Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Roswera
Krka
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 56 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 56 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
Pierwotna hipercholesterolemia u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 10 lat lub starszych (typu IIa, w tym rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia) lub mieszana dyslipidemia (typu IIb) - jako leczenie dodatkowe do diety, gdy stosowanie diety i innych niefarmakologicznych sposobów leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczające. Rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia - jako leczenie dodatkowe do diety i innych sposobów leczenia zmniejszającego stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub, jeśli inne sposoby leczenia są niewłaściwe. Zapobieganie dużym zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów, u których ryzyko pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego oceniane jest jako duże wraz z działaniami mającymi na celu zmniejszenie innych czynników ryzyka.
1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera laktozę.
Rozuwastatyna jest wybiórczym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu ograniczającego szybkość przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwytywanie i katabolizm LDL, hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej ilości LDL i VLDL. Po podaniu doustnym rozuwastatyna osiąga Cmax w osoczu po ok. 5 h. Bezwzględna biodostępność wynosi około 20%. Rozuwastatyna wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w ok. 90%. Jest metabolizowana w niewielkim stopniu (10%). Ok. 90% rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (zarówno dawka wchłonięta, jak i niewchłonięta). Pozostała część jest wydalana z moczem, ok. 5% w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 20 h.
Nadwrażliwość na rozuwastatynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby, w tym niewyjaśnione trwałe zwiększenie stężenia aminotransferaz w surowicy, przekraczające 3-krotnie górną granicę normy (GGN). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Miopatia. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny. Ciąża, okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod zapobiegania ciąży. Preparat w dawce 30 i 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z czynnikami sprzyjającymi miopatii (rabdomiolizie). Do czynników tych zalicza się: umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, choroby mięśni lub występowanie dziedzicznych chorób mięśni w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, przebyte w przeszłości uszkodzenia mięśni po stosowaniu innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów, nadużywanie alkoholu, sytuacje, gdy możliwe jest zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu, pacjenci rasy żółtej, jednoczesne stosowanie fibratów.
Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania ezetymibu i inhibitora reduktazy HMG-CoA, ze względu na możliwość wystąpienia bardzo rzadkich przypadków rabdomiolizy. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy takimi, jak: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni lub występowanie dziedzicznych chorób mięśni w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, przebyte w przeszłości uszkodzenia mięśni po stosowaniu innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat, sytuacje, w których możliwe jest zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu, jednoczesne stosowanie fibratów. W tej grupie pacjentów należy rozważyć ryzyko i możliwe korzyści leczenia, a w trakcie leczenia zaleca się obserwację pacjenta. Jeśli u pacjenta przed rozpoczęciem leczeniem stwierdza się znacznie zwiększoną aktywność kinazy kreatynowej (CK) (>5 x GGN), nie należy rozpoczynać leczenia. Jeśli wystąpią niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie siły mięśniowej lub kurcze mięśni, zwłaszcza, gdy towarzyszą im złe samopoczucie lub gorączka, należy oznaczyć aktywność CK; leczenie należy przerwać, jeśli aktywność CK jest znacząco zwiększona (>5 razy GGN) lub jeśli objawy mięśniowe są nasilone i powodują dolegliwości podczas codziennych czynności (nawet jeśli aktywność CK ≤5 razy GGN). Po ustąpieniu objawów klinicznych i zmniejszeniu aktywności CK do wartości prawidłowych można rozważyć ponowne zastosowanie preparatu w najmniejszej dawce przy ścisłej obserwacji pacjenta. Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA z pochodnymi kwasu fibrynowego (w tym gemfibrozylem), cyklosporyną, kwasem nikotynowym, lekami przeciwgrzybicznymi z grupy azoli, inhibitorami proteazy i antybiotykami makrolidowymi zwiększa częstość występowania zapalenia mięśni i miopatii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z gemfibrozylem. Należy ocenić korzyści wynikające ze zmiany stężenia lipidów i ryzyko związane ze skojarzonym stosowaniem leków z grupy fibratów lub niacyny i rozuwastatyny (jednoczesne stosowanie preparatu w dawce 30 mg i 40 mg i fibratów jest przeciwwskazane). Nie należy stosować preparatu, jeśli u pacjenta występują objawy ostrej, ciężkiej miopatii lub w sytuacji usposabiającej do wystąpienia wtórnej niewydolności nerek na skutek rabdomiolizy (np. posocznica, niedociśnienie, rozległy zabieg chirurgiczny, uraz, ciężkie zaburzenia metaboliczne, hormonalne i elektrolitowe lub niekontrolowana padaczka). Lek stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu i (lub) z chorobą wątroby w wywiadzie. Lek należy odstawić lub zmniejszyć dawkę, jeśli aktywność aminotransferaz jest > niż 3 razy GGN. U pacjentów z wtórną hipercholesterolemią spowodowaną niedoczynnością tarczycy lub zespołem nerczycowym przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy zastosować odpowiednie leczenie choroby podstawowej. W badaniach wykazano zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów pochodzenia azjatyckiego w porównaniu z rasą białą. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z inhibitorami proteazy. Jeżeli podejrzewa się u pacjenta rozwój śródmiąższowej choroby płuc, leczenie statynami należy przerwać. Pacjenci z grupy ryzyka (poziom cukru we krwi na czczo 5,6-6,9 mmol/L, BMI > 30 kg/m2, zwiększony poziom trójglicerydów we krwi, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie) powinni być poddawani zarówno diagnostyce klinicznej jak i biochemicznej zgodnie z wytycznymi krajowymi, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia cukrzycy. U pacjentów z niewydolnością wątroby z 8 lub 9 punktami w skali Child-Pugh obserwowano zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę; brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z grupy powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh. Doświadczenie dotyczące stosowania leku u dzieci poniżej 10 lat jest ograniczone do niewielkiej liczby dzieci (8-10 lat) z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 10 lat. Ocena wzrostu, zwiększenia masy ciała, indeksu BMI i dojrzałości drugorzędowych cech płciowych wg skali Tannera u dzieci 10-17 lat stosujących rozuwastatyną jest ograniczona do 1 roku - nie wykryto wpływu na wzrost, masę ciała, indeks BMI lub dojrzałość płciową. Doświadczenie dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży jest ograniczone, a długotrwały wpływ na dojrzewanie płciowe nie jest znany. Tabl. 30 mg i 40 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci i młodzieży. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji. Jeśli podczas leczenia preparatem pacjentka zajdzie w ciążę, należy niezwłocznie przerwać leczenie.
Często: cukrzyca (głównie u pacjentów ze stężeniem glukozy na czczo ≥ 5,6 mmol/l, BMI > 30 kg/m2), ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, bóle brzucha, bóle mięśni, osłabienie. Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, miopatia (w tym zapalenie mięśni) lub rabdomioliza (z lub bez ostrej niewydolności nerek). U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano proteinurię (głównie pochodzenia kanalikowego), szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami; nie stwierdzono, aby występowanie proteinurii poprzedzało wystąpienie ostrej lub postępującej choroby nerek. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano: rzadko: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; bardzo rzadko: polineuropatia, utrata pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, bóle stawów, krwiomocz; częstość nieznana: kaszel, duszność, biegunka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęki. Ponadto podczas stosowania niektórych statyn zgłaszano: depresję, zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), zaburzenia funkcji seksualnych, pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc (zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania), zaburzenia ścięgien (czasem powikłane zerwaniem ścięgna).
Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i cyklosporyny powoduje ok. 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny w porównaniu z AUC u zdrowych ochotników; jednoczesne stosowanie nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu. Rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (np. warfaryną lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny) może powodować zwiększenie INR. Zmniejszenie dawki preparatu lub zaprzestanie jego podawania może powodować zmniejszenie INR - należy odpowiednio kontrolować wskaźnik. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i ezetymibu nie wpływa na AUC ani Cmax żadnego z leków; jednak nie można wykluczyć działań niepożądanych wynikających z interakcji farmakodynamicznej. Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA oraz gemfibrozylu, fenofibratu lub innych leków z grupy fibratów oraz niacyny w dawce zmniejszającej stężenie lipidów (1 g na dobę lub większej) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii. Jednoczesne stosowanie fibratów i rozuwastatyny w dawce 30 mg i 40 mg jest przeciwwskazane; u tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i inhibitorów proteazy znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę - dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania rozuwastatyny u pacjentów z HIV leczonych inhibitorami proteazy. Jednoczesne stosowanie preparatu i zawiesin zmniejszających kwaśność soku żołądkowego zawierających wodorotlenek glinu i magnezu powodowało zmniejszenie stężenia rozuwastatyny w osoczu o ok. 50%; działanie to było mniejsze, gdy leki zobojętniające były zażywane 2 h po zastosowaniu preparatu. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny powoduje zmniejszenie AUC rozuwastatyny o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30%; ta interakcja może być spowodowana zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny. Jednoczesne stosowanie preparatu i doustnych środków antykoncepcyjnych powodowało zwiększenie AUC etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26 i 34%. Należy to uwzględnić podczas ustalania dawki leku antykoncepcyjnego. Brak jest jakichkolwiek danych farmakokinetycznych dotyczących jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i hormonalnej terapii zastępczej, dlatego nie można wykluczyć występowania podobnego działania, jak podczas jednoczesnego stosowania ze środkami antykoncepcyjnymi. Nie występują istotne klinicznie interakcje leku z digoksyną. Nie są spodziewane interakcje wynikające z wpływu na metabolizm zależny od układu enzymatycznego cytochromu P450.
Doustnie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami zależnie od celu terapii oraz reakcji pacjenta na leczenie. Leczenie hipercholesterolemii: zalecana dawka początkowa to 5-10 mg raz na dobę, zarówno u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy statyn, jak również u leczonych innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. W trakcie ustalania dawki początkowej u każdego pacjenta należy wziąć pod uwagę stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego, jak również ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg w porównaniu ze stosowaniem mniejszych dawek, zwiększenie dawki do 30 mg lub do dawki maksymalnej 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie uzyskano spodziewanego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Wprowadzanie dawki 30 mg lub 40 mg powinno odbywać się pod kontrolą lekarza. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: 20 mg na dobę. Dzieci i młodzież 10-17 lat (chłopcy w fazie II i następnych wg skali Tannera, dziewczynki co najmniej rok po pierwszej miesiączce) - tylko tabl. 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg, leczenie powinno być prowadzone przez lekarza specjalistę. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemia rodzinną zwykle stosowana dawka początkowa to 5 mg na dobę; zakres dawek zwykle stosowanych to 5-20 mg raz na dobę. Zwiększenie dawki powinno odbywać się na podstawie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji na leczenie. U pacjentów w podeszłym wieku (> 70 lat), u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min), u pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia miopatii zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg.
Preparat może być przyjmowany o każdej porze dnia, niezależnie od posiłków.
Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia proteinurii u pacjentów leczonych dawką 30 mg lub 40 mg należy rozważyć kontrolę czynności nerek podczas wizyt kontrolnych. Zaleca się wykonanie badań czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i 3 mies. po jego rozpoczęciu. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.