Relanium

  • Skład

    5 ml zawiesiny zawiera 2 mg diazepamu.

  • Działanie

    Lek anksjolityczny, pochodna benzodiazepiny. Wykazuje działanie hamujące na układ limbiczny i podwzgórze. Mechanizm działania diazepamu polega na łączeniu się ze specyficznym receptorem, związanym z kompleksem receptorowym aktywującym kanał chlorkowy. Diazepam zwiększa napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu, co prowadzi do hiperpolaryzacji błon, a w efekcie do zahamowania czynności neuronu. Charakteryzuje się silnym działaniem przeciwdrgawkowym, przeciwlękowym i uspokajającym. Wykazuje również działanie nasenne i powoduje relaksację mięśni szkieletowych. Zmniejsza napięcie, lęk, drażliwość, pobudliwość i agresywność. Po podaniu doustnym diazepam szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W 97% wiąże się z białkami osocza. Jest szybko metabolizowany w wątrobie do czynnych metabolitów: demetylodiazepamu (nordiazepamu), oksazepamu i temazepamu. Jest wydalany głównie z moczem. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyska i do mleka matki. T0,5 diazepamu wynosi 1-2 dni, głównego metabolitu - demetylodiazepamu - 2-5 dni. Okres półtrwania jest dłuższy u noworodków, osób z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u osób w podeszłym wieku, natomiast u chorych z padaczkę może być skrócony.

  • Wskazania

    Krótkotrwałe (2-4 tyg.) leczenie stanów lękowych, które mogą być także związane z bezsennością. Jako lek uspokajający i środek do premedykacji. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu. Pomocniczo w leczeniu niektórych typów padaczki, np. drgawki kloniczne mięśni. Leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na diazepam, benzodiazepiny lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią. Ostre zatrucie alkoholem, opioidami, lekami nasennymi, neuroleptykami i solami litu. Zaburzenia świadomości. Wstrząs. Zaburzenia oddychania, ostra niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Myasthenia gravis. Nie stosować u dzieci do ukończenia 1 rż.

  • Środki ostrożności

    Preparatu nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją. Diazepamu nie stosować w leczeniu przewlekłych psychoz lub fobii oraz natręctw. Należy unikać stosowania (lub ograniczyć czas stosowania) u osób z alkoholizmem w wywiadzie i uzależnieniem od leków w wywiadzie. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami osobowości, jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią, przewlekłymi stanami skurczowymi oskrzeli, u pacjentów osłabionych, w niewydolności wątroby i (lub) nerek, w niewydolności krążenia i u pacjentów z niedociśnieniem. Ze względu na ryzyko niepamięci następczej ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. Niepamięć następcza może wystąpić po zastosowaniu dawek terapeutycznych, ryzyko zwiększa się się wraz ze zwiększaniem dawki; aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej należy zapewnić pacjentowi nieprzerwany sen przez 7-8 h. Preparat ze względu na obecność substancji pomocniczych może wykazywać działanie alergizujące: powodować wystąpienie napadu astmy u chorych na astmę, pokrzywki (benzoesan sodu, hydroksybenzoesan propylu, hydroksybenzoesan metylu) oraz działanie niepożądane u pacjentów z cukrzycą, u pacjentów z glukozo-galaktozowym zespołem złego wchłaniania, z nietolerancją fruktozy lub u pacjentów z niedoborem sacharozo-izomaltazy.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie w przypadku, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Przyjmowanie diazepamu w I trymestrze ciąży zwiększa ryzyka wystąpienia wad wrodzonych płodu. U noworodków, którym krótko przed porodem podano jednorazowo diazepam obserwowano hipotonię, hipotermię, brak odruchu ssania, zmniejszenie aktywności i wystąpienie niewydolności oddechowej. U dzieci matek, które przyjmowały długotrwale diazepam w okresie ciąży stwierdzano objawy zespołu odstawiennego. Diazepam przenika do mleka matki - nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często (≥1/100,

  • Działanie z innymi lekami

    Diazepam działa synergicznie z lekami zwiotczającymi mięśnie. Nasila działanie alkoholu - jednoczesne stosowanie etanolu i diazepamu może wywołać upojenie, które jest niezależne od rodzaju i ilości spożytego etanolu. Diazepam nasila działanie leków hamujących o.u.n. (opioidowe leki przeciwbólowe, barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne (w tym inhibitory MAO), leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, inne leki nasenne, uspokajające, środki znieczulające, przeciwdrgawkowe, neuroleptyki, klonidyna) - należy zmniejszyć dawki tych leków podczas łącznego stosowania z diazepamem. Jednocześnie stosowana rifampicyna może nasilić eliminację diazepamu (może być konieczne dostosowanie dawek leku). W przypadku jednoczesnego stosowania diazepamu z lekami przeciwdrgawkowymi (zwłaszcza hydantoina i barbiturany) mogą nasilić się działania niepożądane i toksyczność tych leków. Cyzapryd, omeprazol i disulfiram nasilają działanie diazepamu. Izoniazyd może hamować wydalanie diazepamu i zwiększać jego stężenie we krwi. Diazepam osłabia działanie lewodopy, nasila toksyczność zydowudyny. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek magnezu i glinu mogą po podaniu pojedynczym wpływać na szybkość dzialania, ale nie wpływają na stężenie diazepamu we krwi po podaniu długotrwałym. Premedykacja diazepamem pozwala na zmniejszenie dawki pochodnych fentanylu potrzebnych do wywołania znieczulenia i skrócenie czasu koniecznego do uzyskania utraty świadomości. Diazepam stosowany jednocześnie z digoksyną może zmniejszać jej wydalanie przez nerki, zwiększając jej toksyczność. Antykoagulanty zmniejszają wiązanie diazepamu i desmetylodiazepamu z białkami osocza i powodują zwiększenie stężenia wolnej frakcji leku.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dzieci powyżej 1 rż., zazwyczaj: w stanach lękowych, stanach zwiększonego napięcia mięśniowego lub jako lek przeciwdrgawkowy - 1-2,5 mg 3-4 razy na dobę lub 0,04-0,2 mg/kg mc. 3-4 razy na dobę; dawkę można stopniowo zwiększać w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych. Dorośli: stany lękowe - 2-10 mg 2-4 razy na dobę; bezsenność związana ze stanami lękowymi - 5-15 mg na dobę przed zaśnięciem; leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu - 10 mg 3-4 razy w pierwszych 24 h, następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg 3-4 razy na dobę; jako środek do premedykacji - 5-15 mg przed zabiegiem; stany zwiększonego napięcia mięśniowego - 2-15 mg na dobę w dawkach podzielonych; jako lek przeciwdrgawkowy - 2-10 mg 2-4 razy na dobę. U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych: początkowo 2 mg 1-2 razy na dobę, następnie dawki można stopniowo zwiększać w zależności od reakcji pacjenta i tolerancji. U osób z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki.Leczenie diazepamem nie powinno trwać dłużej niż 4 tyg.

  • Uwagi

    5 ml zawiesiny zawiera 25 mg etanolu. W celu uniknięcia lub zmniejszenia objawów odstawiennych należy stopniowo redukować dawki diazepamu. Podczas leczenia wskazane jest wykonanie badań krwi i czynności wątroby. Podczas stosowania preparatu i 36 h po przyjęciu ostatniej dawki nie należy spożywać alkoholu. Lek upośledza sprawność psychofizyczną - w trakcie leczenia oraz 24 h po przyjęciu ostatniej dawki nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i wykonywać prac wymagających dobrej sprawności psychofizycznej.

  • Danych o lekach dostarcza: