Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Romazic®
Polpharma
  • Romazic® , tabl. powl., 30 szt.
  • Romazic® , tabl. powl., 30 szt.
  • Romazic® , tabl. powl., 30 szt.
  • Romazic® , tabl. powl., 30 szt.
Pierwotna hipercholesterolemia u dorosłych (typu IIa) lub mieszana dyslipidemia (typu IIb) jako leczenie dodatkowe do diety, gdy stosowanie zaleceń dietetycznych i innych niefarmakologicznych sposobów leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczające. Rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia jako leczenie dodatkowe do diety i innych sposobów leczenia zmniejszającego stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub, jeśli nie można zastosować innych sposobów leczenia. Pierwotna profilaktyka dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia takiego zdarzenia, w połączeniu z działaniami mającymi na celu redukcję pozostałych czynników ryzyka.
1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, lub 40 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera laktozę.
Rozuwastatyna jest wybiórczym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu ograniczającego szybkość przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwytywanie i katabolizm LDL, hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej ilości LDL i VLDL. Po podaniu doustnym rozuwastatyna osiąga Cmax w osoczu po ok. 5 h. Bezwzględna biodostępność wynosi ok. 20%. Rozuwastatyna wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w ok. 90%. Jest metabolizowana w niewielkim stopniu (ok. 10%). Ok. 90% rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (zarówno dawka wchłonięta, jak i niewchłonięta). Pozostała część jest wydalana z moczem, ok. 5% w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 19 h. Wychwytywanie rozuwastatyny przez komórki wątroby odbywa się przez OATP-C - związek transportowy w błonie komórki wątroby.
Preparat jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na rozuwastatynę lub pozostałe składniki preparatu, u pacjentów z czynną chorobą wątroby, w tym z niewyjaśnioną, trwale zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy i ponad 3-krotnym zwiększeniem powyżej górnej granicy normy (GGN) aktywności jednej z nich, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), u pacjentów z miopatią, u pacjentów jednocześnie leczonych cyklosporyną, u pacjentek w ciąży, w okresie karmienia piersią i u pacjentek w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznych metod antykoncepcji. Stosowanie preparatu w dawce 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z czynnikami predysponującymi do występowania miopatii lub rabdomiolizy. Należą do nich: umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub leku z grupy fibratów, nadużywanie alkoholu, sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia rozuwastatyny we krwi, pochodzenie z Azji, jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów.
Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek, u pacjentów leczonych dawką 40 mg należy rozważyć kontrolę czynności nerek podczas rutynowych wizyt kontrolnych. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania ezetymibu i inhibitora reduktazy HMG-CoA, ze względu na możliwość wystąpienia bardzo rzadkich przypadków rabdomiolizy. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy takimi, jak: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków jego rodziny, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub fibratów, nadużywanie alkoholu, wiek powyżej 70 lat, sytuacje, w których możliwe jest zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu, jednoczesne stosowanie fibratów. W tej grupie pacjentów należy rozważyć ryzyko i możliwe korzyści leczenia, a w trakcie leczenia zaleca się obserwację pacjenta. Jeśli u pacjenta przed rozpoczęciem leczenia stwierdza się znacznie zwiększoną aktywność kinazy kreatynowej (CK) (>5 x GGN), nie należy rozpoczynać leczenia. Jeśli wystąpią niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie siły mięśniowej lub kurcze mięśni, zwłaszcza, gdy towarzyszą im złe samopoczucie lub gorączka, należy oznaczyć aktywność CK; leczenie należy przerwać, jeśli aktywność CK jest znacząco zwiększona (>5 razy GGN) lub jeśli objawy mięśniowe są nasilone i powodują dolegliwości podczas codziennych czynności (nawet jeśli aktywność CK ≤5 razy GGN). Po ustąpieniu objawów klinicznych i zmniejszeniu aktywności CK do wartości prawidłowych można rozważyć ponowne zastosowanie preparatu lub innego inhibitora HMG-CoA w najmniejszej dawce przy ścisłej obserwacji pacjenta. Podczas przyjmowania lub po zakończeniu przyjmowania statyn, w tym rozuwastatyny, bardzo rzadko zgłaszano martwiczą miopatię o podłożu immunologicznym (IMNM). Klinicznie IMNM charakteryzuje się osłabieniem mięśni proksymalnych i zwiększeniem aktywności CK w surowicy, które utrzymują się pomimo zaprzestania leczenia statynami. Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA z pochodnymi kwasu fibrynowego (w tym gemfibrozylem), cyklosporyną, kwasem nikotynowym, lekami przeciwgrzybicznymi z grupy azoli, inhibitorami proteazy i antybiotykami makrolidowymi zwiększa częstość występowania zapalenia mięśni i miopatii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z gemfibrozylem. Należy ocenić korzyści wynikające ze zmiany stężenia lipidów i ryzyko związane ze skojarzonym stosowaniem leków z grupy fibratów lub kwasu nikotynowego i rozuwastatyny (jednoczesne stosowanie preparatu w dawce 40 mg i fibratów jest przeciwwskazane). Nie należy stosować preparatu, jeśli u pacjenta występują ostre, ciężkie objawy wskazujące na miopatię lub usposabiające do wystąpienia wtórnej niewydolności nerek na skutek rabdomiolizy (np. posocznica, niedociśnienie, rozległy zabieg chirurgiczny, uraz, ciężkie zaburzenia metaboliczne, wewnątrzwydzielnicze i elektrolitowe lub niekontrolowana padaczka). Lek stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu i (lub) z chorobą wątroby w wywiadzie. Zaleca się wykonanie badań czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i 3 mies. po jego rozpoczęciu. Lek należy odstawić lub zmniejszyć dawkę, jeśli aktywność aminotransferaz jest > niż 3 razy GGN. U pacjentów z wtórną hipercholesterolemią spowodowaną niedoczynnością tarczycy lub zespołem nerczycowym przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną należy zastosować odpowiednie leczenie choroby podstawowej. W badaniach wykazano zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów pochodzenia azjatyckiego w porównaniu z rasą kaukaską. Zwiększona ekspozycja ogólnoustrojowa na rozuwastatynę była obserwowana u pacjentów przyjmujących rozuwastatynę równolegle z różnymi inhibitorami proteaz w skojarzeniu z rytonawirem. Należy rozważyć zarówno korzyść wynikającą ze zmniejszenia stężeń lipidów wskutek stosowania rozuwastatyny u pacjentów z zakażeniem HIV przyjmujących inhibitory proteaz jak i możliwość zwiększenia stężeń rozuwastatyny w osoczu podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych inhibitorami proteaz. Równoczesne stosowanie rozuwastatyny z niektórymi inhibitorami proteaz nie jest zalecane, jeśli dawkowanie rozuwastatyny nie zostanie dostosowane. Jeżeli podejrzewa się u pacjenta rozwój śródmiąższowego zapalenia płuc, leczenie statynami należy przerwać. Statyny zwiększają stężenie glukozy we krwi i u niektórych pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia cukrzycy w przyszłości, mogą powodować hiperglikemię o nasileniu wymagającym odpowiedniej opieki diabetologicznej. Nad tym ryzykiem przeważa jednak korzyść w postaci zmniejszenia ryzyka rozwoju chorób naczyniowych, a zatem nie powinno się z tego powodu przerywać leczenia statynami. Pacjentów z grupy ryzyka (ze stężeniem glukozy na czczo wynoszącym 5,6-6,9 mmol/l, BMI>30 kg/m2, zwiększonym stężeniem triglicerydów, nadciśnieniem tętniczym) należy kontrolować zarówno pod względem klinicznym, jak i biochemicznym zgodnie z wytycznymi krajowymi. U pacjentów z niewydolnością wątroby z 8 lub 9 punktami w skali Child-Pugh obserwowano zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę; brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z grupy powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji. Jeśli podczas leczenia preparatem pacjentka zajdzie w ciążę, należy niezwłocznie przerwać leczenie.
Często: cukrzyca (częstość zależy od czynników ryzyka: stężenie glukozy na czczo 5,6-6,9 mmol/l, BMI>30 kg/m2, zwiększone stężenie triglicerydów, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie), ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, bóle brzucha, bóle mięśni, osłabienie. Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza (z lub bez ostrej niewydolności nerek). Bardzo rzadko: polineuropatia, utrata pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, artralgia, krwiomocz, ginekomastia. Częstość nieznana: depresja, neuropatia obwodowa, zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), kaszel, duszność, biegunka, zespół Stevensa-Johnsona, immunozależna miopatia martwicza, choroby ścięgien (czasami powikłane zerwaniem ścięgna), obrzęki. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano występowanie proteinurii, głównie pochodzenia kanalikowego. W większości przypadków proteinuria zmniejsza się lub przemija podczas leczenia. Dane z badań klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu nie wykazały związku przyczynowego między proteinurią a wystąpieniem ostrej lub postępującej choroby nerek. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano występowanie hematurii, jednak dane z badań klinicznych wskazują, że jej częstość jest mała. Poniższe działania niepożądane były obserwowane podczas stosowania niektórych statyn: zaburzenia funkcji seksualnych; śródmiąższowe zapalenie płuc szczególnie podczas długotrwałego stosowania (w wyjątkowych przypadkach). Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek i wątroby (głównie zwiększenie aktywności aminotransferaz) jest większa po dawce 40 mg.
Rozuwastatyna jest substratem dla niektórych białek transportujących, w tym dla wątrobowego transportera wychwytującego OATP1B1 oraz dla transportera wypływu odkomórkowego BCRP. Równoległe podawanie rozuwastatyny z lekami, które są inhibitorami tych białek transportujących może skutkować zwiększeniem stężenia rozuwastatyny w osoczu oraz zwiększeniem ryzyka rozwoju miopatii. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i cyklosporyny powoduje ok. 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny w porównaniu z AUC u zdrowych ochotników. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów leczonych cyklosporyną. Jednoczesne stosowanie nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i inhibitorów proteaz znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę. Dokładny mechanizm tej interakcji nie jest znany. Na przykład, w przeprowadzonym badaniu farmakokinetycznym jednoczesne zastosowanie u zdrowych ochotników rozuwastatyny w dawce 10 mg oraz preparatu złożonego zawierającego dwa inhibitory proteaz (300 mg atazanawiru i 100 mg rytonawiru), powodowało odpowiednio ok. 3-krotne i 7-krotne zwiększenie AUC i Cmax dla rozuwastatyny. Równoczesne stosowanie rozuwastatyny oraz niektórych kombinacji inhibitorów proteaz można rozważyć po uważnym przeanalizowaniu zmian dawkowania rozuwastatyny z uwzględnieniem spodziewanego zwiększenia ekspozycji na rozuwastatynę. Jednoczesne stosowanie 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu powodowało 1,2-krotne zwiększenie AUC dla rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolemią; nie można wykluczyć interakcji farmakodynamicznej między rozuwastatyną a ezetymibem pod względem występowania działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA oraz gemfibrozylu, fenofibratu lub innych leków z grupy fibratów oraz niacyny w dawce zmniejszającej stężenie lipidów (1 g na dobę lub większej) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii. Jednoczesne stosowanie fibratów i preparatu w dawce 40 mg jest przeciwwskazane; u tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Jednoczesne stosowanie preparatu i zawiesin zmniejszających kwaśność soku żołądkowego zawierających wodorotlenek glinu i magnezu powodowało zmniejszenie stężenia rozuwastatyny w osoczu o ok. 50%; działanie to było mniejsze, gdy leki zobojętniające były zażywane 2 h po zastosowaniu preparatu. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny powoduje zmniejszenie AUC rozuwastatyny o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30%; ta interakcja może być spowodowana zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny. Rozuwastatyna nie ma działania hamującego lub pobudzającego izoenzymy układu cytochromu P450. Ponadto enzymy te mają słabe powinowactwo do rozuwastatyny. Z tego względu interakcje międzylekowe wynikające z metabolizmu przy udziale cytochromu P450 nie są spodziewane. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji z flukonazolem (inhibitor CYP2C9 i CYP3A4) ani ketokonazolem (inhibitor CYP2A6 i CYP3A4). Gdy konieczne jest podawanie rozuwastatyny równolegle z innymi lekami, o których wiadomo, że zwiększają ekspozycję ustroju na rozuwastatynę, dawki rozuwastatyny powinny zostać dostosowane. Należy rozpocząć od dawki 5 mg raz na dobę, jeżeli spodziewane zwiększenie AUC jest ok. 2-krotne lub większe. Należy dostosować maksymalną dawkę dobową rozuwastatyny tak, aby spodziewana ekspozycja na rozuwastatynę nie przekroczyła ekspozycji przy stosowaniu dawki dobowej 40 mg przyjmowanej bez leków wchodzących w interakcje, np.: dawka rozuwastatyny 20 mg z gemfibrozylem (zwiększenie 1,9-krotne) oraz dawka rozuwastatyny 10 mg przy jednoczesnym podawaniu atazanawiru/rytonawiru (zwiększenie 3,1-krotne). Rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (np. warfaryną lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny) może powodować zwiększenie INR. Zmniejszenie dawki preparatu lub zaprzestanie jego podawania może powodować zmniejszenie INR - należy odpowiednio kontrolować wskaźnik. Jednoczesne stosowanie preparatu i doustnych środków antykoncepcyjnych powodowało zwiększenie AUC etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26 i 34%. Należy to uwzględnić podczas ustalania dawki leku antykoncepcyjnego. Brak jest jakichkolwiek danych farmakokinetycznych dotyczących jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i hormonalnej terapii zastępczej, dlatego nie można wykluczyć występowania podobnego działania, jak podczas jednoczesnego stosowania ze środkami antykoncepcyjnymi. Nie występują istotne klinicznie interakcje leku z digoksyną.
Doustnie. Dorośli. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami zależnie od celu terapii oraz reakcji pacjenta na leczenie. Leczenie hipercholesterolemii: zalecana dawka początkowa to 5 mg lub 10 mg raz na dobę, zarówno u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy statyn, jak również u leczonych innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. W trakcie ustalania dawki początkowej u każdego pacjenta należy wziąć pod uwagę stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego, jak również ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg w porównaniu ze stosowaniem mniejszych dawek, zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie uzyskano spodziewanego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Leczenie dawką 40 mg powinno odbywać się pod kontrolą specjalisty. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: 20 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku (> 70 lat), u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min), u pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia miopatii zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. U pacjentów, u których występuje polimorfizm genetyczny, który może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę zaleca się stosowanie mniejszej dawki dobowej rozuwastatyny. Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy rozuwastatyna jest podawana równocześnie z pewnymi lekami, które mogą zwiększać stężenie rozuwastatyny w osoczu z powodu interakcji z tymi białkami transportującymi (np. z cyklosporyną oraz niektórymi inhibitorami proteaz, w tym kombinacjami rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem. Gdy jest to możliwe, należy rozważyć zastosowanie leków alternatywnych, a jeżeli konieczne, rozważyć czasowe leczenie rozuwastatyną. W sytuacjach, gdy stosowanie tych leków równocześnie z rozuwastatyną jest niemożliwe do uniknięcia, należy uważnie rozważyć korzyści i zagrożenia wynikające z dostosowania dawkowania rozuwastatyny i terapii równoległej.
Preparat może być przyjmowany o każdej porze dnia, niezależnie od posiłków.
Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.