Remeron

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 30 mg mirtazapiny.

  • Działanie

    Lek przeciwdepresyjny. Ośrodkowo działający presynaptyczny α2-antagonista, który wzmaga ośrodkowe neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne i serotonergiczne za pośrednictwem receptorów 5-HT1. Receptory 5-HT2 i 5-HT3 są blokowane przez mirtazapinę. Działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów H1 uważane jest za podstawę uspokajającego działania mirtazapiny. Aktywność antycholinergiczna mirtazapiny jest znikoma, a w dawkach terapeutycznych lek nie ma wpływu na układ krążenia. Po podaniu doustnym lek dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność około 50%), osiągając Cmax po ok. 2 h. Około 85% leku wiąże się z białkami osocza. Średni T0,5 wynosi 20-40 h; sporadycznie obserwowano wydłużone okresy półtrwania - do 65 h, a także krótsze. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach. Mirtazapina jest metabolizowana w wątrobie (z udziałem cytochromu P-450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4). Lek wydalany jest z moczem i kałem. Klirens mirtazapiny może być zmniejszony u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

  • Wskazania

    Leczenie epizodów dużej depresji.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na mirtazapinę lub inne składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO.

  • Środki ostrożności

    Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, głównie wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i behawioralnego oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej). Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem wystąpienia myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie zdrowienia i po zmianie dawki leku). Dotyczy to zwłaszcza młodych dorosłych (w wieku poniżej 25 lat) oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas stosowania preparatów przeciwdepresyjnych u pacjentów ze schizofrenią lub innymi zaburzeniami psychotycznymi może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych oraz myśli paranoidalnych. W czasie leczenia fazy depresyjnej w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym może nastąpić zmiana fazy na maniakalną. W przypadku wystąpienia objawów maniakalnych należy przerwać leczenie. Mirtazapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z: padaczką lub organicznym uszkodzeniem mózgu (u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie leczenie mirtazapiną należy rozpoczynać ostrożnie; leczenie należy przerwać, jeśli u pacjenta wystąpią drgawki lub zwiększy się częstość występowania drgawek); zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (po podaniu doustnym 15 mg mirtazapiny w dawce pojedynczej u pacjentów z zaburzeniami wątroby łagodnymi do umiarkowanych, klirens mirtazapiny może być w przybliżeniu 35% mniejszy w porównaniu z prawidłową czynnością wątroby, średnie stężenie mirtazapiny w osoczu było zwiększone o około 55%; po podaniu doustnym 15 mg mirtazapiny w dawce pojedynczej u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, klirens mirtazapiny zmniejszony był o 30% i 50% w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek, średnie stężenie mirtazapiny w osoczu było zwiększone odpowiednio o około 55% i 115%); chorobami serca (np. zaburzeniami przewodzenia, dławicą piersiową, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego); niskim ciśnieniem krwi; cukrzycą (może zaistnieć konieczność zmiany dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych); ryzykiem hiponatremii (osoby w podeszłym wieku lub jednocześnie leczone preparatami, które powodują hiponatremię); zaburzeniami oddawania moczu (np. rozrostem gruczołu krokowego), ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania i zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność, stosując mirtazapinę w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpi zahamowanie czynności szpiku kostnego lub żółtaczka. Preparat zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Ograniczone dane dotyczące stosowania mirtazapiny u kobiet w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania mirtazapiny kobietom w ciąży. Jeżeli preparat jest przyjmowany w czasie ciąży lub krótko przed porodem zaleca się obserwację noworodka pod kątem wystąpienia objawów odstawienia. Mirtazapina jest wydzielana do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Decyzja, czy należy kontynuować lub zaprzestać karmienia piersią lub kontynuować czy zaprzestać leczenia preparatem powinna być podjęta po uwzględnieniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka i korzyści terapii preparatem dla kobiety.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, uspokojenie, ból głowy, suchość w jamie ustnej, zwiększony apetyt. Często: letarg, zawroty głowy, drżenie, nudności, biegunka, wymioty, zaparcia, wysypka, ból stawów, mięśni, pleców, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki obwodowe, zmęczenie, nietypowe sny, dezorientacja, lęk, bezsenność. Niezbyt często: parestezje, zespół niespokojnych nóg, omdlenie, niedoczulica jamy ustnej, niedociśnienie, koszmary senne, mania, pobudzenie, halucynacje, niepokój psychoruchowy (w tym akatyzja, hiperkinezja). Rzadko: zachowania agresywne, mioklonie, zapalenie trzustki, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Ponadto: depresja szpiku kostnego (granulocytopenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, trombocytopenia, eozynofilia), drgawki (napady padaczki), zespół serotoninowy, parestezje jamy ustnej, dyzartia, obrzęk jamy ustnej, wzmożone wydzielanie śliny, hiponatremia, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, niewłaściwe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rabdomioliza, zatrzymanie moczu, somnambulizm, uogólnione i miejscowe obrzęki, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej. Nagłe przerwanie leczenia po długotrwałym podawaniu leku może czasami powodować objawy odstawienne (ból i zawroty głowy, pobudzenie, niepokój, nudności), które ustępują samoistnie.

  • Działanie z innymi lekami

    Mirtazapiny nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich podawania. Również w odwrotnej sytuacji, stosowanie inhibitora MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu mirtazapiny. Skojarzone podawanie mirtazapiny z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym (L-tryptafan, tryptany, tramadol, linezolid, SSRIs, wenlafaksyna, sole litu i preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum) może prowadzić do objawów związanych z zespołem serotoninowym - należy zachować ostrożność. Mirtazapina może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin i innych leków uspokajających, leków przeciwpsychotycznych, przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym, opioidów - należy zachować ostrożność. Nasila hamujące działanie alkoholu na o.u.n. Podczas skojarzonego stosowania z warfaryną zaleca się kontrolowanie wartości INR. W przypadku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych lub antybiotyków), może być zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes). Karbamazepina i fenytoina zwiększają prawie dwukrotnie klirens mirtazapiny, co powoduje zmniejszenie jej stężenia w osoczu odpowiednio o 60% i 45%. Jeśli mirtazapina podawana jest z karbamazepiną lub innym induktorem metabolizmu leków (np. ryfampicyna), może być konieczne zwiększenie dawki mirtazapiny, a po zaprzestaniu podawania induktora, może być konieczne zmniejszenie dawki mirtazapiny. Leki hamujące metabolizm wątrobowy (np. ketokonazol - silny inhibitor CYP3A4, inne azolowe leki przeciwgrzybicze, cymetydyna - słaby inhibitor CYP1A2, 2D6 i 3A4 oraz inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, nefazodon) zwiększają stężenie mirtazapiny we krwi o około 40-50% - należy zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki mirtazapiny. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych podczas przyjmowania mirtazapiny z paroksetyną, amitryptyliną, rysperydonem, litem.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 15-30 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 15-45 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek mogą wymagać zmniejszenia zalecanych dawek leku. U pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. Działanie leku występuje zazwyczaj po 1-2 tyg. stosowania. Leczenie odpowiednią dawką powinno zapewnić pozytywną odpowiedź w ciągu 2-4 tyg. Jeśli odpowiedź jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej. Jeśli nie zaobserwowano odpowiedzi w ciągu kolejnych 2-4 tyg. leczenia maksymalną dawką, należy stopniowo przerwać leczenie. Po uzyskaniu pożądanej reakcji leczenie należy kontynuować, aż do całkowitego ustąpienia objawów depresji, co trwa zazwyczaj co najmniej 6 mies. Lek można przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem; można również podawać w 2 dawkach podzielonych (jedna dawka rano i druga, większa dawka wieczorem). Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu; nie rozgryzać.

  • Uwagi

    Nie spożywać alkoholu w czasie terapii. Podczas leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Ze względu na ryzyko wystąpienia prób samobójczych, szczególnie na początku leczenia, pacjentom należy wydzielać ograniczoną liczbę tabletek preparatu.

  • Danych o lekach dostarcza: