Relanium

  • Skład

    1 amp. (2 ml) zawiera 10 mg diazepamu. Lek zawiera etanol, alkohol benzylowy i benzoesan sodu.

  • Działanie

    Pochodna benzodiazepiny. Diazepam działa przeciwlękowo, przeciwdrgawkowo, miorelaksacyjnie, uspokajająco i nasennie. Wykazuje niewielki wpływ na autonomiczny układ nerwowy. Mechanizm ośrodkowego działania leku polega na allosferycznej interakcji receptorów błonowych z receptorami GABA, co powoduje otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększone przechodzenie jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Efektem tego działania jest nasilenie hamującego działania kwasu γ-aminomasłowego (GABA) w o.u.n. Po podaniu domięśniowym diazepamu wchłanianie jest całkowite. Diazepam i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w 98%, przenikają przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko i do mleka matki. Diazepam ulega przemianom do aktywnych metabolitów - N-desmetylodiazepam, temazepam i oksazepam. Okres półtrwania po podaniu dożylnym jest dwufazowy - pierwsza faza polega na intensywnej i szybkiej dystrybucji, druga - na przedłużonej eliminacji (okres półtrwania do 48 h). Okres półtrwania w fazie eliminacji aktywnego metabolitu - N-desmetylodiazepamu wynosi około 100 h. Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Wielokrotne podawanie leku prowadzi do kumulacji w organizmie diazepamu i jego metabolitów. Okres półtrwania diazepamu może ulec wydłużeniu u noworodków, pacjentów w wieku podeszłym lub z chorobami wątroby. Okres półtrwania nie ulega zmianie u osób z niewydolnością nerek. Podanie domięśniowe leku może prowadzić do zwiększenia aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy krwi. Po podaniu domięśniowym wchłanianie diazepamu może być zmienne, szczególnie z mięśni pośladkowych (lek można podawać tą drogą tylko w przypadkach, gdy podanie doustne lub dożylne jest niemożliwe lub niezalecane).

  • Wskazania

    Ostre stany lękowe lub pobudzenie; delirium tremens. Ostre stany spastyczne mięśni; tężec. Ostre stany drgawkowe, w tym stan padaczkowy, stany drgawkowe w przebiegu zatruć, drgawki gorączkowe. Premedykacja przedoperacyjna lub premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi (zabiegi stomatologiczne, chirurgiczne, radiologiczne, endoskopowe, cewnikowanie serca, kardiowersja).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub pozostałe składniki leku. Miastenia. Ciężka przewlekła niewydolność oddechowa, depresja oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Fobie lub natręctwa. Przewlekłe psychozy. Noworodki i wcześniaki.

  • Środki ostrożności

    Zwykle nie należy stosować leku pozajelitowo u pacjentów ze zmianami organicznymi mózgu (szczególnie miażdżycą naczyń) lub z przewlekłą niewydolnością płuc. W stanach nagłych lub w przypadku, gdy tacy pacjenci są leczeni w szpitalu, lek można podawać pozajelitowo w mniejszej dawce. Diazepamu nie należy stosować w monoterapii u pacjentów z depresją lub stanami lękowymi w przebiegu depresji, ponieważ mogą ujawnić się skłonności samobójcze. Po kilku godzinach od zastosowania leku może wystąpić amnezja, aby zmniejszyć ryzyko jej wystąpienia należy zapewnić pacjentowi nieprzerwany sen przez 7-8 h. Podczas leczenia lekami z grupy benzodiazepin może wystąpić uzależnienie, którego ryzyko wystąpienia jest większe u pacjentów leczonych długotrwale i (lub) stosujących duże dawki, szczególnie u predysponowanych pacjentów nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie; u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność. Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych oraz innych zaburzeń zachowania. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u pacjentów w podeszłym wieku, w ciężkim stanie, z ograniczoną rezerwą sercową lub płucną (ryzyko bezdechu i (lub) zatrzymania czynności serca). Zaleca się regularne kontrolowanie przebiegu leczenia. Alkohol benzylowy, zawarty w leku (15 mg/1 ml roztw.), może powodować zatrucia i reakcje rzekomoanafilaktyczne u niemowląt i dzieci do 3 lat. Ze względu na zawartość etanolu (100 mg 96% etanolu/1 ml roztw.) szczególnie ostrożnie stosować u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, u pacjentów z chorobą wątroby lub padaczką. Ze względu na zawartość benzoesanu sodu, lek może zwiększać ryzyko wystąpienia żółtaczki u noworodków.

  • Ciąża i laktacja

    Leku nie należy stosować w ciąży, szczególnie w I i III trymestrze, o ile nie jest to bezwględnie konieczne. Stwierdzono, że stosowanie dużych dawek benzodiazepin lub niewielkich dawek długotrwale w III trymestrze lub podczas porodu powodowało zaburzenia rytmu serca płodu, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia ssania, obniżenie temperatury ciała i umiarkowaną depresję oddechową u noworodków. U dzieci matek, które przyjmowały długotrwale diazepam w ostatnim okresie ciąży mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego. Diazepam przenika do mleka kobiecego i nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Rzadko: zmiany w obrazie krwi; reakcje skórne; splątanie, osłabienie reakcji emocjonalnych, obniżenie poziomu czuwania, niepamięć następcza, ataksja, drżenia, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia mowy lub niewyraźna mowa, senność (występuje najczęściej na początku leczenia i zazwyczaj ustępuje w trakcie dalszego leczenia); podwójne lub niewyraźne widzenie; niedociśnienie tętnicze, zmiany częstości tętna; zaburzenia oddychania, bezdech, depresja oddechowa (po szybkim podaniu dożylnym leku); zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub nadmierne wydzielanie śliny, zwiększenie łaknienia, zaparcia; nietrzymanie lub zatrzymanie moczu; zwiększenie bądź zmniejszenie popędu płciowego; zmęczenie (występuje najczęściej na początku leczenia i zazwyczaj ustępuje w trakcie dalszego leczenia). Bardzo rzadko: przypadki zatrzymania czynności serca; zwiększenie aktywności transaminaz i fosfatazy zasadowej, żółtaczka. Ponadto mogą wystąpić: reakcje paradoksalne (niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary nocne, omamy (niektóre o typie seksualnym), psychozy, niewłaściwe zachowanie oraz inne zaburzenia zachowania); depresja krążeniowa (po szybkim podaniu dożylnym leku); zakrzepowe zapalenie żył i zakrzepica żylna (po dożylnym podaniu leku; w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia takich objawów, należy wstrzykiwać lek do dużej żyły w dole łokciowym, nie należy podawać leku do małych żył; w szczególności należy bezwzględnie unikać podawania dotętniczego oraz wynaczynienia leku); osłabienie mięśni (zależy zazwyczaj od zastosowanej dawki; występuje najczęściej na początku leczenia i zwykle ustępuje w trakcie dalszego leczenia); ból, a w niektórych przypadkach rumień po podaniu domięśniowym leku. Stosunkowo często występuje bolesność w miejscu podania. W czasie stosowania leków z grupy benzodiazepin może dojść do ujawnienia istniejącej wcześniej depresji. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na działanie leków hamujących o.u.n. i może u nich wystąpić splątanie, szczególnie w przypadku zmian organicznych w mózgu. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby są szczególnie narażeni na wystąpienie wymienionych powyżej działań niepożądanych. Obserwowano nadużywanie leków z grupy benzodiazepin. Stosowanie leku (nawet w dawkach leczniczych) może prowadzić do rozwoju zależności fizycznej i psychicznej.

  • Działanie z innymi lekami

    Podawanie diazepamu i leków działających na o.u.n. (leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwdrgawkowe, opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) może powodować nasilenie działania uspokajającego. Jednoczesne stosowanie diazepamu z opioidami może nasilać działanie euforyzujące, a przez to nasilać uzależnienie psychiczne. Gdy leki o działaniu przeciwdepresyjnym na o.u.n. podawane są pozajelitowo w skojarzeniu z dożylnie podawanym diazepamem, może wystąpić ciężka depresja oddechowa i krążeniowa, pacjenci w podeszłym wieku wymagają zachowania szczególnej ostrożności. Jeżeli zachodzi konieczność dożylnego podania diazepamu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, np. w stomatologii, diazepam powinien być podany po leku przeciwbólowym, dawkę należy ustalać indywidualnie. Podczas stosowania diazepamu i leków przeciwpadaczkowych obserwowano zarówno zmniejszenie, zwiększenie, jak i brak zmian stężeń leku we krwi; mogą wystąpić nasilone działania niepożądane oraz toksyczność, szczególnie gdy stosowana jest hydantoina lub barbiturany. Wykazano, że leki hamujące enzymy wątrobowe (m.in. cymetydyna, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol) stosowane łącznie z benzodiazepinami zmniejszają klirens benzodiazepin i mogą nasilać ich działanie. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. ryfampicyna) natomiast zwiększa klirens benzodiazepin. Diazepam wpływa na proces eliminacji fenytoiny. Alkohol nasila działanie uspokajające diazepamu. Leku nie należy mieszać z innymi lekami w roztworze do wlewu lub w jednej strzykawce.

  • Dawkowanie

    Lek stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza, jedynie w warunkach zapewniających możliwość prowadzenia resuscytacji.Dożylnie lub domięśniowo. Dorośli. Ostre stany lękowe lub pobudzenie: 10 mg dożylnie lub domięśniowo, wstrzyknięcie można powtórzyć nie wcześniej niż po 4 h. Delirium tremens: 10-20 mg dożylnie lub domięśniowo; w zależności od nasilenia objawów konieczne może być podanie większych dawek. Ostre stany spastyczne mięśni: 10 mg dożylnie lub domięśniowo, wstrzyknięcie można powtórzyć nie wcześniej niż po 4 h. Tężec: dawka początkowa podawana dożylnie wynosi 0,1-0,3 mg/kg mc. powtarzana co 1-4 h; lek można podawać w ciągłym wlewie dożylnym w dawce 3-10 mg/kg mc. przez 24 h; w bardzo ciężkich przypadkach można stosować większe dawki. Stan padaczkowy, drgawki w przebiegu zatrucia: 10-20 mg dożylnie lub domięśniowo, dawkę można powtórzyć po 30-60 min. Jeśli to wskazane lek można podać we wlewie dożylnym, dawka maksymalna wynosi 3 mg/kg mc./24 h. Premedykacja przedoperacyjna lub przed zabiegami diagnostycznymi: 0,2 mg/kg mc.; zwykle 10-20 mg, może być konieczne podanie większych dawek. Dzieci. Stan padaczkowy, drgawki w przebiegu zatrucia, drgawki gorączkowe: 0,2-0,3 mg/kg mc. lub 1 mg na każdy rok życia, domięśniowo lub dożylnie. Tężec: dawka początkowa podawana dożylnie wynosi 0,1-0,3 mg/kg mc. powtarzana co 1-4 h; lek można podawać w ciągłym wlewie dożylnym w dawce 3-10 mg/kg mc. przez 24 h; w bardzo ciężkich przypadkach można stosować większe dawki. Premedykacja przedoperacyjna lub przed zabiegami diagnostycznymi: 0,2 mg/kg mc. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych dawki nie powinny być większe niż połowa dawek zwykle zalecanych. Pacjenci z tej grupy powinni być regularnie monitorowani w celu minimalizacji dawki i (lub) częstości jej podawania. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością płuc i pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby, może być konieczne zmniejszenie dawek. W niewydolności nerek nie ma konieczności zmniejszenia dawek . W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych podczas dożylnej sedacji, lek należy wstrzykiwać powoli (0,5 ml roztworu/30 s) do wystąpienia senności u pacjenta, opadnięcia powiek i niewyraźnej mowy, przy czym pacjent powinien być zdolny do spełniania poleceń. Wstrzyknięcia dożylne należy podawać do dużej żyły w dole łokciowym, pacjent powinien być ułożony na plecach. Zaleca się, aby pacjenci pozostali pod nadzorem lekarza przez co najmniej 1 h od podania leku. Leku nie należy wstrzykiwać do małych żył; zachować ostrożność, aby nie wstrzyknąć leku pozanaczyniowo. Zwykle nie należy rozcieńczać roztworu, jedynie w leczeniu tężca i stanu padaczkowego podawać lek w powolnym wlewie dożylnym w dużej objętości 0,9% roztworu NaCl lub glukozy (maksymalnie 40 mg diazepamu w 500 ml roztworu do wlewu), roztwór przygotować bezpośrednio przed podaniem i zużyć w ciągu 6 h.

  • Uwagi

    W celu uniknięcia lub zmniejszenia objawów odstawiennych należy stopniowo redukować dawki diazepamu. Lek może powodować zaburzenia sprawności psychofizycznej - podczas stosowania leku oraz przez 24 h po jego zastosowaniu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

  • Danych o lekach dostarcza: