Selgres

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 5 mg chlorowodorku selegiliny.

  • Działanie

    Selektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy typu B (MAO-B). Spowalnia metabolizm dopaminy w mózgu zależny od MAO-B oraz hamuje jej wychwyt zwrotny w synapsie, co prowadzi do zwiększenia stężenia i wydłużenia działania dopaminy (zarówno endogennej jak i egzogennej). Poprzez zwiększenie stężenia dopaminy w mózgu nasila i wydłuża działanie lewodopy, umożliwiając zmniejszenie jej dawki. W badaniach klinicznych wykazano, że selegilina pozwala na zmniejszenie dawek lewodopy średnio o ok. 30% (niezależnie od tego czy lewodopa podawana jest z inhibitorem dekarboksylazy, czy też bez). Po podaniu doustnym selegilina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 0,5 h. Biodostępność wynosi średnio ok. 10%. Szybko przenika do tkanek, w tym do mózgu. W 75-85% wiąże się z białkami. Jest szybko i całkowicie metabolizowana w wątrobie do czynnych metabolitów: N-desmetylodeprenylu, l-metamfetaminy i l-amfetaminy. T0,5  wynosi 1,6 h, zaś metabolitów 2-20 h. Metabolity są wydalane głównie z moczem (tylko ok. 15% leku eliminowane jest z kałem). Działanie selegiliny rozpoczyna się ok. 1 h po podaniu doustnym pojedynczej dawki i utrzymuje się przez 1-3 dni.

  • Wskazania

    Choroba Parkinsona i objawowy parkinsonizm - we wczesnej fazie jako jedyny lek, w fazach późniejszych w skojarzeniu z lewodopą lub lewodopą i karbidopą.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na selegilinę lub pozostałe składniki leku. Nie należy stosować selegiliny w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitorami zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (wenlafaksyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, sympatykomimetykami, inhibitorami monoaminooksydazy (np. linezolid) i z opioidami (petydyna). Nie należy stosować selegiliny u pacjentów z czynnym wrzodem dwunastnicy lub żołądka. Jeśli selegilina jest przepisana w połączeniu z lewodopą, należy uwzględnić przeciwwskazania dotyczące lewodopy.

  • Środki ostrożności

    Należy szczególnie ostrożnie stosować selegilinę u pacjentów z chwiejnym nadciśnieniem, arytmiami serca, ciężką dławicą piersiową, psychozą, umiarkowanymi lub ciężkim zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, oraz wcześniej występującymi wrzodami trawiennymi, ponieważ podczas leczenia może wystąpić zaostrzenie tych chorób. Zaleca się zachowanie ostrożności przy zmianie pozycji ciała z leżącej lub siedzącej na stojącą z powodu ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Należy zachować ostrożność w trakcie zabiegów chirurgicznych. Selegilina może nasilać działanie depresyjne leków stosowanych do znieczulenia ogólnego na ośrodkowy układ nerwowy. Zgłaszano przemijającą depresję oddechową i sercowo-naczyniową, niedociśnienie i śpiączkę. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Brak danych klinicznych dotyczących stosowania selegiliny w czasie ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczność reprodukcyjną jedynie przy dużych wielokrotnościach dawek stosowanych u ludzi. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania selegiliny w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy selegilina przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: zawroty i ból głowy, rzadkoskurcz, nudności, łagodne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zmiany nastroju, łagodne przejściowe zaburzenia snu, częstoskurcz nadkomorowy, uczucie suchości w ustach. Rzadko: niedociśnienie ortostatyczne, reakcje skórne. Częstość nieznana: hiperseksualność, zatrzymanie moczu. Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, jej działania niepożądane tj. zaburzenia ruchów, nudności, pobudzenie, stan splątania, omamy wzrokowe, bóle głowy, niedociśnienie posturalne, zaburzenia rytmu serca i zawroty głowy mogą ulec nasileniu w trakcie jednoczesnego stosowania, szczególnie gdy dawki lewodopy są zbyt duże. Zwykle jednak zmniejszenie dawek lewodopy powoduje, że działania te ustępują (stosowanie selegiliny i lewodopy lub selegiliny i lewodopy z karbidopą pozwala na zmniejszenie dawek lewodopy średnio o 30%).

  • Działanie z innymi lekami

    Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie selegiliny z: inhibitorami MAO (może powodować zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia), selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) i inhibitorami zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI) ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego; fluoksetyną (należy zachować 14-dniową przerwę po stosowaniu selegiliny i co najmniej pięciotygodniowy odstęp od zakończenia stosowania fluoksetyny do rozpoczęcia stosowania selegiliny); sympatykomimetykami (z powodu ryzyka nadciśnienia); petydyną; trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (sporadycznie zgłaszano nasilone toksyczne działanie na o.u.n. -  zespół serotoninowy, czasem powiązane z nadciśnieniem, niedociśnieniem i nadmierną potliwością). Nie zaleca się równoczesnego stosowania selegiliny z: doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, ponieważ skojarzenie takie może zwiększyć dostępność biologiczną selegiliny; produktami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym, jak np. leki zawierające naparstnicę i/lub leki przeciwzakrzepowe (wymaga to ostrożności i szczegółowego monitorowania). Dotychczas nie stwierdzono, by przyjmowanie dużych ilości pokarmów zawierających tyraminę (m.in długo dojrzewające sery, bób, drożdże, wędzone i marynowane mięso, drób oraz ryby, wędliny typu salami, przejrzałe owoce, wino, piwo) w trakcie leczenia selegiliną w zalecanych dawkach powodowało zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Jednak w czasie jednoczesnego stosowania selegiliny i moklobemidu należy unikać spożywania pokarmów zawierających duże ilości tyraminy z powodu ryzyka wystąpienia tzw. "zespołu reakcji na ser" (polegającego na nagłym zwiększeniu ciśnienia tętniczego krwi). Selegilina stosowana jednocześnie z lewodopą może nasilać działania niepożądane lewodopy, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek tego leku (nasilenie tych objawów udaje się zmniejszyć redukując dawkę lewodopy).

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli, zwykle 10 mg na dobę jednorazowo (rano) lub w 2 dawkach podzielonych (5 mg rano i wczesnym popołudniem). Nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę. W leczeniu skojarzonym z lewodopą lub lewodopą i karbidopą, dawkę lewodopy można zmniejszyć średnio o 30% (maksymalnie 50%).

  • Uwagi

    Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn jeśli pojawią się zawroty głowy. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

  • Danych o lekach dostarcza: