Rifamazid

  • Skład

    1 kaps. twarda zawiera 150 mg ryfampicyny i 100 mg izoniazydu lub 300 mg ryfampicyny i 150 mg izoniazydu.

  • Działanie

    Lek przeciwgruźliczy, połączenie ryfampicyny i izoniazydu. Ryfampicyna - antybiotyk z grupy ansamycyn - działa bakteriobójczo na Mycobacterium tuberculosis, prątki atypowe i trądu, Staphylococcus spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae. Ryfampicyna działa bakteriobójczo na prątki umiejscowione zewnątrz- i wewnątrzkomórkowo, na prątki rosnące powoli i średnio. Izoniazyd działa bakteriobójczo na prątki gruźlicy umiejscowione zewnątrzkomórkowo, w ścianach jam gruźliczych, będące w fazie podziału i wzrostu. Połączenie obu leków zmniejsza prawdopodobieństwo rozwoju oporności w przebiegu długotrwałego leczenia. Preparat dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, obecność pokarmu zmniejsza wchłanianie. Izoniazyd w 20-30% wiąże się z białkami osocza; ryfampicyna - w około 80%. Oba składniki leku są metabolizowane w wątrobie. T0,5 ryfampicyny we krwi wynosi 3-5 h. Szybkość eliminacji izoniazydu jest uwarunkowana genetycznie; T0,5 we krwi w zależności od szybkości acetylacji wynosi 1-3 h. Ryfampicyna i izoniazyd przenikają do tkanek i płynów ustrojowych oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Ryfampicyna wydala się głównie z kałem, izoniazyd głównie z moczem.

  • Wskazania

    Wszystkie przypadki gruźlicy płuc i gruźlicy pozapłucnej, zarówno zdiagnozowanej po raz pierwszy jak i we wznowach z zachowaną wrażliwością prątków na ryfampicynę i izoniazyd. Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia lokalne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Przed rozpoczęciem oraz kilkakrotnie w czasie leczenia należy określić wrażliwość prątków na ryfampicynę i izoniazyd. W przypadku oporności na składniki preparatu czy też braku reakcji pacjenta na leczenie, należy zmienić sposób leczenia.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby, żółtaczka. Leczenie sakwinawirem lub rytonawirem.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby, porfirią, u pacjentów nadużywających alkoholu, w podeszłym wieku, wyniszczonych, z predyspozycją do neuropatii (np. chorzy na cukrzycę). Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić czynność wątroby i obraz krwi. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się kontrolowanie czynności wątroby (zwłaszcza aktywności aminotransferaz) przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co tydzień przez pierwsze 2 tyg. leczenia i co 2 tyg. przez cały okres leczenia. Jeśli wystąpią objawy świadczące o uszkodzeniu komórek wątrobowych, lek należy odstawić. Należy wtedy rozważyć alternatywną metodę leczenia gruźlicy. Jeśli preparat zastosuje się ponownie po normalizacji czynności wątroby, zaleca się codzienne kontrolowanie parametrów czynności wątroby. Jeśli u pacjenta z prawidłową czynnością wątroby na początku leczenia zwiększy się stężenie bilirubiny, aktywność ALP lub aminotransferaz, nie jest to wskazaniem do odstawienia leku. Powyższe objawy są najczęściej przemijające. Zaleca się powtórzenie badania w czasie leczenia. Jeśli wystąpi małopłytkowość, lek należy natychmiast odstawić, gdyż mogą wystąpić krwawienia do mózgu, nawet ze skutkiem śmiertelnym. Podczas leczenia zaleca się okresowe badanie wzroku, zwłaszcza u pacjentów z chorobami oczu. Zaleca się stosować preparat w leczeniu ciągłym; leczenie przerywane jest przeznaczone dla pacjentów, którzy nie gwarantują regularnego przyjmowania leku. Lek barwi mocz, ślinę, plwocinę, łzy na kolor czerwonobrązowy lub pomarańczowy. Zabarwiać mogą się również miękkie soczewki kontaktowe.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Ryfampicyna stosowana w ostatnich miesiącach ciąży może spowodować poporodowe krwotoki u matki, jak i u noworodka, w takich przypadkach wskazane może być podawanie witaminy K. Należy przerwać karmienie piersią w przypadku konieczności podania preparatu.

  • Efekty uboczne

    Ryfampicyna: trombocytopenia z plamicą lub bez, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, eozynofilia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny we krwi, obrzęk twarzy i kończyn, objawy grypopodobne (gorączka, dreszcze, bóle głowy i mięśni, zawroty głowy), krótki oddech, sapanie, spadek ciśnienia krwi, wstrząs anafilaktyczny, gorączka, wysypka, pokrzywka, świąd, zaczerwienienie skóry, opryszczkowe zapalenie jamy ustnej i języka, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, toksyczne martwicze oddzielanie sie naskorka, zaburzenia miesiączkowania, ból i zawroty głowy, senność i znużenie, ataksja, splątanie, zaburzenia koncentracji uwagi, ból i drętwienie kończyn, zaburzenia widzenia, zgaga, bóle w nadbrzuszu, zmniejszenie łaknienia, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka (może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego), przemijające zmiany wyników badań czynnościowych wątroby (zwiększenie stężenia bilirubiny, w tym bilirubiny bezpośredniej, aktywności ALP, aminotransferaz), rzadko toksyczne zapalenie wątroby, łagodne, samoistnie ustępujące reakcje skórne (zaczerwienienie, świąd, wysypka), osłabienie mięśni, miopatia, hemoglobinuria, krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, pomarańczowe lub czerwonobrązowe zabarwienie śliny, moczu, łez, potu, kału. Izoniazyd: trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość, zapalenie wielonerwowe (drętwienie kończyn, mrowienie, osłabienie mięśni, niezborność ruchów), drgawki, zwiększenie częstości napadów padaczkowych, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, zwiększenie aktywności AspAT, ALAT, bilirubinemia, żółtaczka, rzadko zapalenie wątroby.

  • Działanie z innymi lekami

    Ryfampicyna nasila metabolizm, osłabiając działanie następujących leków: azatioptyny, chloramfenikolu, cymetydyny, klofibratu, kortykosteroidów, leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, cyklosporyny, dapsonu, diazepamu i innych pochodnych 1,4-beznodiazepiny, doksycykliny, flukonazolu, haloperydolu, heksobarbitalu, itrakonazolu, ketokonazolu, metadonu, leków przeciwcukrzycowych, chininy, sulfasalazyny, teofiliny, zydowudyny, β-adrenolityków, glikozydów naparstnicy, dyzopiramidu, lorkainidu, meksyletyny, chinidyny, tokainidu, antagonistów kanału wapniowego (werapamil), narkotycznych leków przeciwbólowych, doustnych środków antykoncepcyjnych. Pacjentki stosujące doustne środki antykoncepcyjne podczas leczenia ryfampicyną powinny stosować alternatywne, niehormonalne metody antykoncepcji. W przypadku jednoczesnego podawania ryfampicyny i leków przeciwzakrzepowych, pochodnych kumaryny, wskazane jest codzienne oznaczanie czasu protrombinowego i odpowiednia modyfikacja dawki leku. Ryfampicyna i izoniazyd zmieniają metabolizm fenytoiny - należy monitorować stężenie fenytoiny podczas jednoczesnego stosowania. Izoniazyd hamuje metabolizm etosuksymidu, diazepamu, triazolamu i teofiliny, zwiększając ich toksyczność. Izoniazyd podczas jednoczesnego stosowania z karbamazepiną powoduje zwiększenie jej stężenia we krwi, prowadzącego do ciężkiego uszkodzenia wątroby. Jednoczesne stosowanie kwasu p-aminosalicylowego (PAS) i ryfampicyny powoduje zmniejszenie stężenia ryfampicyny we krwi, zaleca się zachowanie 8 h przerwy między podaniem obu leków. Leki zobojętniające kwas solny (np. wodorowęglan sodu, wodorotlenek glinu, trójkrzemian magnezu) zmniejszają wchłanianie ryfampicyny i izoniazydu - lek należy przyjmować co najmniej na 1h przed przyjęciem leku zobojętniającego.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli o mc. poniżej 50 kg: 3 kaps. (150 mg + 100 mg) raz na dobę, dorośli o mc. powyżej 50 kg: 2 kaps. (300 mg + 150 mg) raz na dobę.Warunkiem zakończenia leczenia jest przebycie pełnej chemioterapii przeciwprątkowej oraz ujemny wynik badań bakteriologicznych wykrywających prątki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza ze stwierdzoną niewydolnością wątroby, należy zachować ostrożność. Sposób podania. Preparat należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku, popijając szklanką wody.

  • Uwagi

    Brak danych odnośnie wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli jednak wystąpią działania niepożądane zmniejszające zdolność koncentracji (ból, zawroty głowy) nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn. Terapeutyczne stężenia ryfampicyny w surowicy mogą maskować wyniki testów wykonywanych metodą mikrobiologiczną na oznaczanie kwasu foliowego i witaminy B12. U pacjentów przyjmujących ryfampicynę obserwowano fałszywie dodatnie wyniki testów wykrywających opioidy. W celu uniknięcia pomyłki zaleca się stosowanie chromatografii gazowej ze spektrometrią. Badanie stężenia bilirubiny, aktywności ALP lub aminotransferaz, a także kontrastowe badania pęcherzyka żółciowego u pacjentów przyjmujących ryfampicynę powinny być wykonywane rano, przed przyjęciem leku.

  • Danych o lekach dostarcza: