Rilutek

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 50 mg ryluzolu.

  • Działanie

    Lek działający na układ nerwowy, prawdopodobnie poprzez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Mechanizm działania nie jest jasny. Przedłuża życie oraz opóźnia konieczność mechanicznej wentylacji u chorych ze stwardnieniem zanikowym bocznym. Preparat jest najbardziej skuteczny we wczesnym stadium choroby. Po podaniu doustnym ryluzol szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne we krwi po 1-1,5 h. Wchłonięciu ulega około 90% dawki, a bezwzględna biodostępność leku wynosi 60 (±18)%. Szybkość i stopień wchłaniania ulega zmniejszeniu, jeśli ryluzol jest podawany z posiłkiem bogatym w tłuszcze (zmniejszenie Cmax o 44%, zmniejszenie AUC o 17%). Ryluzol ulega intensywnej dystrybucji w całym organizmie i przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w około 97%. Ryluzol jest szybko metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. T0,5 wynosi 9-15 h. Ryluzol jest wydalany głównie z moczem, niemal całkowicie w postaci metabolitów. U pacjentów z łagodnym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby wartość AUC ryluzolu po doustnym podaniu pojedynczej dawki 50 mg zwiększa się około 1,7-krotnie oraz 3-krotnie - u pacjentów z umiarkowanym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby.

  • Wskazania

    Preparat wskazany jest w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA). Nie wykazano skuteczności ryluzolu w późnych stadiach SLA. Badania skuteczności i bezpieczeństwa ryluzolu przeprowadzono tylko w przypadku SLA, dlatego nie należy stosować ryluzolu u pacjentów z jakimikolwiek innymi chorobami neuronu ruchowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na ryluzol lub pozostałe składniki preparatu. Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi 3-krotnie powyżej górnej granicy wartości prawidłowych. Ciąża i okres karmienia piersią.

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie oraz u pacjentów z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz we krwi (aktywność AlAT i AspAT - do 3-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych), zwiększeniem stężenia bilirubiny i (lub) aktywności GGT. Przekroczenie prawidłowych wartości wykazane w kilku próbach czynności wątroby (szczególnie zwiększone stężenie bilirubiny) powinno wykluczyć zastosowanie ryluzolu. W razie pojawienia się objawów ze strony układu oddechowego w postaci suchego kaszlu i (lub) duszności należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej. Jeśli badanie wykaże zmiany wskazujące na śródmiąższową chorobę płuc (np. obustronne rozlane zacienienia miąższu płuc), należy natychmiast zaprzestać podawania ryluzolu. Leczenie ryluzolem należy przerwać, jeśli aktywność AlAT we krwi 5-krotnie przekroczy górną granicę wartości prawidłowych. Dotychczas brak doświadczenia ze zmniejszeniem dawki ryluzolu lub ponownym jego podaniem pacjentom, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu do 5-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych. W tej sytuacji nie zaleca się ponownego podawania ryluzolu pacjentom. Ze względu na ryzyko neutropenii, w przypadku wystąpienia gorączki należy określić ilość białych krwinek; jeżeli wystąpi neutropenia lek należy odstawić. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek - brak badań z dawkowaniem wielokrotnym w w tej grupie chorych. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci - brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności ryluzolu u dzieci i młodzieży ze zwyrodnieniowymi chorobami układu nerwowego.

  • Ciąża i laktacja

    Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: nudności, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności AlAT występowało zwykle w ciągu 3 mies. po rozpoczęciu leczenia, zazwyczaj miało przejściowy charakter, po 2-6 mies. aktywność zmniejszała się do poziomu poniżej dwukrotnej wartości górnej granicy normy), osłabienie. Często: ból i zawroty głowy, parestezje wokół ust, senność, tachykardia, biegunka, ból brzucha, wymioty, ból. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcja anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy, choroba śródmiąższowa płuc, zapalenie trzustki. Częstość nieznana: ostra neutropenia, zapalenie wątroby. Badania wskazują, że u pacjentów pochodzących z Azji częściej występują nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby - u 3,2% pacjentów pochodzących z Azji i 1,8% pacjentów rasy kaukaskiej.

  • Działanie z innymi lekami

    Badania in vitro z zastosowaniem frakcji mikrosomalnych wątroby sugerują, że cytochrom CYP1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w początkowej fazie przemian oksydacyjnych ryluzolu. Inhibitory CYP1A2 (np. kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony) mogą zwalniać szybkość eliminacji ryluzolu, podczas gdy induktory CYP1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol) mogą przyspieszać eliminację ryluzolu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: zalecana dobowa dawka u dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 100 mg (50 mg co 12 h). Leczenie ryluzolem może być rozpoczęte jedynie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego. Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek.

  • Uwagi

    Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy oznaczać aktywność aminotransferaz we krwi (aktywność AlAT należy oznaczać co miesiąc w ciągu pierwszych 3 miesięcy, co 3 miesiące przez pozostałą część pierwszego roku leczenia i okresowo później; u pacjentów, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu należy oznaczać ją częściej). Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu - w przypadku wystąpienia zawrotów głowy i uczucia wirowania pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: