Rytmonorm

  • Skład

    1 ampułka 20 ml zawiera 70 mg chlorowodorku propafenonu.

  • Działanie

    Lek przeciwarytmiczny, należący do klasy IC leków przeciwarytmicznych wg klasyfikacji Vaugham-Williamsa, stabilizuje błony komórkowe oraz blokuje kanał sodowy. Wykazuje również słabe działanie β-adrenolityczne. Zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego, powodując tym samym zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców. Czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach ulega wydłużeniu. U pacjentów z zespołem WPW propafenon wydłuża czas refrakcji w dodatkowych drogach przewodzenia. Po podaniu doustnym Cmax w osoczu występuje po 2-3 h. W znacznym stopniu metabolizowany jest w wątrobie. Metabolizm jest dwojaki, genetycznie uwarunkowany. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-10 h u pacjentów szybko metabolizujących i 10-32 h u osób wolno metabolizujących lek.

  • Wskazania

    Objawowe tachyarytmie nadkomorowe wymagające leczenia, takie jak: częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a lub napadowe migotanie przedsionków. Ciężka objawowa tachyarytmia komorowa, jeśli lekarz uzna ją za zagrażającą życiu.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na propafenon lub pozostałe składniki preparatu. Rozpoznany zespół Brugadów. Istotna klinicznie strukturalna choroba serca, taka jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy; niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%; wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywoływanego niemiarowością. Objawowa ciężka bradykardia. Zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu). Ciężka obturacyjna choroba płuc. Miastenia. Jednoczesne stosowanie rytonawiru.

  • Środki ostrożności

    U każdego pacjenta przed rozpoczęciem leczenia preparatem i w jego trakcie, należy wykonać badanie EKG i ocenę stanu klinicznego, aby ustalić czy reakcja na lek potwierdza konieczność jego stosowania. Narażenie na propafenon może doprowadzić do ujawnienia zespołu Brugadów lub wywołać przypominające zespół Brugadów zmiany w zapisie EKG u nosicieli zespołu, u których nie obserwowano wcześniej objawów. Po rozpoczęciu leczenia propafenonem należy wykonać badanie EKG, aby wykluczyć zmiany wskazujące na zespół Brugadów. Leczenie preparatem może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora serca (należy sprawdzić czułość stymulatora i w razie potrzeby ponownie zaprogramować). Istnieje możliwość przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub przewodzeniem 1:1. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwarytmicznych klasy 1C, u pacjentów ze znacznym uszkodzeniem mięśnia sercowego mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Ze względu na działanie blokujące receptory ß-adrenergiczne, należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą.

  • Ciąża i laktacja

    Chlorowodorek propafenonu można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Wiadomo, że chlorowodorek propafenonu przenika przez łożysko; stężenie propafenonu w krwi pępowinowej wynosi około 30% stężenia leku we krwi matki. Lek może przenikać do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia przewodzenia (w tym blok  zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy i blok śródkomorowy), kołatanie serca. Często: niepokój, zaburzenia snu, ból głowy, zaburzenie smaku, nieostre widzenie, bradykardia zatokowa, bradykardia, tachykardia, trzepotanie przedsionków, duszność, ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, suchość błon śluzowych w jamie ustnej, nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, GGT i aktywności fosfatazy zasadowej we krwi), ból w klatce piersiowej, astenia, zmęczenie, gorączka. Niezbyt często: trombocytopenia, zmniejszone łaknienie, koszmary senne, omdlenie, ataksja, parestezje, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, tachykardia komorowa, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, wzdęcia z oddawaniem gazów, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień, zaburzenia erekcji. Częstość nieznana: agranulocytoza, leukopenia, granulocytopenia, nadwrażliwość (może objawiać się zastojem żółci, nieprawidłowym składem krwi i wysypką), splątanie, drgawki, objawy pozapiramidowe, niepokój ruchowy, migotanie komór, niewydolność serca (może dojść do nasilenia występującej wcześniej niewydolności serca), zmniejszenie częstości akcji serca, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, uszkodzenie komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół toczniopodobny, odwracalne zmniejszenie liczby plemników.

  • Działanie z innymi lekami

    Stosowanie leków, które hamują aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, np. ketokonazolu, cymetydyny, chinidyny, erytromycyny oraz soku grejpfrutowego może zwiększać stężenia propafenonu. Podczas podawania propafenonu z inhibitorami tych enzymów należy dokładnie kontrolować pacjenta i w razie konieczności natychmiast dostosować dawkę leku. Podczas jednoczesnego stosowania propafenonu i lidokainy nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę obu leków; informowano jednak o zwiększonym zagrożeniu działaniami niepożądanymi lidokainy na o.u.n. po jednoczesnym stosowaniu. Leczenie skojarzone propafenonu z amiodaronem może wpływać na przewodzenie i repolaryzację oraz powodować zaburzenia, które mogą prowadzić do wystąpienia niemiarowości; może być konieczne dostosowanie dawek obu leków. Gdy propafenon podawany jest w skojarzeniu z SSRI, takimi jak fluoksetyna i paroksetyna, stężenie propafenonu w osoczu może się zwiększyć. Jednoczesne podawanie propafenonu i fluoksetyny u osób szybko metabolizujących powodowało zwiększenie Cmax i AUC S-propafenonu o odpowiednio 39% i 50%, a w przypadku R-propafenonu o 71% i 50%; mniejsze dawki propafenonu mogą okazać się wystarczające do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Działania niepożądane mogą ulec nasileniu, gdy propafenon podawany jest w skojarzeniu z lekami znieczulającymi miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego) i z lekami hamującymi częstość rytmu serca oraz (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Leczenie chlorowodorkiem propafenonu w skojarzeniu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (takimi jak wenlafaksyna) może powodować zwiększenie stężenia tych leków. Podczas leczenia propafenonu informowano o zwiększeniu stężeń w osoczu lub we krwi: propranololu, metoprololu, dezypraminy, cyklosporyny, teofiliny i digoksyny; dawki tych leków należy odpowiednio zmniejszyć, jeśli wystąpią objawy przedawkowania. Jednoczesne stosowanie propafenonu z fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną (leki indukujące izoenzym CYP3A4) może zmniejszyć działanie przeciwarytmiczne propafenonu na skutek zmniejszenia stężenia propafenonu w osoczu; podczas skojarzonego długotrwałego leczenia fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną należy monitorować odpowiedź na leczenie propafenonem. U pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe (np. fenoprokumon, warfaryna) zaleca się dokładną kontrolę wskaźników krzepnięcia krwi, ponieważ propafenon może nasilać działanie tych leków, powodując wydłużenie czasu protrombinowego; jeśli to konieczne dawki tych leków należy odpowiednio dostosować.

  • Dawkowanie

    Dawkowanie należy dobierać indywidualnie do uzyskania optymalnego działania leczniczego, kontrolując czynność układu krążenia badaniem EKG i mierząc ciśnienie. Podczas podawania wlewu należy dokładnie monitorować zapis EKG (zespół QRS, odstęp PR i QTc) oraz parametry przepływu krwi. Zalecana pojedyncza dawka wynosi 1 mg/kg mc. Pożądane działanie terapeutyczne często występuje po podaniu dawki 0,5 mg/kg mc. W razie konieczności dawkę pojedynczą można zwiększyć do 2 mg/kg mc. Leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, dokładnie obserwując pacjenta oraz kontrolując zapis EKG i ciśnienie tętnicze. Wstrzyknięcie dożylne należy wykonywać powoli przez 3-5 min. Przerwa między kolejnymi wstrzyknięciami nie powinna być krótsza niż 90-120 min. W razie poszerzenia zespołu QRS lub zależnego od dawki wydłużenia odstępu QT o ponad 20% należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie. Jeśli chlorowodorek propafenonu podawany jest w krótkotrwałym wlewie dożylnym trwającym 1-3 h zalecana szybkość podawania wynosi 0,5-1 mg/min. Jeżeli chlorowodorek propafenonu podawany jest w powolnym wlewie dożylnym, maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 560 mg. Do sporządzenia roztworu do wlewu należy użyć roztworu glukozy lub fruktozy (5%). Nie należy w tym celu używać izotonicznego roztworu chlorku sodu.

  • Danych o lekach dostarcza: