Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Roswera
Krka
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 56 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 56 szt.
  • Roswera , tabl. powl., 28 szt.
Pierwotna hipercholesterolemia u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 10 lat lub starszych (typu IIa, w tym rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia) lub mieszana dyslipidemia (typu IIb) - jako leczenie dodatkowe do diety, gdy stosowanie diety i innych niefarmakologicznych sposobów leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczające. Rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia - jako leczenie dodatkowe do diety i innych sposobów leczenia zmniejszającego stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub, jeśli inne sposoby leczenia są niewłaściwe. Zapobieganie dużym zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów, u których ryzyko pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego oceniane jest jako duże wraz z działaniami mającymi na celu zmniejszenie innych czynników ryzyka.
1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera laktozę.
Rozuwastatyna jest wybiórczym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu ograniczającego szybkość przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwytywanie i katabolizm LDL, hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej ilości LDL i VLDL. Po podaniu doustnym rozuwastatyna osiąga Cmax w osoczu po ok. 5 h. Bezwzględna biodostępność wynosi około 20%. Rozuwastatyna wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w ok. 90%. Jest metabolizowana w niewielkim stopniu (10%). Ok. 90% rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (zarówno dawka wchłonięta, jak i niewchłonięta). Pozostała część jest wydalana z moczem, ok. 5% w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 20 h.
Nadwrażliwość na rozuwastatynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby, w tym niewyjaśnione trwałe zwiększenie stężenia aminotransferaz w surowicy, przekraczające 3-krotnie górną granicę normy (GGN). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Miopatia. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny. Ciąża, okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod zapobiegania ciąży. Preparat w dawce 30 i 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z czynnikami sprzyjającymi miopatii (rabdomiolizie). Do czynników tych zalicza się: umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, choroby mięśni lub występowanie dziedzicznych chorób mięśni w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, przebyte w przeszłości uszkodzenia mięśni po stosowaniu innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów, nadużywanie alkoholu, sytuacje, gdy możliwe jest zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu, pochodzenie z Azji, jednoczesne stosowanie fibratów.
Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania ezetymibu i inhibitora reduktazy HMG-CoA, ze względu na możliwość wystąpienia bardzo rzadkich przypadków rabdomiolizy. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy takimi, jak: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni lub występowanie dziedzicznych chorób mięśni w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, przebyte w przeszłości uszkodzenia mięśni po stosowaniu innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat, sytuacje, w których możliwe jest zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu, jednoczesne stosowanie fibratów. W tej grupie pacjentów należy rozważyć ryzyko i możliwe korzyści leczenia, a w trakcie leczenia zaleca się obserwację pacjenta. Jeśli u pacjenta przed rozpoczęciem leczeniem stwierdza się znacznie zwiększoną aktywność kinazy kreatynowej (CK) (>5 x GGN), nie należy rozpoczynać leczenia. Jeśli wystąpią niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie siły mięśniowej lub kurcze mięśni, zwłaszcza, gdy towarzyszą im złe samopoczucie lub gorączka, należy oznaczyć aktywność CK; leczenie należy przerwać, jeśli aktywność CK jest znacząco zwiększona (>5 razy GGN) lub jeśli objawy mięśniowe są nasilone i powodują dolegliwości podczas codziennych czynności (nawet jeśli aktywność CK ≤5 razy GGN). Po ustąpieniu objawów klinicznych i zmniejszeniu aktywności CK do wartości prawidłowych można rozważyć ponowne zastosowanie preparatu w najmniejszej dawce przy ścisłej obserwacji pacjenta. Podczas przyjmowania lub po zakończeniu przyjmowania statyn, w tym rozuwastatyny, bardzo rzadko zgłaszano martwiczą miopatię o podłożu immunologicznym (IMNM - immunozależna miopatia martwicza). Klinicznie IMNM charakteryzuje się osłabieniem mięśni proksymalnych i zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w surowicy, które utrzymują się pomimo zaprzestania leczenia statynami. Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA z pochodnymi kwasu fibrynowego (w tym gemfibrozylem), cyklosporyną, kwasem nikotynowym, lekami przeciwgrzybicznymi z grupy azoli, inhibitorami proteazy i antybiotykami makrolidowymi zwiększa częstość występowania zapalenia mięśni i miopatii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z gemfibrozylem. Należy ocenić korzyści wynikające ze zmiany stężenia lipidów i ryzyko związane ze skojarzonym stosowaniem leków z grupy fibratów lub niacyny i rozuwastatyny (jednoczesne stosowanie preparatu w dawce 30 mg i 40 mg i fibratów jest przeciwwskazane). Nie należy stosować preparatu, jeśli u pacjenta występują objawy ostrej, ciężkiej miopatii lub w sytuacji usposabiającej do wystąpienia wtórnej niewydolności nerek na skutek rabdomiolizy (np. posocznica, niedociśnienie, rozległy zabieg chirurgiczny, uraz, ciężkie zaburzenia metaboliczne, hormonalne i elektrolitowe lub niekontrolowana padaczka). Lek stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu i (lub) z chorobą wątroby w wywiadzie. Zaleca się wykonanie badań czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i 3 mies. po jego rozpoczęciu. Lek należy odstawić lub zmniejszyć dawkę, jeśli aktywność aminotransferaz jest > niż 3 razy GGN. U pacjentów z wtórną hipercholesterolemią spowodowaną niedoczynnością tarczycy lub zespołem nerczycowym przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy zastosować odpowiednie leczenie choroby podstawowej. W badaniach wykazano zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów pochodzenia azjatyckiego w porównaniu z rasą białą. Ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej na rozuwastatynę należy rozważyć zarówno korzyść wynikającą ze zmniejszenia stężenia lipidów wskutek stosowania rozuwastatyny u pacjentów z zakażeniem HIV przyjmujących inhibitory proteazy jak i możliwość zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych inhibitorami proteazy. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z inhibitorami proteazy nie jest zalecane, o ile dawka rozuwastatyny nie zostanie dostosowana. Jeżeli podejrzewa się u pacjenta rozwój śródmiąższowej choroby płuc, leczenie statynami należy przerwać. Pacjenci z grupy ryzyka (poziom cukru we krwi na czczo 5,6-6,9 mmol/L, BMI > 30 kg/m2, zwiększony poziom trójglicerydów we krwi, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie) powinni być poddawani zarówno diagnostyce klinicznej jak i biochemicznej zgodnie z wytycznymi krajowymi, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia cukrzycy. U pacjentów z niewydolnością wątroby z 8 lub 9 punktami w skali Child-Pugh obserwowano zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę; brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z grupy powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh. Doświadczenie dotyczące stosowania leku u dzieci poniżej 10 lat jest ograniczone do niewielkiej liczby dzieci (8-10 lat) z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 10 lat. Ocena wzrostu, zwiększenia masy ciała, indeksu BMI i dojrzałości drugorzędowych cech płciowych wg skali Tannera u dzieci 10-17 lat stosujących rozuwastatyną jest ograniczona do 1 roku - nie wykryto wpływu na wzrost, masę ciała, indeks BMI lub dojrzałość płciową. Doświadczenie dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży jest ograniczone, a długotrwały wpływ na dojrzewanie płciowe nie jest znany. Tabl. 30 mg i 40 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci i młodzieży. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji. Jeśli podczas leczenia preparatem pacjentka zajdzie w ciążę, należy niezwłocznie przerwać leczenie.
Często: cukrzyca (głównie u pacjentów ze stężeniem glukozy na czczo ≥ 5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m2), ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, bóle brzucha, bóle mięśni, osłabienie. Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza (z lub bez ostrej niewydolności nerek). Bardzo rzadko: polineuropatia, utrata pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, bóle stawów, krwiomocz, ginekomastia. Częstość nieznana: depresja, neuropatia obwodowa, zaburzenia snu (w tym bezsenność oraz koszmary senne), kaszel, duszność, biegunka, zespół Stevensa-Jonhsona, immunozależna miopatia martwicza, zaburzenia ścięgien czasami powikłane zerwaniem ścięgna, obrzęk. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano proteinurię (głównie pochodzenia kanalikowego), szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami; nie stwierdzono, aby występowanie proteinurii poprzedzało wystąpienie ostrej lub postępującej choroby nerek. Działania niepożądane  zgłaszane podczas stosowania niektórych statyn: zaburzenia funkcji seksualnych; pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia. Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich zdarzeń dotyczących nerek i wątroby (obejmujące głównie zwiększoną aktywność aminotransferaz) jest większa przy stosowaniu dawki 40 mg. Zwiększenie stężenia kinazy kreatyniny >10 x GGN i objawy ze strony mięśni występujące po ćwiczeniach lub zwiększonej aktywności fizycznej obserwowane były częściej u dzieci i młodzieży w porównaniu z osobami dorosłymi. Pod innymi względami, profil bezpieczeństwa rozuwastatyny u dzieci i młodzieży był zbliżony do profilu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów.
Rozuwastatyna jest substratem dla niektórych białek transportujących, w tym dla wątrobowego transportera wychwytującego OATP1B1 oraz dla transportera wypływu odkomórkowego BCRP. Jednoczesne podawanie rozuwastatyny z lekami, które są inhibitorami tych białek transportujących może powodować zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu oraz zwiększenie ryzyka rozwoju miopatii. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i cyklosporyny powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny w porównaniu z AUC u zdrowych ochotników. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących jednocześnie cyklosporynę. Jednoczesne stosowanie nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i inhibitorów proteazy może znacząco zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę. Dokładny mechanizm tej interakcji nie jest znany. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny oraz niektórych połączeń inhibitorów proteazy można rozważyć po uważnym przeanalizowaniu zmian dawki rozuwastatyny z uwzględnieniem spodziewanego zwiększenia ekspozycji na rozuwastatynę. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu powodowało 2-krotne zwiększenie Cmax rozuwastatyny. Nie należy się spodziewać wystąpienia istotnych farmakokinetycznych interakcji z fenofibratem, jednakże mogą wystąpić interakcje farmakodynamiczne. Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA oraz gemfibrozylu, fenofibratu lub innych leków z grupy fibratów oraz niacyny (kwasu nikotynowego) w dawce zmniejszającej stężenie lipidów (1 g na dobę lub większej) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii, prawdopodobnie dlatego, że leki te same mogą powodować miopatię. Jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów i rozuwastatyny w dawce 30 mg i 40 mg jest przeciwwskazane. U tych pacjentów należy rozpoczynać leczenie od dawki 5 mg. Jednoczesne stosowanie 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu powodowało 1,2-krotne zwiększenie AUC dla rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolemią. Nie można wykluczyć interakcji farmakodynamicznej między rozuwastatyną a ezetymibem pod względem występowania działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie rozuwstatyny i zawiesin zmniejszających kwaśność soku żołądkowego zawierających wodorotlenek glinu i magnezu powodowało zmniejszenie stężenia rozuwastatyny w osoczu o ok. 50%. Działanie to było mniejsze, gdy leki zobojętniające były zażywane 2 h po zastosowaniu rozuwastatyny. Nie badano, jakie znaczenie ma ta interakcja w praktyce klinicznej. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny powoduje zmniejszenie AUC rozuwastatyny o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30%. Ta interakcja może być spowodowana zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny. Rozuwastatyna nie ma działania hamującego lub pobudzającego izoenzymy układu cytochromu P450. Ponadto enzymy te mają słabe powinowactwo do rozuwastatyny. Z tego względu interakcje międzylekowe wynikające z metabolizmu przy udziale cytochromu P450 nie są spodziewane. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji z flukonazolem (inhibitor CYP 2C9 i CYP 3A4) ani ketokonazolem (inhibitor CYP 2A6 i CYP 3A4). Gdy konieczne jest podawanie rozuwastatyny jednocześnie z innymi lekami, o których wiadomo, że zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową na rozuwastatynę, dawki rozuwastatyny powinny zostać dostosowane. Należy rozpocząć od dawki 5 mg rozuwastatyny raz na dobę, jeżeli spodziewane zwiększenie ekspozycji (AUC) jest ok. 2-krotne lub większe. Należy dostosować maksymalną dawkę dobową rozuwastatyny tak, aby spodziewana ekspozycja na rozuwastatynę nie przekroczyła ekspozycji przy stosowaniu dawki dobowej 40 mg rozuwastatyny przyjmowanej bez wchodzących w interakcje leków, na przykład dawka rozuwastatyny 20 mg z gemfibrozylem (zwiększenie 1,9-krotne) oraz dawka rozuwastatyny 10 mg przy jednoczesnym podawaniu połączenia atazanawiru/rytonawiru (zwiększenie 3,1-krotne). AUC rozuwastatyny może być zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu eltrombopagu (1,6-krotnie), dronedaronu (1,4-krotnie), itrakonazolu (1,4-krotnie). Rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (np. warfaryną lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryn) może powodować zwiększenie INR. Zmniejszenie dawki rozuwastatyny lub zaprzestanie jego podawania może powodować zmniejszenie INR. W takich przypadkach należy odpowiednio kontrolować INR. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych powodowało zwiększenie AUC etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26 i 34%. Należy to uwzględnić podczas ustalania dawki środka antykoncepcyjnego. Brak jakichkolwiek danych farmakokinetycznych dotyczących jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i hormonalnej terapii zastępczej, dlatego nie można wykluczyć występowania podobnego działania, jak podczas jednoczesnego stosowania ze środkami antykoncepcyjnymi. Jednakże leki te były stosowane jednocześnie i dobrze tolerowane przez wiele pacjentek biorących udział w badaniach klinicznych. Na podstawie przeprowadzonych odpowiednich badań nad interakcjami można przypuszczać, że nie występują klinicznie istotne interakcje z digoksyną.
Doustnie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami zależnie od celu terapii oraz reakcji pacjenta na leczenie. Leczenie hipercholesterolemii: zalecana dawka początkowa to 5-10 mg raz na dobę, zarówno u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy statyn, jak również u leczonych innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. W trakcie ustalania dawki początkowej u każdego pacjenta należy wziąć pod uwagę stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego, jak również ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg w porównaniu ze stosowaniem mniejszych dawek, zwiększenie dawki do 30 mg lub do dawki maksymalnej 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie uzyskano spodziewanego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Wprowadzanie dawki 30 mg lub 40 mg powinno odbywać się pod kontrolą lekarza. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: 20 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku (> 70 lat), u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min), u pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia miopatii zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Dzieci i młodzież 10-17 lat (chłopcy w fazie II i następnych wg skali Tannera, dziewczynki co najmniej rok po pierwszej miesiączce) - tylko tabl. 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg, leczenie powinno być prowadzone przez lekarza specjalistę. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemia rodzinną zwykle stosowana dawka początkowa to 5 mg na dobę; zakres dawek zwykle stosowanych to 5-20 mg raz na dobę. Zwiększenie dawki powinno odbywać się na podstawie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji na leczenie. U pacjentów, u których występuje polimorfizm genetyczny, który może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę zalecane jest stosowanie mniejszej dawki dobowej rozuwastatyny. Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy rozuwastatyna jest podawana jednocześnie z pewnymi lekami, które mogą zwiększać stężenie rozuwastatyny w osoczu z powodu interakcji z tymi białkami transportującymi (np. z cyklosporyną oraz niektórymi inhibitorami proteazy, w tym połączeniem rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem. Gdy jest to możliwe, należy rozważyć zastosowanie leków alternatywnych, a jeżeli konieczne, rozważyć czasowe przerwanie leczenia rozuwastatyną. W sytuacjach, gdy stosowanie tych leków jednocześnie z rozuwastayną jest niemożliwe do uniknięcia, należy uważnie rozważyć korzyści i zagrożenia wynikające z dostosowania dawkowania rozuwastatyny i terapii równoległej. Preparat może być przyjmowany o każdej porze dnia, niezależnie od posiłków.
Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia proteinurii u pacjentów leczonych dawką 30 mg lub 40 mg należy rozważyć kontrolę czynności nerek podczas wizyt kontrolnych. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.