Pyralgin

  • Skład

    1 ampułka 2 ml zawiera 1 g, 1 ampułka 5 ml zawiera 2,5 g soli sodowej metamizolu. 1 ml roztworu zawiera 34,5 mg (1,5 mmol) sodu.

  • Działanie

    Pochodna pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. Metamizol i jego aktywny metabolit metamizol 4-metylo-amino-antypiryna (MAA) działają prawdopodobnie poprzez ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy. Po podaniu domięśniowym biodostępność 4-MAA wynosi 87%. Wiąże się w 58% z białkami osocza. T0,5 w fazie eliminacji dla metamizolu wynosi ok. 14 min. Wydala się z moczem (96%) i kałem (6%). Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. U pacjentów w podeszłym wieku AUC wzrasta 2-3-krotnie. U pacjentów z marskością wątroby T0,5 MAA w fazie eliminacji zwiększa się około 3-krotnie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek szybkość eliminacji niektórych metabolitów zmniejsza się.

  • Wskazania

    Bóle różnego pochodzenia o dużym nasileniu. Gorączka, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne. Metamizol w postaci roztworu do wstrzykiwań należy stosować tylko w przypadku, kiedy podanie doustne nie jest wskazane.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, np. leki zawierające propyfenazon, fenazon lub fenylobutazon (szczególnie u pacjentów, u których po zastosowaniu któregoś z tych leków wystąpiła agranulocytoza) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci ze rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym NLZP, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) oraz zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość). Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa. Wrodzony niedobór G-6-PD. Stosowanie leków z grupy pochodnych pirazolonu i pirazolidyny (np. fenylobutazon, propyfenazon). Dzieci poniżej 1. rż. Ciąża i karmienie piersią. Niedociśnienie i zaburzenia krążenia

  • Środki ostrożności

    Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia agranulocytozy lub wstrząsu. Stosowanie leku w dużych dawkach lub długotrwale zwiększa ryzyko agranulocytozy. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w razie wystąpienia objawów agranulocytozy, np. podwyższonej temperatury ciała połączonej z bólem gardła i owrzodzeniami w jamie ustnej lub małopłytkowości, natychmiast odstawił preparat i skontaktował się z lekarzem. Konieczne jest wykonanie badania krwi. Leczenie należy przerwać niezwłocznie, zanim jeszcze uzyska się wyniki badań laboratoryjnych. Pacjenci, u których wystąpiła agranulocytoza w odpowiedzi na leczenie metamizolem, są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na stosowanie innych pirazolonów i pirazolidyny. W razie konieczności długotrwałego podawania metamizolu pacjentowi, należy bezwzględnie przeprowadzać regularnie kontrolne badania krwi, gdyż metamizol może powodować uszkodzenie szpiku kostnego. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać pełne badanie krwi, aż sytuacja się unormuje. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią oznaki choroby i objawy, które wskazują na dyskrazję krwi (np. ogólnie złe samopoczucie, infekcja, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość). Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki natychmiast odstawił preparat i wezwał pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktyczną lub inną immunologiczną reakcję na metamizol są także narażeni na podobną reakcję na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktoidalną na metamizol są także szczególnie narażeni na podobną reakcję na nieopioidowe leki przeciwbólowe. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu metamizolu jest znacznie podwyższone u pacjentów: z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok; z astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu (może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną). U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego - podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol wolno podawać tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. W razie pojawienia się objawów lub oznak zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka, leczenie metamizolem należy natychmiast przerwać i nie wolno go już nigdy ponownie wprowadzać. Pacjentów należy uczulić na oznaki i objawy oraz dokładne kontrolowanie reakcji skórnych, w szczególności w pierwszych tygodniach leczenia. Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego zwiększa się u pacjentów: ze skurczowym ciśnieniem tętniczym

  • Ciąża i laktacja

    Preparat jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży (brak dostatecznych danych). Metamizol przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego metamizolu. Nie można wykluczyć przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego (przewód Botalla) oraz powikłań okołoporodowych związanych ze zmniejszeniem zdolności płytek krwi matki i dziecka do agregacji. Stosowanie metamizolu w czasie ciąży zwiększa częstość występowania guza Wilmsa u potomstwa. Lek jest przeciwskazany w okresie karmienia piersią. Metabolity metamizolu przenikają do mleka matki. Podczas przyjmowania preparatu oraz co najmniej w okresie 48h po ostatnim przyjęciu nie należy karmić piersią.

  • Efekty uboczne

    Niezbyt często: wysypka polekowa, reakcje hipotensyjne. W przypadku bardzo wysokiej gorączki może wystąpić, zależne od dawki, krytyczne zmniejszenie ciśnienia krwi bez objawów nadwrażliwości. Rzadko: leukopenia, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne, wysypka (np. plamkowo-grudkowa), mniej nasilone reakcje występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszność i - rzadziej - zaburzenia żołądka i jelit; mogą one przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem) i wstrząsem. Reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne mogą być ciężkie i zagrażać życiu. Występują w szczególności po podaniu pozajelitowym. Reakcje te mogą rozwinąć się w trakcie wstrzyknięcia lub bezpośrednio po podaniu, występują jednak przeważnie w pierwszej godzinie po podaniu. Mogą rozwinąć się pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań. Bardzo rzadko: agranulocytoza (w tym przypadki zakończone śmiercią), małopłytkowość, nagłe pogorszenie czynności nerek, w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz lub bezmocz oraz ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, astma analgetyczna, napady astmy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku (niekiedy kończące się zgonem), wstrząs anafilaktyczny, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha, podrażnienie żołądka, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uszkodzenie wątroby. Po zastosowaniu bardzo dużych dawek metamizolu może wystąpić czerwone zabarwienie moczu. U pacjentów z niedoborem G-6-PD metamizol wywołuje hemolizę krwinek. Po podaniu metamizolu w iniekcji może występować ból w miejscu wstrzyknięcia i odczyny miejscowe, a w bardzo rzadkich przypadkach zapalenie żył.

  • Działanie z innymi lekami

    Metamizol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów przeciwbakteryjnych. Może zmniejszać stężenie cyklosporyny w surowicy krwi; podczas jednoczesnego stosowania może być wymagane dostosowanie dawki. Barbiturany osłabiają, a inhibitory MAO nasilają działanie metamizolu. W połączeniu z chlorpromazyną może wywołać ciężką hipotermię. Metamizol może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku; należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków. Jednoczesne stosowanie z alkoholem może wpłynąć na farmakokinetykę obu ksenobiotyków. W przypadku pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol, wiadomo, że może dochodzić do interakcji z kaptoprylem, litem i triamterenem oraz mogą zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych. Brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje.

  • Dawkowanie

    Dożylnie lub domięśniowo. Dawkowanie jest uzależnione od natężenia bólu lub gorączki i indywidualnej wrażliwości pacjenta na metamizol. Zawsze należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. Dorośli i młodzieź powyżej 15 lat (o mc. >53 kg): jednorazowa dawka wynosi od 0,5 g do 1 g metamizolu (1 ml-2 ml), podawana dożylnie lub domięśniowo. W razie konieczności można podać dawkę jednorazową wynoszącą 2,5 g (5 ml), jednak ze względu na możliwość zmniejszenia ciśnienia krwi należy zachować ostrożność. Jednorazową dawkę można podawać w razie konieczności, co 6-8 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 5 g (10 ml). Dzieci (wyłącznie w ciężkiej, zagrażającej życiu gorączce, kiedy inne leki przeciwgorączkowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane; stosować tak krótko, jak to jest tylko możliwe): dzieci o mc. 9-15 kg - 0,2-0,5 ml (100-250 mg); mc. 16-23 kg - 0,3-0,8 ml (150-400 mg); mc. 24-30 kg - 0,4-1,0 ml (200-500 mg); mc. 31-45 kg - 0,5-1,0 ml (250-500 mg); mc. 46-53 kg - 0,8-1,8 ml (400-900 mg). Jednorazową dawkę można podawać w razie konieczności, co 6-8 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów w złym stanie ogólnym i obniżonym CCr dawkę należy zmniejszyć z uwagi na spowolniony metabolizm leku. Pacjenci z zaburzeniami wątroby powinni unikać dużych dawek podawanych wielokrotnie, gdyż wydalenie leku i jego metabolitów jest w tych stanach spowolnione. Krótkotrwałe stosowanie nie wymaga zmniejszenia dawki. Brak danych na temat długotrwałego stosowania metamizolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby i nerek. Czas stosowania. Czas stosowania jest uzależniony od rodzaju i stopnia zaawansowania choroby. W przypadku długotrwałego leczenia z użyciem leku niezbędne są regularne kontrolne badania krwi, w tym morfologii krwi z rozmazem. Sposób podania. Pozajelitowe podanie leku powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza. Aby zmniejszyć ryzyko wstrząsu anafilaktycznego oraz reakcji hipotensyjnych w czasie podawania leku drogą dożylną należy zachować następujące środki ostrożności: przed podaniem roztwór należy ogrzać do temperatury ciała; wstrzyknięcie dożylne należy wykonywać bardzo powoli (500 mg/1 min.). Konieczność podania dawki metamizolu większej niż zalecana powyżej w dawkowaniu należy wnikliwie rozważyć, ponieważ ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego prawdopodobnie rośnie wraz ze zwiększaniem dawki. Przed podaniem dożylnym zaleca się wcześniejsze rozcieńczenie preparatu w stężeniu 1:10 (2 ml preparatu w 20 ml, 5 ml - w 50 ml). Lek można rozcieńczać roztworem glukozy 5%, roztworem NaCl 0,9% lub roztworem Ringera. Ponieważ stabilność tego rodzaju mieszanin jest ograniczona, należy je podawać niezwłocznie po przygotowaniu. Metamizolu nie należy łączyć z innymi lekami w tej samej strzykawce. Leżąca pozycja pacjenta i stałe kontrolowanie ciśnienia krwi, częstości bicia serca oraz częstości oddechu, ułatwia wczesne rozpoznanie reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych oraz reakcji hipotensyjnych.

  • Uwagi

    W zalecanym zakresie dawkowania lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W razie stosowania większych dawek, należy uwzględnić możliwość upośledzenia tych zdolności i zrezygnować z obsługi maszyn, prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności obciążonych ryzykiem.

  • Danych o lekach dostarcza: