na inny środek przeciwdepresyjny), należy pamiętać o długim T0,5 zarówno fluoksetyny jak i norfluoksetyny. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leku z z inhibitorami MAO. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć po upływie 2 tyg. po definitywnym zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Powinno upłynąć co najmniej 5 tyg. od przerwania leczenia fluoksetyną do rozpoczęcia stosowania inhibitora MAO. Jeśli fluoksetyna jest przepisywana do długotrwałego leczenia i (lub) w dużych dawkach, należy rozważyć dłuższą przerwę. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć w następnym dniu po przerwaniu podawania odwracalnego inhibitora MAO (np. moklobemidu). Skojarzenie tych leków nie jest zalecane. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO-B (selegilina) - zaleca się kliniczne monitorowanie. Obserwowano zmiany stężeń we krwi podczas jednoczesnego stosowania femytoiny z fluoksetyną. W pewnych przypadkach występują objawy toksyczności. Należy rozważyć stosowanie zachowawczych schematów dawkowania podawanego jednocześnie leku oraz rozważyć kontrolowanie stanu klinicznego. Jednoczesne podawanie fluoksetyny z lekami serotoninergicznymi (np. tramadol, tryptany) może zwiększać ryzyko zespołu serotoninowego. Stosowanie z tryptanami niesie ze sobą dodatkowe ryzyko zwężenia naczyń wieńcowych oraz nadciśnienia. Istnieją doniesienia dotyczące wystąpienia zespołu serotoninowego, kiedy leki z grupy SSRI były podawane z litem lub tryptofanem - decyzję o jednoczesnym stosowaniu należy podejmować ze szczególną ostrożnością. Kiedy fluoksetyna jest stosowana w skojarzeniu z litem, wymagana jest bardziej ścisła i częstsza kontrola. Fluoksetyna metabolizowana jest przy udziale CYP2D6, jednoczesna terapia lekami, które także są metabolizowane przez ten układ enzymatyczny, może prowadzić do interakcji. Jednoczesne leczenie lekami metabolizowanymi głównie przez CYP2D6, mającymi wąski wskaźnik terapeutyczny (takimi jak flekainid, enkainid, karbamazepina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), należy rozpoczynać (lub dostosować) od dawek z najniższego zakresu dawkowania. Interakcje z neuroleptykami są także możliwe, gdyż fluoksetyna może hamować ich metabolizm. Stosowanie fluoksetyny może zwiększać stężenie klozapiny w osoczu i powodować znaczące klinicznie interakcje. Ma to także zastosowanie, jeśli fluoksetyna była przyjmowana w okresie ostatnich 5 tyg. Po jednoczesnym stosowaniu fluoksetyny z doustnymi środkami przeciwzakrzepowymi opisywano zmienione działanie przeciwzakrzepowe (wartości laboratoryjne i (lub) oznaki i objawy kliniczne) niewykazujące spójnego modelu, w tym wzmożone krwawienie. Pacjenci leczeni warfaryną powinni mieć badaną krzepliwość krwi podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia fluoksetyną. Istnieją rzadkie doniesienia o przedłużających się napadach drgawkowych u pacjentów stosujących fluoksetynę i poddawanych leczeniu elektrowstrząsami, dlatego zalecana jest ostrożność. Leczenie skojarzone fluoksetyną i lekami przeciwwirusowymi takimi jak: rytonawir, sakinawir i efawirenz może być związane ze zwiększonym ryzykiem zespołu serotoninowego. Fluoksetyna nie zwiększa stężenia alkoholu we krwi ani nie wzmaga działania alkoholu - jednak podczas leczenia lekami z grupy SSRI picie alkoholu nie jest zalecane. Mogą pojawić się interakcje farmakodynamiczne pomiędzy fluoksetyną a preparatami zawierającymi dziurawiec - interakcje te mogą nasilać niepożądane działania leku.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Depresja: 20 - 60 mg na dobę. Dawka 20 mg na dobę jest zalecaną dawką początkową. Można rozważyć zwiększenie dawki po 3 tyg. stosowania, jeśli nie występuje reakcja na leczenie. Leczenie przeciwdepresyjne winno być kontynuowane przez okres co najmniej 6 mies. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: 20 - 60 mg na dobę. Dawka 20 mg na dobę jest zalecaną dawką początkową. Można rozważyć zwiększenie dawki po 2 tyg. stosowania, jeśli nie występuje reakcja na leczenie. Jeśli nie obserwuje się poprawy w okresie 10 tyg., należy ponownie rozważyć leczenie fluoksetyną. Jeśli uzyskano dobrą reakcję terapeutyczną, leczenie należy kontynuować w dawkach dostosowanych indywidualnie do potrzeb pacjenta. Można rozważyć kontynuowanie leczenia przez okres dłuższy niż 10 tyg. u pacjentów dobrze reagujących na lek. Dostosowanie dawki powinno odbywać się ostrożnie i w sposób indywidualny w oparciu o dane dotyczące konkretnego pacjenta tak, aby utrzymywać leczenie najmniejszą skuteczną dawką. Należy okresowo oceniać potrzebę kontynuacji leczenia. Zaleca się równoczesną psychoterapię behawioralną u pacjentów dobrze reagujących na leczenie farmakologiczne. Skuteczność długoterminowa (ponad 24 tyg.) nie została wykazana w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Bulimia nervosa: zalecana jest dawka 60 mg na dobę. Nie wykazano skuteczności długoterminowej (ponad 3 mies.) w przypadku leczenia bulimii. Dawki fluoksetyny powyżej 80 mg na dobę nie zostały poddane ocenie klinicznej (wszystkie wskazania). U pacjentów w podeszłym wieku zalecana jest szczególna ostrożność w przypadku zwiększania dawki, na ogół dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 60 mg na dobę. Mniejsze lub rzadziej stosowane dawkowanie (np. 20 mg co drugi dzień) powinny zostać rozważone w przypadku pacjentów z zaburzeniami wątroby lub w przypadku pacjentów, u których równocześnie stosowane leki mogą wykazywać interakcje z preparatem.Fluoksetyna może być podawana w postaci 1 dawki lub dawek podzielonych przyjmowanych podczas posiłków lub między posiłkami. Rozpoczynając lub kończąc leczenie należy pamiętać, że substancje czynne pozostają w organizmie przez okres kilku tyg. po zaprzestaniu podawania.

  • Uwagi

    Należy unikać nagłego odstawiania leku - dawkę należy stopniowo zmniejszać przez co najmniej 1-2 tyg. Preparaty psychoaktywne mogą zaburzać zdolność oceny lub umiejętności - należy unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych do czasu uzyskania pewności, że lek nie wpływa na sprawność. W trakcie stosowania preparatu należy unikać spożywania alkoholu.

  • Danych o lekach dostarcza: