Rulid

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 150 mg roksytromycyny; tabletki zawierają glukozę. 1 tabl. do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera 50 mg roksytromycyny.

  • Działanie

    Antybiotyk makrolidowy. Spektrum działania roksytromycyny obejmuje następujące drobnoustroje - szczepy wrażliwe in vitro (MIC < 1 mg/l): Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Branhamella catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Ch. psittaci i Ch. pneumoniae, Clostridium spp. (w tym Clostridium perfringens), Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę, Mobiluncus spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae). Szczepy średnio wrażliwe (1 mg/l ≤ MIC ≤ 4 mg/l): Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Szczepy oporne (MIC > 4 mg/l): Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriacea, Fusobacterium spp., Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę (S. aureus i koagulazo-ujemne), Mycoplasma hominis, Nocardia spp., Pseudomonas spp. Roksytromycyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w czasie ok. 2 h po podaniu na czczo; pokarm zmniejsza wchłanianie antybiotyku. Dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, zwłaszcza do płuc, migdałków i gruczołu krokowego. W 96% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie - w moczu i kale stwierdzono 3 metabolity roksytromycyny. Ponad połowa podanej dawki roksytromycyny jest wydalana w postaci niezmienionej. Wydalanie zachodzi głównie z kałem (65%), częściowo z moczem (ok. 12%). T0,5 wynosi 10,5 h - dorośli i 20 h - dzieci. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby T0,5 ulega wydłużeniu (25 h).

  • Wskazania

    Tabl. powl. 150 mg, tabl. do sporz. zaw. doustnej 50 mg: leczenie następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na roksytromycynę: zapalenie migdałków (angina) wywołane przez paciorkowce z grupy A beta-hemolizujące - jako alternatywa dla antybiotyków beta-laktamowych; ostre zapalenia zatok obocznych nosa, gdy nie można zastosować antybiotyku beta-laktamowego; nadkażenia w przebiegu ostrego zapalenia oskrzeli; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; pozaszpitalne zapalenie płuc u pacjentów bez czynników ryzyka, bez objawów ciężkiego stanu klinicznego i przy braku objawów klinicznych wskazujących na zakażenie wywołane przez pneumokoki (w przypadku podejrzenia atypowego zapalenia płuc makrolidy są wskazane niezależnie od nasilenia objawów); zakażenia skóry i tkanki podskórnej o lekkim przebiegu wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes. Ponadto tabl. powl. 150 mg: nierzeżączkowe zakażenia narządów płciowych wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum. Podejmując decyzję o leczeniu preparatem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na antybiotyki makrolidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu o działaniu zwężającym naczynia krwionośne. Jednoczesnego stosowanie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, będących substratami CYP3A4, takich jak: astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, np. z marskością wątroby z żółtaczką i (lub) wodobrzuszem; w przypadku konieczności zastosowania należy zmniejszyć dawkę roksytromycyny i regularnie kontrolować czynność wątroby. Parametry czynności wątroby należy kontrolować również u osób z zaburzoną czynnością wątroby oraz u tych, u których niewydolność wątroby wystąpiła podczas stosowania roksytromycyny w przeszłości. Jeśli w czasie stosowania roksytromycyny parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku. Podczas długotrwałego leczenia (>2 tyg.) należy monitorować czynność wątroby i nerek oraz morfologię krwi. Ostrożnie stosować u pacjentów z miastenią (ryzyko nasilenia objawów) oraz u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w stanach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. niewyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia), a także u pacjentów otrzymujących leki, które mogą wydłużać odstęp QT (w tym leki przeciwarytmiczne klasy IA i III) - patrz interakcje. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka związana ze zastosowaniem antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego; po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy odstawić antybiotyk i wdrożyć odpowiednie leczenie. Nie stosować tabl. powl. u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Nie określono bezpieczeństwa stosowania roksytromycyny w ciąży (badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego lub toksycznego wpływu roksytromycyny na płód). Niewielkie ilości roksytromycyny przenikają do mleka kobiet karmiących - należy przerwać leczenie roksytromycyną lub przerwać karmienie piersią dziecka w przypadku kontynuowania terapii.

  • Efekty uboczne

    Często: zawroty głowy, ból głowy, nudności, wymioty, niestrawność (ból w nadbrzuszu), biegunka, wysypka. Niezbyt często: eozynofilia, rumień wielopostaciowy, pokrzywka. Częstość nieznana: narastanie oporności drobnoustrojów (także Clostridium difficile), agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, halucynacje, stan splątania, parestezje, zaburzenia smaku, brak smaku, węch opaczny, całkowita utrata węchu, głuchota przejściowa, niedosłuch, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, skurcz oskrzeli, krwawa biegunka, zapalenie trzustki, cholestatyczne zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, plamica, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, ALP, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy, torsade de pointes.

  • Działanie z innymi lekami

    Roksytromycyna jest słabym inhibitorem CYP3A4. Przeciwwskazane jest stosowanie roksytromycyny z: alkaloidami sporyszu (ryzyko silnego zwężenia naczyń - zatrucie sporyszem, z możliwą martwicą kończyn); astemizolem, cyzaprydem, pimozydem, terfenadyną - leki o wąskim indeksie terapeutycznym, metabolizowane przez CYP3A4 (ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) arytmiami, w tym typu torsade de pointes). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania roksytromycyny i następujących leków: leki potencjalnie wydłużające odstęp QT, m.in. leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid, dyzopiramid) i klasy III (np. dofetylid, amiodaron), cytalopram, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, metadon, niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny), fluorochinolony (np. moksyfloksacyna), niektóre leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, pentamidyna), niektóre leki przeciwwirusowe (np. telaprewir); warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe (ryzyko wydłużenia czasu protrombinowego lub wzrostu wartości INR, podczas terapii skojarzonej zaleca się monitorowanie wartości INR); dyzopiramid (ryzyko zwiększenia stężenia wolnego dyzopiramidu we krwi, podczas terapii skojarzonej należy monitorować EKG i stężenie dyzopiramidu we krwi). Roksytromycyna zwiększa wchłanianie digoksyny i innych glikozydów nasercowych, nasilając ich toksyczność - zachować ostrożność, monitorować EKG oraz stężenie glikozydów nasercowych we krwi. Zwiększa AUC midazolamu (wrażliwego substratu CYP3A4) o 47%, co może prowadzić do zwiększonego efektu działania midazolamu. Brak ostatecznych dowodów potwierdzających występowanie takiej interakcji pomiędzy roksytromycyną i triazolamem. Może powodować niewielki wzrost stężenia teofiliny we krwi, jednak nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Może zwiększać AUC i stężenie bromokryptyny we krwi, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Zwiększa stężenie cyklosporyny we krwi (o ok. 50%); wzrost ten stopniowo zmniejsza się po zaprzestaniu podawania roksytromycyny. Może zwiększać stężenie statyn we krwi - zachować ostrożność, monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów miopatii. Może zwiększać stężenie ryfabutyny we krwi. U niewielkiej liczby pacjentów obserwowano negatywne skutki podawania roksytromycyny wraz z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny i progestageny. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji roksytromycyny z karbamazepiną, ranitydyną, wodorotlenkiem glinu lub magnezu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: 150 mg co 12 h. Dzieci (w postaci zawiesiny): 5-8 mg/kg mc./dobę, w 2 dawkach podzielonych, tj. zazwyczaj dzieci o mc. 6-11 kg: 25 mg co 12 h; mc. 12-23 kg: 50 mg co 12 h; mc. 24-40 kg: 100 mg co 12 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby należy regularnie kontrolować czynność wątroby w trakcie leczenia roksytromycyną. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby; jeżeli stosowanie roksytromycyny jest konieczne, jej dawkę należy zmniejszyć o połowę. Sposób podania. Roksytromycynę należy przyjmować przed posiłkami. Tabletkę powl. połykać w całości, z dostateczną ilością wody. Tabletkę do sporz. zaw. doustnej (całą lub pół, w zależności od zaleconej dawki) należy umieścić na łyżce stołowej z wodą; po upływie 30-40 s ulega ona rozdrobnieniu, tworząc zawiesinę gotową do spożycia; po podaniu leku należy dodatkowo podać wodę do popicia.

  • Uwagi

    Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

  • Danych o lekach dostarcza: