Prostavasin

  • Skład

    1 ampułka zawiera 60 µg alprostadylu połączonego z alfa-cyklodekstryną.

  • Działanie

    Egzogenna prostaglandyna E1 (alprostadyl) uzupełniająca niedobór endogennej PGE1. Zwiększa przepływ krwi poprzez rozkurcz tętniczek i zwieraczy przedwłośniczkowych. Zmniejsza agregację i aktywację płytek krwi, hamuje tworzenie się zakrzepu. Zwiększa plastyczność erytrocytów, przez co ułatwia ich odkształcanie. Zmniejsza proliferację miocytów warstwy mięśniowej naczyń krwionośnych. Hamuje syntezę cholesterolu oraz zmniejsza wychwyt cholesterolu przez zmienioną miażdżycowo ścianę naczyń, zwiększa aktywność receptorów LDL w wątrobie. Poprawia metabolizm komórkowy poprzez zwiększenie wykorzystania tlenu i glukozy w niedokrwionych tkankach. Hamuje aktywność neutrofilów, dzięki czemu przeciwdziała uszkodzeniu tkanek w procesie zapalnym i niedokrwiennym. Lek jest metabolizowany w wątrobie. Metabolit - 13,14-dihydro-PGE1 (PGE0) charakteryzuje się siłą działania zbliżoną do PGE1, natomiast 15-keto-PGE0 oraz 15-keto-PGE1 posiadają mniejszą aktywność farmakologiczną. Metabolity dalej ulegają procesom oksydacji, następnie są wydalane z moczem (88%) oraz z kałem (12%). W ciągu 24 h od podania wydaleniu ulega około 92% leku. Brak dowodów na gromadzenie się alprostadylu lub jego metabolitów w tkankach.

  • Wskazania

    Przewlekła choroba zarostowa tętnic obwodowych w III i IV stadium (wg klasyfikacji Fontaine'a) u pacjentów, którzy nie kwalifikują się do rewaskularyzacji lub u których rewaskularyzacja zakończyła się niepowodzeniem.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną. Niewydolność serca (III i IV klasa wg NYHA). Arytmia wpływająca na hemodynamikę. Niestabilna choroba niedokrwienna serca. Zwężenie i (lub) niedomykalność zastawki mitralnej i (lub) aortalnej. Okres 6 miesięcy po przebytym zawale mięśnia sercowego. Ostry obrzęk płuc lub u osób z niewydolnością serca, u których w przeszłości wystąpił obrzęk płuc. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) lub żylno-okluzyjna choroba płuc. Rozsiane nacieki w płucach. Skłonność do krwawień (np.: u osób ze współistniejącą chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy). Ciąża i w okres karmienia piersią. Przebyty w ciągu ostatnich 6 miesięcy udar naczyniowy mózgu. Ciężkie niedociśnienie. Niewydolność nerek (skąpomocz, bezmocz). Objawy ostrego zaburzenia czynności wątroby (zwiększone aktywności aminotransferaz lub GGPT) lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby (obecnie lub w wywiadzie). Ogólne przeciwwskazania do podawania infuzji (takie jak: zastoinowa niewydolność serca, obrzęk płuc lub mózgu i nadmierne gromadzenie się płynów w organizmie).

  • Środki ostrożności

    Podczas każdego wlewu pacjenci muszą pozostawać pod ścisłym nadzorem. Należy monitorować wydolność układu krążenia (w tym: ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca, bilans płynów).  Po zakończonym leczeniu, przed wypisaniem pacjenta ze szpitala, należy sprawdzić wydolność układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy szczegółowo kontrolować czynność nerek i układu krążenia (np.: bilans płynów, badania wydolności nerek). Nie zaleca się stosowania alprostadylu u dzieci i młodzieży.

  • Ciąża i laktacja

    Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży, w przypadku planowania ciąży i podczas karmienia piersią. Należy poinformować kobiety w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznej metody antykoncepcji podczas leczenia alprostadylem.

  • Efekty uboczne

    Często: ból głowy, zaczerwienienie, obrzęk, nagłe zaczerwienienie twarzy z uderzeniami gorąca, ból, po podaniu dotętniczym: uczucie ciepła, wrażenie opuchnięcia, miejscowy obrzęk, parestezje. Niezbyt często: zmniejszenie ciśnienia skurczowego krwi, tachykardia, dusznica bolesna, reakcje żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty), zwiększenie perystaltyki przewodu pokarmowego (biegunka, nudności, wymioty), reakcje alergiczne (nadwrażliwość skórna np.: wysypka, uczucie bólu w stawach, reakcje gorączkowe, nasilone pocenie, dreszcze), po podaniu dożylnym: uczucie ciepła, wrażenie opuchnięcia, miejscowy obrzęk, parestezje. Rzadko: małopłytkowość, leukopenia, leukocytoza, stany splątania, drgawki pochodzenia mózgowego, arytmia, dwukomorowa niewydolność serca, obrzęk płuc, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne. Częstość nieznana: udar naczyniowy mózgu, zawał mięśnia sercowego, duszność, zapalenie żyły w miejscu podania, zakrzepica w miejscu umieszczenia końcówki cewnika, miejscowe krwawienie.

  • Działanie z innymi lekami

    Alprostadyl może nasilić działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi, w tym także stosowanych w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Preparat można stosować równocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi jedynie pod kontrolą ciśnienia tętniczego. Alprostadyl jest in vitro słabym inhibitorem agregacji płytek. Równoczesne stosowanie preparatu i leków przeciwzakrzepowych lub hamujących agregację płytek, może zwiększyć skłonność do krwawień.

  • Dawkowanie

    Preparat powinien być podawany wyłącznie przez lekarzy doświadczonych w leczeniu pacjentów z chorobami zarostowymi tętnic obwodowych, w ośrodkach stosujących odpowiednie metody ciągłego monitorowania czynności układu sercowo-naczyniowego oraz dysponujących odpowiednim wyposażeniem. Dorośli: należy rozpuścić zawartość 1 ampułki (60 µg alprostadylu) w 50-250 ml 0,9% roztworu chlorku sodu i podawać powstały w ten sposób roztwór w infuzji dożylnej raz na dobę, przez okres 2 h. Roztwory należy przygotowywać bezpośrednio przed podaniem. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny >1,5 mg/dl) leczenie należy rozpoczynać od podawania 20 µg alprostadylu w dwugodzinnej infuzji dożylnej. Dawkę 20 µg alprostadylu podawać 2 razy na dobę. W zależności od obrazu klinicznego, dawkę można zwiększyć w ciągu 2-3 dni do dawek zalecanych u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek, a także u pacjentów z niewydolnością układu sercowo-naczyniowego, należy zmniejszyć objętość wlewu przez ograniczenie objętości płynów podawanych łącznie z preparatem do 50-100 ml/dobę, a roztwór preparatu podawać dożylnie za pomocą pompy infuzyjnej. Po 3 tyg. stosowania preparatu należy ocenić skuteczność leczenia. Jeżeli w tym czasie nie uzyska się korzystnego efektu leczniczego, należy zaprzestać dalszego podawania. Całkowity czas stosowania preparatu nie powinien być dłuższy niż 4 tyg. Alprostadylu nie należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus).

  • Uwagi

    Alprostadyl może powodować obniżenie poziomu ciśnienia skurczowego i stąd wywierać umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: